CHAMPIX

Material activo: ВАРЕНИКЛИН
Quando ATH: N07BA03
CCF: Fármaco para o tratamento da dependência da nicotina
Códigos CID-10 (testemunho): F17
Quando CSF: 02.17
Fabricante: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Alemanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, kapsulovidnye, lenticular, Gravado “Pfizer” de um lado e “CHX 0.5” – outro.

Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, Croscarmelose de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

A composição da película de revestimento: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetina).

Pílulas, Revestido por película luz azul, kapsulovidnye, lenticular, Gravado “Pfizer” de um lado e “CHX 1.0” – outro.

Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, Croscarmelose de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

A composição da película de revestimento: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetina).

Первичная упаковка.

11 PC. (aba. 500 g) – blisters.
11 PC. (aba. 500 g) e 14 PC. (aba. 1 mg) – blisters.
14 PC. (aba. 1 mg) – blisters.
28 PC. (aba. 1 mg) – blisters.
56 PC. (aba. 1 mg) – polietileno de bancos.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (aba. 500 g) em 1 блистере и 14 PC. (aba. 1 mg) em 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (aba. 500 g) e 14 PC. (aba. 1 mg) em 1 блистере, e 28 PC. (aba. 1 mg) em 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (aba. 1 mg) – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. (aba. 1 mg) – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. (aba. 1 mg) – blisters (4) – embalagens de papelão.
14 PC. (aba. 1 mg) – blisters (8) – embalagens de papelão.
14 PC. (aba. 1 mg) – blisters (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (aba. 1 mg) – blisters (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (aba. 1 mg) – polietileno de bancos (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Fármaco para o tratamento da dependência da nicotina. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, ou seja,. одновременно проявляет агонистическую активность (mas menos, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Assim, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Farmacocinética

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / dia) применении.

Absorção

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_máximo в плазме обычно достигается в течение 3-4 não . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 dias.

Distribuição

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Ligação às proteínas plasmáticas é baixa (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Metabolismo e excreção

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Excretada na urina 92% дозы в неизмененном виде, Menos 10% – como metabolitos. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) e como metabolitos – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 é sobre 24 não. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, corrida, sexo, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / min). Em doentes com insuficiência renal grave (CC < 30 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 2.1 vezes. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (idade 65-75 anos) não mudou.

Testemunho

— никотиновая зависимость у взрослых.

Regime de dosagem

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

O fármaco é administrado por via oral com ou sem alimentos. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. A dose recomendada é de 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

O curso de tratamento 12 Sol. Os pacientes, которые успешно прекратили курение к концу 12 da semana, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 vezes / dia durante 12 Sol.

Os pacientes, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, forneceu, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Para пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) é necessário ajuste da dose.

Para pacientes com insuficiência renal grave (CC < 30 ml / min) рекомендуемая доза Чампикса^® é 1 mg 1 tempo / dia. O tratamento é iniciado com uma dose de 500 g 1 tempo / dia, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 tempo / dia.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Os doentes idosos коррекция дозы препарата не требуется. Deve ser tido em conta, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® не следует назначать crianças e adolescentes de até 18 anos, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Efeito colateral

Reação, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, insônia, irritabilidade, чувство неудовольствия и гнева, alarme, dificuldade de concentração, inquietação, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, possivelmente, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Nós estávamos, normalmente, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Os pacientes, получавших Чампикс^® a dose recomendada 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% Em grupo, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% e 0.6%; головная боль – 0.6% e 1.0%; бессонница – 1.3% e 1.2%; необычные сновидения – 0.2% e 0.2%.

Determinação da frequência de reacções adversas: Frequentemente (≥ 1/10); frequentemente (≥ 1/100 mas < 1/10); raramente (≥ 1/1000, mas < 1/100).

Infecção: raramente – bronquite, nazofaringit, sinusite, infecções fúngicas, infecções virais.

Metabolismo: frequentemente – aumento do apetite; raramente – anorexia, diminuição do apetite, polidipsia, ganho de peso, снижение содержания кальция в крови.

A partir do sistema nervoso central e periférico: Frequentemente – sonhos anormais, insônia, dor de cabeça; frequentemente – sonolência, tontura, disgevziya; raramente – паническая реакция, брадифрения, aphronia, mudanças de humor, tremor, incoordenação, disartria, inquietação, disforija, gipesteziya, apatia.

Sistema cardiovascular: raramente – aumento da pressão arterial, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, aumento da freqüência cardíaca, Fibrilação atrial, batida de coração.

A partir dos sentidos: raramente – scotoma, изменение цвета склеры, dor no globo ocular, midríase, fotofobia, miopia, aumento do lacrimejar, ruído nos ouvidos, уменьшение вкусовых ощущений.

O sistema respiratório: raramente – falta de ar, tosse, rouquidão, боль в глотке и гортани, irritação da faringe, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rinorréia, ronco.

A partir do sistema digestivo: очень часто – тошнота; frequentemente – vómitos, prisão de ventre, diarréia, distensão abdominal, дискомфорт в желудке, dispepsia, flatulência, boca seca; raramente – vomitando sangue, sangue nas fezes, gastrite, doença do refluxo gastroesofágico, dor de estômago, distúrbios intestinais, violação da cadeira, arrotando, tordo, dores nas gengivas, língua revestida, alterações nos testes de função hepática.

Reações dermatológicas: raramente – erupção cutânea generalizada, эritema, prurit, acne, hiperidrose, повышение потоотделения ночью.

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – скованность суставов, espasmos musculares, боли в грудной стенке, костохондрит.

A partir do sistema urinário: raramente – glicosúria, noctúria, poliúria.

Sistema reprodutivo: raramente – menorragija, corrimento vaginal, disfunção sexual, aumento da libido, diminuição da libido, изменение спермы.

De Outros: frequentemente – fadiga; raramente – desconforto no peito, dor no peito, febre, rhigosis, astenia, нарушение циркадного ритма сна, mal-estar, cisto, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований pacientes, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, distúrbios comportamentais, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, desconhecido. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Contra-indicações

— терминальная стадия почечной недостаточности;

- Até 18 anos (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® durante a gravidez foi realizado, поэтому назначение препарата противопоказано.

Desconhecido, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Quando você precisar usar durante a lactação deve parar de amamentar.

Precauções

As alterações fisiológicas, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (por exemplo, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ažitaciû, humor depressivo, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, recebendo a droga, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Os pacientes, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Overdose

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Tratamento: a realização de terapêutica sintomática e de suporte. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Interações Medicamentosas

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Estudos in vitro indicam que, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, improvável, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® não requerido.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Conseqüentemente, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (em particular, metformina).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformina. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Cimetidina. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoxina. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Varfarina. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

A bupropiona. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, durante 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (em 2.6 mm Hg. Arte.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, dor de cabeça, vómitos, tontura, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, a uma temperatura desde 15 ° a 30 ° C.. Validade – 2 ano.