BONDRONAT

Material activo: O ácido ibandrónico
Quando ATH: M05BA06
CCF: Um inibidor de reabsorção óssea. Bisfosfonat
Códigos CID-10 (testemunho): C79.5
Quando CSF: 16.04.04.03
Fabricante: F. Hoffmann-La Roche Ltda. (Suíça)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, oblongo, Gravado “-” de um lado e “L2” – outro.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, povidona K25, celulose microcristalina, krospovydon, ácido esteárico, Gel de sílica coloidal anidro.

A composição do invólucro: Opadry 00A 28646 (gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), talco).

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
28 PC. – garrafas de PVDC (1) – embalagens de papelão.

Concentrado para solução para perfusão sob a forma de um transparente, líquido incolor.

Excipientes: cloreto de sódio, acetato de sódio, ácido acético 99%, água d / e.

2 ml – frascos de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.

Concentrado para solução para perfusão sob a forma de um transparente, líquido incolor.

Excipientes: cloreto de sódio, acetato de sódio, ácido acético 99%, água d / e.

6 ml – frascos de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Inibidor da reabsorção óssea, azotsoderzhashhij bisfosfonat.

Fornece o efeito seletivo específico sobre tecido ósseo com alta afinidade ao componente mineral do osso. Inibe a atividade dos osteoclastos, reduz a frequência de complicações esqueléticas em doenças malignas.

Ácido ibandrónico diminui a liberação de fator de crescimento do tumor osteoclast-associados, inibe a proliferação e invasão de células tumorais, mostra o efeito sinérgico com taksanam in vitro. Ácido ibandrónico impede a destruição do osso, causada pelas glândulas de sexo de bloqueio, Retinoide, processos neoplásicos ou introdução de extratos de tecido do tumor em vivo.

Em doses, muito superior a farmacologicamente eficaz, ácido ibandrónico não tem efeito sobre a mineralização óssea.

Em gipercalziemii o efeito inibitório do ácido ibandronova na cavidade induzida de tumor e medula, em particular, o processo de giperkalciemiju de tumor que acompanha é acompanhado por uma redução do nível de cálcio do soro e a excreção de cálcio na urina. Na maioria dos casos o teor de cálcio no sangue de normal dentro 4-7 dias após a injeção. O tempo mediano até o aumento de cálcio-albumina de soro korrigirovannogo para 3 mmol / L – 18-26 dias.

Ácido ibandrónico impede o desenvolvimento de novas e reduz o crescimento dos já existentes metástases de osso, Isso leva a uma diminuição na frequência de complicações esqueléticas, a intensidade da síndrome da dor, a necessidade de terapia de radiação e intervenções cirúrgicas para o processo metastático nos ossos, assim, levando a uma melhoria significativa da qualidade de vida para pacientes.

Cavidade da medula Ibandronic acid dozozawisimo ingibiruet câncer, Isso é determinado pelos marcadores de reabsorção óssea (piridinolin e dezoksipiridinolin).

Farmacocinética

Absorção

Após a ingestão de ibandrónico ácido é rapidamente absorvido das divisões gastrointestinais superiores. O tempo para atingir C_máximo 0.5 – 2 não (Median – 1 não) Depois de tomar prandial. Biodisponibilidade absoluta – 0.6%. Ingestão simultânea de alimentos ou bebidas (Além da água pura) reduz a biodisponibilidade do ácido ibandronova 90%. Refeição ou bebidas através de 30 minutos depois de tomar a droga reduz a biodisponibilidade do ácido ibandronova 30%. Quando tomar ácido ibandronova 60 minutos antes de comer uma significativa diminuição biodisponibilidade não é observado.

A concentração de ácido ibandronova no plasma aumenta proporcionalmente a dose impostas/em (a uma dose de 6 mg) ou levados para dentro da droga (a uma dose de 100 mg).

A biodisponibilidade do ácido ibandronova é reduzida a 75% com sua admissão através 2 horas após as refeições, Portanto, é recomendável tomar comprimidos de Bondronata em um estômago vazio com uma refeição subsequente não anterior de 30 m.

Distribuição

Depois de cair na corrente sanguínea rapidamente ácido ibandrónico vincula no osso ou excretada na urina. O aparentemente final V_d – 90 eu. Ligação às proteínas plasmáticas – 87%.

Metabolismo e excreção

Informação sobre, ácido ibandrónico, que não é metabolizado.

40-50% o número de drogas, circulando no sangue, penetra no tecido ósseo e acumula-, o restante da droga é excretado inalterada na urina. Ingestão de drogas de Nevsosavshijsja aparece na inalterada com fezes.

Terminal T_1/2 -10-60 não. A concentração da droga no sangue diminui rapidamente e atinge 10% de (C)_máximo Através dos 3 h após o/na introdução e através de 8 horas após a ingestão.

Quando na/com a introdução do ácido ibandronova com um intervalo 4 semanas durante 48 semanas em pacientes com lesão óssea metastática do sistema de acumulação não é observado.

A folga total de ácido ibandronova 84-160 ml / min. A depuração renal (60 mL/min em mulheres saudáveis na menopausa) faz com que 50-60% Apuramento geral e depende do QC. A diferença entre o General e a captura de substância à terra reflete óssea renal.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Farmacocinética de ácido ibandronova não é dependente de sexo. Também distribuição de diferença não revelou corrida clinicamente significativa de ácido ibandronova de pessoas ao sul da corrida de europeus e asiáticos. Em relação a negroide raça dados são insuficientes.

Exposição de ácido ibandronova em pacientes com várias doenças do rim depende do QC. Após um único/no ácido ibandronova na dose 6 mg (15-infusão de minuto) AUC média_0-24 aumentou para 14% em pacientes com severidade moderada insuficiência renal (é o valor médio do CC 68.1 ml / min) e 86% em pacientes com deficiência renal moderada (é o valor médio do CC 41.2 ml / min), em comparação com voluntários saudáveis (é o valor médio do CC 120 ml / min). Média C_máximo não aumenta em pacientes com gravidade luz renal prejudicada e aumentos por 12% em pacientes com deficiência renal moderada. Em doentes com insuficiência renal grave (CC<30 ml / min) na admissão de preparação dentro da dose 10 mg de 21 concentração de h 20 de ácido ibandronova no plasma sanguíneo em 2-3 vezes maior, do que em pacientes com função renal normal.

37% ibandronova ácido é excretado do corpo durante um procedimento de hemodiálise padrão de 4 horas.

Dados sobre a farmacocinética de ácido ibandronova em pacientes com insuficiência hepática não é. Fígado não desempenha qualquer papel significativo em ácido de ibandronova de autorização, que não é metabolizado., e as notícias ou associado no osso. Em pacientes com dose hepática prejudicada não é necessário ajuste. Além Disso, em concentrações terapêuticas ácido ibandrónico é fracamente associado a proteínas do plasma sanguíneo (87%), então, provavelmente, Essa grave gipoproteinemia fígado não resulta em clinicamente importantes concentrações mais elevadas de ácido ibandronova no sangue.

Parâmetros farmacocinéticos examinados não dependem de idade. Deve levar em conta a função renal reduzida possível em pacientes idosos.

Dados de aplicação Bondronata de pessoas com idade inferior a 18 anos falta.

Testemunho

-Ossos metastáticos para reduzir o risco de hipercalcemia, fraturas patológicas, reduzir a dor, reduzir a necessidade de radioterapia na síndrome de bolevom e o risco de fraturas;

é a hipercalcemia da malignidade.

Regime de dosagem

Bondronat no concentrado para solução para as infusões tipicamente usado no hospital e colocar no/em gotejamento para 1-2 não, Após pre.

Concentrado para solução para infusão diluído em 500 ml 0.9% solução de cloreto de sódio ou 5% dextrose.

Tomar comprimidos dentro de pelo menos 1 horas antes do primeiro nesta refeição dia ou líquidos (Além da água pura) ou outras drogas e suplementos dietéticos. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com um copo (180-240 ml) água potável em sentado ou em pé, e não se enquadram dentro 60 minutos depois de tomar o Bondronata. Comprimidos não devem ser mastigados ou dissolvem devido a educação de orofaringealnyh possível ulceração. Você não pode usar a água mineral com alto teor de cálcio.

Às ossos de derrota metstaticescom a droga é injetada em/no gotejamento (durante 1-2 não) dose 6 mg 1 uma vez em cada 3-4 semana ou tomado por via oral na dose de 50 mg 1 tempo / dia, diariamente.

Às ossos de derrota metstaticescom câncer de mama a droga é injetada em/no gotejamento (por não menos do que 15 m) dose 6 mg 1 uma vez em cada 3-4 da semana. Concentrado para solução para as infusões deve ser diluída com 100 ml 0.9% solução de cloreto de sódio ou 5% dextrose. 15-infusão de minuto pode ser realizado apenas em pacientes com função renal normal ou severidade suave (CC > 50 ml / min). Em pacientes com KK< 50 ml / min eficácia e segurança de medicamentos em infusão de 15 minutos não foi explorada.

Às hipercalcemia, causada por neoplasias malignas, Bondronat aplica-se apenas na forma de 1-2 tempo em / infusões. Início de terapia Bondronatom após hidratação adequada 0.9% solução de cloreto de sódio. Dose depende da gravidade da hipercalcemia. Pacientes com hipercalcemia severa (albumina-soro cálcio ≥ korrigirovannyj 3 mmol/l ou ≥ 12 mg/dl) uma vez introduzida 4 mg. Pacientes com hipercalcemia moderada (albumina-soro korrigirovannyj de cálcio < 3 mmol / l ou <12 mg / dL) – 2 mg. A dose única máxima é 6 mg e não aumentar o efeito.

Com a ineficácia da primeira introdução ou quando hipercalcemia reincidência pode re-introdução.

A concentração de cálcio-albumina no soro korrigirovannogo mmol/l é calculada pela fórmula: cálcio sérico (mmol / L) – [0.02 x albumina(g / l)] + 0.8.

A concentração de albumina-soro cálcio korrigirovannogo mg/dl é calculada pela fórmula: cálcio sérico (mg / dL) + 0.8 x [4 – albumina(g / dl)].

Os pacientes com insuficiência hepática é necessário ajuste da dose.

Ao nomear a droga dentro pacientes com insuficiência renal ligeira ou moderada (≥ QC 30 ml / min ) é necessário ajuste da dose. Às CC < 30 ml / min dose deve ser reduzida para 50 mg (1 tab.) 1 vezes / semana.

Aumento das concentrações de ácido sistema ibandronova não afeta a tolerância da droga quando usado na forma em / infusões em pacientes com função renal prejudicada de diferentes graus de severidade. No entanto, em pacientes com Lesão óssea metastática no câncer de mama Considere as seguintes recomendações:

¹quando administrado 1 uma vez em cada 3-4 da semana

²0.9% uma solução de cloreto de sódio ou 5% Dextrose.

Os doentes idosos é necessário ajuste da dose.

Segurança e eficácia têm pessoas com idade inferior a 18 anos não instalado.

Dados sobre a segurança de Bondronata em forma de pílula para pacientes, Incapaz de pé ou sentar-se para 60 minutos após a administração, não.

Efeito colateral

A on / na introdução: febre, astenia, dor de cabeça; às vezes – sintomas de gripe (febre, calafrios, dor nos ossos e mialgia), que na maioria dos casos não requerem tratamento específico e desaparecer depois de algumas horas ou dias), reacções alérgicas; raramente – dispepsia, diarréia, broncoespasmo em pacientes com “aspirinovoj” asma.

A partir dos parâmetros de laboratório: reduzir a excreção de cálcio pelos rins, gipofosfatemiя, Não requer intervenção terapêutica; às vezes – hipocalcemia.

Se a ingestão: comum – neuralgia e hipocalcemia.

Raramente: osteonecrose da mandíbula.

Contra-indicações

- Idade das Crianças (devido à falta de experiência clínica);

- Gravidez;

- Amamentação;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve designar o produto quando expressa a função renal de violações (CC < 30 ml / min), em caso de hipersensibilidade a outro bisfosfontam, em caso de ingestão, concomitantemente com AINEs.

Gravidez e aleitamento

A droga Bondronat contra-indicado em gravidez e lactação.

Precauções

Pré-tratamento Bondronatom deve comprometer-se a correção da hipocalcemia ou outras violações do metabolismo ósseo e equilíbrio eletrolítico.

Os pacientes devem consumir quantidades adequadas de cálcio e vitamina D. Se o paciente recebe uma ingestão insuficiente de cálcio e vitamina D, Além disso deve levá-los sob a forma de suplementos alimentares.

Uma droga para uso parenteral somente/em. Isso deve ser vnutriarterialnogo evitar a imposição ou cair no tecido circundante.

Ao contrário de outros dados de bifosfonato sobre violação do rim com uso a longo prazo, não há nenhum Bondronata. Durante o tratamento deve monitorar a função renal, conteúdo de cálcio do soro, fósforo e magnésio.

Quando na/com a introdução de Bondronata gipergidratace deve ser evitado em pacientes com risco de insuficiência cardíaca.

Uso de bicfosfonatov oral, muitas vezes acompanhado por violação de engolir, esofagite e formação de úlceras de esôfago e estômago, Portanto, é necessário prestar especial atenção às recomendações sobre a admissão de ingestão de drogas.

Quando os sinais e sintomas de possível exposição do esôfago (o surgimento ou fortalecimento da disfagia, dor a deglutição e/ou no esterno, azia) o paciente deve parar de tomar Bondronata e consultar um médico.

Considerando-se, que a admissão NPVS associado com irritação do tracto digestivo, Tenha cuidado quando mista npvs de nomeação e Bondronata.

Produtos, que contenham cálcio e outros cátions polivalentes (por exemplo, alumínio, magnésio, ferro), incl. leite e alimentos sólidos, pode interferir com a absorção de Bondronata, Eles devem ser consumidos não mais cedo, que 30 min após administração oral.

Quando você atribuir um bisfosfonato raramente comemorou osteonecrose maxilar. A maioria dos casos registrados em pacientes com câncer durante procedimentos odontológicos, vários casos – em pacientes com osteoporose postmenopauznym ou outras condições. Fatores de risco para osteonekroza maxilar incluem estabelecido o diagnóstico de câncer, terapia concomitante (quimioterapia, terapia de radiação, GCS) e outras violações (anemia, coagulopatia, infecção, doença na gengiva). A maioria dos casos observadas no on/na nomeação de bifosfonato, Mas casos individuais têm sido observados em pacientes, tratados com drogas no interior.

Intervenção odontológica cirúrgica na terapia bisfosfonatami pode fortalecer as manifestações da mandíbula osteonekroza. Desconhecido, reduz o risco de osteonekroza cancelamento de bifosfonato. A decisão sobre o tratamento deve ser tomada para cada paciente individualmente depois de avaliar a relação risco/benefício.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Estudo sobre a influência da Bondronata sobre a capacidade de condução de veículos e outras actividades potencialmente perigosas (incluindo o trabalho com máquinas e mecanismos) não realizado.

Overdose

Relatórios de agudo overdose Bondronata não. Se overdose, tomadas dentro, possível aumento de fenômenos dispepticakih, o surgimento da azia, desenvolvimento de esofagite, gastrite, Úlceras ESTOMACAIS; efeito tóxico sobre o fígado e os rins.

Tratamento: Cálcio gluconato/em, hemodiálise. Para vincular a droga tirada dentro deve usar leite ou antiácidos. Devido ao risco de irritação esofágica não pode induzir o vômito e você deve ficar ereto quando está de pé. Deve monitorar o fígado e os rins.

Interações Medicamentosas

Ácido ibandrónico aparece apenas nos rins e não biotransformação. Maneira de deduzir o ácido ibandronova não inclui quaisquer sistemas de transporte, envolvidos na excreção de outras drogas. Ácido ibandrónico não tem efeito sobre a atividade do sistema principal citocromo p 450, izofermentov.

Em concentrações terapêuticas ácido ibandrónico é fracamente associado a proteínas do plasma sanguíneo, Portanto, a possibilidade de interação medicamentosa, causada pelo deslocamento de drogas de sítios de ligação de proteínas, leve.

Solução de Bondronata é incompatível com soluções kalcijsoderzhashhimi.

Juntamente com o uso de bifosfonatos e do npvs possível irritação GASTROINTESTINAL.

Quando em/com a introdução de Ranitidina aumenta a biodisponibilidade do ácido ibandronova 20%. Dose de correção durante a aplicação com blokatorami n₂-receptores de gistaminovykh ou outras drogas, aumentando o pH do estômago, não requerido.

Interação do Bondronata com tamoxifeno, Estrogênio (Quando a empresa HRT) pacientes em mulheres na pós-menopausa está faltando.

Condições de oferta de farmácias

A prescrição de medicamentos.

Condições e os prazos

Pílulas, revestido, deve ser armazenado em um local seguro e seco a uma temperatura não superior a 30° c. Garrafas de pílula de vida de prateleira – 2 ano, bolhas – 3 ano.

Concentrado para solução para infusão deve ser armazenada a uma temperatura não superior a 30° c. Validade – 5 anos. Solução de cozidos para infusões é estável por 24 horas a uma temperatura compreendida entre 2 ° e 8 ° C..

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.