BIDOP

Material activo: Bisoprolol
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: NICHO GENERICS Limited (Grã Bretanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, volta, lenticular, rotulado “EM 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, estearato de magnesio, krospovydon, краситель PB 27812 amarelo (mono-hidrato de lactose, óxido de ferro amarelo), краситель PB 27215 бежевый (mono-hidrato de lactose, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, volta, lenticular, rotulado “EM 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, estearato de magnesio, krospovydon, краситель PB 27812 amarelo (mono-hidrato de lactose, óxido de ferro amarelo), краситель PB 27215 бежевый (mono-hidrato de lactose, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta seletiva₁-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca, Ela não tem a ação de estabilização de membrana. Ele reduz a actividade da renina plasmática, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio, reduzir a freqüência cardíaca (em repouso e durante exercício). Tem hipotensor, antiarrítmico e antianginal. O bloqueio em doses baixas p₁-Os receptores adrenérgicos do coração, reduz a formação de catecolaminas estimulado cAMP a partir de ATP, reduz a corrente de iões de cálcio intracelular, Ele tem um crono negativo, dromo-, ʙatmo- e efeito inotrópico, oprimindo condutividade e ansiedade, reduz a contratilidade miocárdica.

Com doses crescentes de beta tem₂-ação de bloqueio adrenoceptor.

В начале применения препарата, primeiro 24 não, ОПСС увеличивается (como um resultado do aumento recíproco na actividade de estimulação e remoção de β-adrenérgico α₂-adrenoreceptorov), Através dos 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

O efeito hipotensor está associada com uma diminuição no débito cardíaco, estimulação simpática de vasos periféricos, diminuição da actividade do sistema renina-angiotensina (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 dias, operação estável – Através dos 1-2 Meses.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, alongamento da diástole, melhorar a perfusão do miocárdio. À custa do aumento da pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumento de fibras musculares ventriculares tração pode aumentar a demanda de oxigênio, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicardia, aumento da actividade do sistema nervoso simpático, cAMP aumentado, hipertensão), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (principalmente no anterógrada e, Menos, в ретроградном направлениях через AV узел) e em rotas adicionais.

Quando utilizado em doses terapêuticas elevadas, Ao contrário dos beta-bloqueadores não selectivos, Tem um efeito menos pronunciado sobre os órgãos, b содержащие₂-adrenoreceptory (pâncreas, músculo esquelético, de músculo liso das artérias periféricas, brônquica e uterino) e metabolismo de carboidratos, Não causa um atraso de iões de sódio no corpo; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Quando usado em altas doses (200 mg, e mais) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, principalmente, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmacocinética

Absorção

Absorção – 80-90%, refeição nenhum efeito sobre a absorção. C_máximo no plasma sanguíneo através 2-4 não.

Distribuição

A ligação a proteínas do plasma – 26-33%.

A permeabilidade da BHE e a barreira placentária – baixo, секреция с грудным молоком – baixo.

Metabolismo e excreção

Ele é metabolizada no fígado.

T_1/2 – 9-12 não. Relatar as notícias – 50% na forma inalterada, Menos 2% a bile.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A prevenção de ataques de angina.

Regime de dosagem

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 tempo / dia, manhã, jejum. Se necessário, a dose para aumentar 10 mg 1 tempo / dia. A dose máxima diária – 20 mg / dia.

Для пациентов с insuficiência renal pelo menos QC 20 ml / min ou insuficiência hepática grave a dose diária máxima – 10 mg.

Os comprimidos não são líquidos.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: fadiga, fraqueza, tontura, dor de cabeça, distúrbios do sono, depressão, ansiedade, confusão ou perda de memória de curto prazo, alucinações, astenia, miastenia, parestesias em extremidades (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), tremor.

A partir dos sentidos: visão embaçada, redução da secreção de fluido lacrimal, secura e dor de olhos, conjuntivite.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya bradicardia, batida de coração, distúrbios de condução infarto, Блокада AV (até que o desenvolvimento de uma cruz-bloqueio completo e insuficiência cardíaca), Arritmia, enfraquecimento da contratilidade miocárdica, desenvolvimento (agravamento) insuficiência cardíaca crônica (inchaço nos tornozelos, Pare; falta de ar), diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática, manifestação de vasoespasmo (aumento distúrbios circulatórios periféricos, frieza das extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dor no peito.

A partir do sistema digestivo: ressecamento da mucosa oral, náusea, vómitos, dor abdominal, obstipação ou diarreia, alteração da função hepática (urina escura, pele amarela ou esclera, colestase), alterações no paladar, hepatite.

O sistema respiratório: congestão nasal, dificuldade em respirar quando administrado em doses elevadas (perda de selectividade) e / ou em pacientes predispostos – laringo- e broncoespasmo.

Na parte do sistema endócrino: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pacientes, receber insulina), estado hipotireoidismo.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, urticária.

Reações dermatológicas: aumento da sudorese, dermahemia, erupção cutânea, reacções cutâneas psoriasiform, exacerbação de sintomas da psoríase.

A partir dos parâmetros de laboratório: trombocitopenia (sangramento e hemorragia anormal), agranulocitose, leucopenia, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, OURO), bilirrubina, triglicéridos.

De Outros: dor nas costas, artralgia, o enfraquecimento da libido, redução da potência, retirada (aumentando ataques de angina, aumento da pressão arterial).

Contra-indicações

- Choque (в том числе кардиогенный);

- Fechar;

- Edema pulmonar;

- Insuficiência cardíaca aguda;

- Insuficiência cardíaca crônica descompensação (incl. choque cardiogênico);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueio;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sem sinais de insuficiência cardíaca);

- A hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 100 mmHg., especialmente no infarto do miocárdio);

- A asma ea DPOC história;

- inibidores da MAO simultânea (за исключением МАО типа В);

- Estágios tardios de distúrbios circulatórios periféricos;

— болезнь Рейно;

- Pheochromocytoma (sem a utilização simultânea de alfa-bloqueadores);

- A acidose metabólica;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

DE cautela следует применять при печеночной недостаточности, insuficiência renal crônica, miastenia, tireotoxicose, diabetes, AV -блокаде I степени, psoriaze, depressão (incl. história), em doentes idosos.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga durante a gravidez eo aleitamento só é possível se, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Precauções

Контроль за больными, принимающими бисопролол, Ela deve incluir a medição da pressão arterial e freqüência cardíaca (no início do tratamento – diariamente, então 1 uma vez em cada 3-4 Meses), realizar um eletrocardiograma, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 uma vez em cada 4-5 Meses). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 uma vez em cada 4-5 Meses).

Ele deve ensinar os métodos de pacientes de calcular a frequência cardíaca e instruir sobre a necessidade de um aconselhamento médico da freqüência cardíaca inferior a 50 u. / min.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Aproximadamente 20% pacientes com angina beta-bloqueadores são ineficazes. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR menos 100 u. / min) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Doente, usar lentes de contato, Devemos levar em conta, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Se não anteriormente conseguido adrenoblockade alfa eficaz).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (por exemplo, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, como capaz de exacerbar os sintomas.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, hipoglicemia induzida. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

História alérgica Talvez o aumento da gravidade das reações de hipersensibilidade ea falta de efeito de doses convencionais de epinefrina com agravado.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Ativação recíproca do nervo vago pode eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogas, снижающие запасы катехоламинов (incl. reserpine), pode aumentar a ação de betabloqueadores, поэтому больные, tomar tais combinações de drogas, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

No caso de pacientes idosos aumentando bradicardia (Menos 50 u. / min), выраженного понижения АД (PA sistólica abaixo 100 mmHg.), Bloqueio AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

Não abruptamente interromper o tratamento por causa do risco de arritmias graves e infarto do miocárdio. A abolição de uma gradual, reduzir a dose para 2 semanas ou mais (por reduzir a dose 25% em 3-4 dia). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; anticorpos antinucleares.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o período de tratamento deve ser cuidadoso ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: arritmia, sístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, DE блокада, diminuição da pressão sanguínea, insuficiência cardíaca congestiva, cianose de unhas dos dedos ou mãos, dificuldade para respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, convulsões.

Tratamento: lavagem gástrica e nomeação de drogas adsorventes; terapia simptomaticheskaya: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg de atropina, epinefrina, ou encenando um marcapasso temporário; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты I A класса не применяются); com o declínio no anúncio – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; se não há sinais de edema pulmonar, – I / O soluções plazmozameschayuschie, при неэффективности – administração de adrenalina, dopamina, doʙutamina (para manter cronotrópica e efeitos inotrópicos e eliminar diminuição significativa na pressão sanguínea); Insuficiência cardíaca – glicosídeos cardíacos, Diurético, glucagon; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – beta₂-adrenostimulyatorov inalação.

Interações Medicamentosas

Alérgenos, utilizado para imunoterapia, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, bisoprolol receber.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Fenitoína no on/na introdução, medicamentos para a anestesia geral por inalação (derivados dos hidrocarbonetos) aumentar a severidade e a probabilidade de diminuição da atividade do inferno de cardiodepressive.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, mascaramento de sintomas, desenvolvimento de hipoglicemia (taxikardiju, aumento da pressão arterial).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (exceto difillina) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Efeito anti-hipertensivo de enfraquecer o NSAID (atraso de iões de sódio e o bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), SCS e estrógenos (atraso de íons de sódio).

Glicosídeos cardíacos, metildopa, reserpina e guanfacine, bloqueadores dos canais de cálcio lentas (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, Bloqueio AV, insuficiência cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva. Nifedipina pode levar a redução significativa do inferno.

Diurético, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, anti-hipertensivos e outras drogas podem causar um decréscimo excessivo de tensão arterial.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedativos e hipnóticos drogas aumentam a depressão do SNC.

Não é recomendado a aplicação simultânea com inibidores da MAO devido a um aumento significativo da acção hipotensiva, uma pausa no tratamento entre a recepção de inibidores da MAO e bisoprolol não deve ser inferior a 14 dias.

Alcalóides de ergot Negidrirovannye aumenta o risco de desenvolvimento da circulação sanguínea periférica.

Ergotamina aumenta o risco de circulação do sangue periférico humano; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano.