Dapsona

Quando ATH:
J04BA02

Característica.

Branco ou pó cristalino branco-creme, inodoro. Praticamente insolúvel em água, moderadamente solúvel em etanol. Peso molecular 248,3.

Farmacológica açao.
Antibacteriano, protivoleproznoe.

Aplicação.

Lepra (Doença de Hansen), dermatite herpetiforme de Duhring, tuberculose.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, incl. para sulfamilamidam, alteração da função hepática, anemia grave, deficiência de glucose-6-fosfatdegidrogenazы ou metgemoglobinreduktazы (podem desenvolver anemia hemolítica).

Gravidez e aleitamento.

Provavelmente apenas para o tratamento de manutenção em pacientes com hanseníase e dermatite herpetiforme mulheres grávidas (estudos adequados e bem controlados em seres humanos e animais não foram realizados).

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Na época do tratamento deve parar de amamentar (concentração no soro alcança a criança 27% que da mãe, Além Disso, dapsona pode causar anemia hemolítica do recém-nascido com a deficiência de desidrogenase de glicose-6-fosfato).

Efeitos colaterais.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): hemólise dose-dependente com a diminuição dos níveis de hemoglobina e aumento do número de reticulócitos (todos os pacientes), anemia gemoliticheskaya (dor nas costas, pernas, estômago, perda de apetite, pele pálida, cansaço ou fraqueza invulgar, febre), metgemoglobinemiâ (cianose das unhas, lábios ou da pele, falta de ar, e outros.), discrasias sanguíneas (febre, dor de garganta, sangramento anormal e hemorragia, e outros.), incl. agranulocitose e anemia aplástica fatal, batida de coração, kardialgija.

Para a pele: dermatite esfoliativa (coceira, aridez, vermelhidão ou descamação da pele, perda de cabelo), Eritema tóxico, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, eritema nodoso, crosta- e reação scarlatiniform.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: problemas mentais, incl. mudanças de humor, neurite periférica (sensação entorpecida, formigueiro, ardente, dor ou fraqueza nos braços e pernas), neurotoxicidade (dor de cabeça, insônia, nervosismo).

As reações alérgicas: erupção cutânea, "Síndrome Sulfone" (febre, mal-estar, dermatite esfoliativa, icterícia, linfadenopatia, metgemoglobinemiâ, anemia), geralmente se desenvolve após 6-8 semanas de tratamento.

A partir do tracto digestivo: fígado (pele amarela ou esclera), anorexia, náusea, vómitos.

Cooperação.

Incompatível com barbitúricos e aminofenazona. A rifampicina reduz dapsona 7-10 vezes, estimulando a actividade das enzimas microssomais hepáticas (embora não seja necessária a aplicação para o tratamento de ajuste de dose lepra dapsona, t. para. a sua concentração permanece acima da MIC). Reduz a absorção de didanosina, tk. atribuído ao buffer, neutralizar a acidez gástrica. Preparativos, causando hemólise (antagonistas do ácido fólico, em t. não. pirimetamin), aumentar o risco de efeitos secundários tóxicos. Trimetoprim aumenta a concentração (mutuamente). Preparativos, causando alterações patológicas do hemograma, aumentar os efeitos mielotóxicos. Aminoʙenzoatы (PABA) reduzir o efeito bacteriostático contra o Mycobacterium leprae.

Overdose.

Sintomas: náusea, vómitos, hypererethism, depressão, convulsões, metgemoglobinemiâ, forte cianose.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado (30 g) simultaneamente com o laxante todos 6 horas para, pelo menos, 48-72 horas (Doses repetidas de carbono reduzir T_1/2 dapsona e monoatsetildapsona sobre 50% para 12,7 não). Em caso de emergência - retardar in / em um azul de metileno (0,05% solução 0,9% solução de cloreto de sódio a uma taxa inicial 0,1 mg / kg / h) a uma dose de 1-2 mg / kg (não deve ser administrado a pacientes com grave deficiência de desidrogenase de glucose-6-fosfato); re-introdução do azul de metileno é possível a metemoglobina reakkumulyatsii; em situações não-emergenciais, se necessário, azul de metileno, interior nomeado, a uma dose de 3-5 mg / kg a cada 4-6 horas.

Dosagem e Administração.

Dentro. Quando hanseníase (em combinação com um ou mais outros protivoleproznymi meios para reduzir a resistência secundária à dapsona) administrado em ciclos de 4-5 semanas, com uma pausa de um dia cada 6 dias. Durante o primeiro ciclo 2 Sun - mais 50 mg 2 uma vez por dia, na sequência 3 Sun - mais 100 mg 2 uma vez por dia. Isto é seguido por uma pausa 2 Sol, em seguida, passar o segundo ciclo da mesma maneira. Um curso de tratamento - 4 ciclo. Após o quarto ciclo - para quebrar 1-1,5 meses. Tratamento por um longo tempo, durante 6 meses a 3 anos ou mais longos quando indiferenciado e hanseníase tuberculóide, 2-10 Anos na Fronteira (dimorfo) lepra, de 2 anos antes do fim de sua vida, no caso de hanseníase virchowiana.

Crianças - 1,4 mg / kg 1 uma vez por dia.

Quando dermatite herpetiforme de Duhring - 50-100 mg 2 vezes por dia em ciclos de 5-6 dias com um intervalo 1 dia, Course - 3-5 ciclos e mais. A dose diária máxima - up 300 mg. Após o desaparecimento das manifestações clínicas da doença - uma dose de manutenção - 50 mg por dia ou 1-2 vezes por semana. Crianças - a dose inicial 2 mg / kg / dia, se necessário, aumentar a dose, em seguida, o mais rapidamente possível para reduzir a dose eficaz mais baixa manutenção.

Precauções.

O tratamento é realizado sob monitoramento constante de pacientes, que compreende: definição de ALT e AST no sangue (antes e periodicamente durante o tratamento, Se os sinais de doença hepática progressiva tratamento deve ser interrompido), determinar o nível de nitrogênio da uréia e creatinina no sangue (periodicamente durante o tratamento em doentes com insuficiência renal, pode reduzir a dose ou cancelar a droga em desenvolvimento anurii); realização de um exame de sangue clínico, incluindo a determinação do número de plaquetas, e reticulócitos (antes do tratamento, mensal por 1-3 meses e depois a cada seis meses; com uma diminuição significativa do número de células brancas do sangue, Plaquetas, hematócrito, ou o aumento do número de reticulócitos necessária remoção da droga e acompanhamento das pacientes); actividades de definição de glicose-6-fosfatdegidrogenazы (para o tratamento de pacientes com alto risco) e meta-hemoglobina (necessário em pacientes com cianose, tontura, fadiga, dor de cabeça ou falta de ar).

Em pacientes com infecção pelo HIV nas primeiras 2-3 semanas de tratamento exames de sangue clínicos devem ser realizados a cada 2-3 dias.

Em pacientes com deficiência de desidrogenase de glucose-6-fosfato precisa de cuidados especiais, em ligação com a possibilidade de aumentar os efeitos hemolíticos (ajuste de dose pode ser necessário). Com um aumento do nível de metemoglobina 20% droga revogou, em 30% (em combinação com a presença de sintomas clínicos) - Analisar a utilidade de azul de metileno.

Lepra doentes devem cumprir com o regime e o uso de todo o curso do tratamento (tomar a medicação ao mesmo tempo). Omitindo receber outra dose logo que possível tomar a droga, mas não levam, Se quase na hora de tomar a próxima dose ou o dobro da dose.

Dieta, não contendo glúten, durante 6 meses no tratamento de dermatite herpetiforme pode permitir uma redução na dose de aproximadamente 50% ou cancelar produto.

Na aplicação para o tratamento da hanseníase dapsona em monoterapia pode desenvolver resistência bacteriana, recomenda-se que a co-administração de rifampicina e etionamida. Em caso de reações pesadas "retorno" (tipo 1) neurite ou durante o tratamento de hanseníase prescrito corticosteróides (grandes doses). Com o desenvolvimento de novas reacções tóxicas ou de pele droga virado. Estados reativos, associado à lepra, não exigem a descontinuação da terapia. Se dentro de 2-3 meses (lepra) ou mais dias (dermatite herpetiforme) tratamento não traz, Converse com seu médico. No tratamento da dermatite herpetiforme aminobenzoatos não afectar a acção de dapsona.