DAPSONA-FATOL

Material activo: Dapsona
Quando ATH: J04BA02
CCF: Sulfonas de grupo de drogas Protivoleproznyj
Quando CSF: 07.07
Fabricante: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco, volta, lenticular, marcou para uma fratura em um lado do.

[Anel] de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, celulose microcristalina, mono-hidrato de lactose, kopovydon, krospovydon, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio (Flora).

25 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Ferramenta de grupo sulfonas Protivoleprosnoe. Ela tem um efeito bacteriostático. O mecanismo de ação é devido à inibição da síntese de ácido fólico, ativador. Ativo contra um amplo espectro de microorganismos, Mas principalmente contra Mycobacterium leprae, assim como o Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmacocinética

Lentamente absorvido do aparelho digestivo. Biodisponibilidade - 70-80%. É bem distribuídas no organismo, mas especialmente altas concentrações acima no fígado, músculo, os rins e a pele. Концентрация в слюне – 18-27% partir da concentração no sangue. Ele penetra através da barreira placentária. T_máximo – от 2 para 6 não. Quando aplicado em dose única 50 e 100 mg C_máximo é 0.6-0.7 e 1.7-1.9 ug / ml, respectivamente.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, que pode ser deacetilirovaniju e entrar novamente dapsona. O equilíbrio entre eles é criado dentro de algumas horas. Depende da velocidade de acetilação, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” или “медленным”, com esta taxa de acetilação eficácia clínica da terapia não define. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – более 90%.

T_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 não (uma média de cerca de 30 não). 70-85% lentamente, retornar aos rins sob a forma de Dapsona e dos seus metabolitos (5-15% Dapsona é exibida pelo ativo kanalzeva secreta); o resto é excretado na forma de metabólitos, em parte konjugirovany com glukuronova e ácidos sulfúrico. Enterogepatical circulação é importante manter certas concentrações da droga no sangue durante a terapia a longo prazo.

Testemunho

Na terapia combinada: tratamento e prevenção de todas as formas de hanseníase, prevenção da malária, tratamento e profilaxia da pneumonia Pneumocystis, Prevenção da toxoplasmose, tratamento da leishmaniose cutânea.

Regime de dosagem

Dosagem regime individual. Em uma combinação de terapia é utilizada em dose 50-100 mg / dia ou 1-2 mg / kg / dia. Se necessário, a dose máxima diária é 300 mg. Tratamento a longo.

Efeito colateral

A partir do sistema hematopoético: possível anemia hemolítica, metgemoglobinemiâ (Quando se toma uma dose diária de mais de 200 mg), agranulocitose.

A partir do sistema digestivo: raramente - náuseas, vómitos, hepatite.

Reações dermatológicas: erupção cutânea, dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson.

De Outros: dor de cabeça.

Contra-indicações

A anemia grave, hipersensibilidade à dapsona.

Gravidez e aleitamento

Se necessário, o uso de dapsona durante a gravidez deve correlacionar o alegado benefício para a mãe e o risco potencial para o feto.

Dapsona é o leite materno. Portanto, se você deve usar durante a lactação deve decidir sobre a cessação da amamentação.

Precauções

Desconfie de dapsona em pacientes com um déficit de glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, tk. Esta categoria de pacientes aumentaram o risco de anemia hemolítica.

Durante o tratamento necessário para ser monitorado imagine sangue periférico.

Interações Medicamentosas

Se você estiver aplicando com probenecida parece estar a diminuir a excreção de Dapsona e aumentando a sua concentração no plasma sanguíneo.

A rifampicina aumenta a liberação de plasma de dapsona.