BIDOP

Material activo: Bisoprolol
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: NICHO GENERICS Limited (Grã Bretanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, volta, lenticular, rotulado “EM 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, estearato de magnesio, krospovydon, краситель PB 27812 amarelo (mono-hidrato de lactose, óxido de ferro amarelo), краситель PB 27215 бежевый (mono-hidrato de lactose, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, volta, lenticular, rotulado “EM 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, estearato de magnesio, krospovydon, краситель PB 27812 amarelo (mono-hidrato de lactose, óxido de ferro amarelo), краситель PB 27215 бежевый (mono-hidrato de lactose, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta seletiva₁-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca, Ela não tem a ação de estabilização de membrana. Ele reduz a actividade da renina plasmática, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio, reduzir a freqüência cardíaca (em repouso e durante exercício). Tem hipotensor, antiarrítmico e antianginal. O bloqueio em doses baixas p₁-Os receptores adrenérgicos do coração, reduz a formação de catecolaminas estimulado cAMP a partir de ATP, reduz a corrente de iões de cálcio intracelular, Ele tem um crono negativo, dromo-, ʙatmo- e efeito inotrópico, oprimindo condutividade e ansiedade, reduz a contratilidade miocárdica.

Com doses crescentes de beta tem₂-ação de bloqueio adrenoceptor.

В начале применения препарата, primeiro 24 não, ОПСС увеличивается (como um resultado do aumento recíproco na actividade de estimulação e remoção de β-adrenérgico α₂-adrenoreceptorov), Através dos 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

O efeito hipotensor está associada com uma diminuição no débito cardíaco, estimulação simpática de vasos periféricos, diminuição da actividade do sistema renina-angiotensina (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 dias, operação estável – Através dos 1-2 Meses.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, alongamento da diástole, melhorar a perfusão do miocárdio. À custa do aumento da pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumento de fibras musculares ventriculares tração pode aumentar a demanda de oxigênio, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicardia, aumento da actividade do sistema nervoso simpático, cAMP aumentado, hipertensão), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (principalmente no anterógrada e, Menos, в ретроградном направлениях через AV узел) e em rotas adicionais.

Quando utilizado em doses terapêuticas elevadas, Ao contrário dos beta-bloqueadores não selectivos, Tem um efeito menos pronunciado sobre os órgãos, b содержащие₂-adrenoreceptory (pâncreas, músculo esquelético, de músculo liso das artérias periféricas, brônquica e uterino) e metabolismo de carboidratos, Não causa um atraso de iões de sódio no corpo; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Quando usado em altas doses (200 mg, e mais) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, principalmente, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmacocinética

Absorção

Absorção – 80-90%, refeição nenhum efeito sobre a absorção. C_máximo no plasma sanguíneo através 2-4 não.

Distribuição

A ligação a proteínas do plasma – 26-33%.

A permeabilidade da BHE e a barreira placentária – baixo, секреция с грудным молоком – baixo.

Metabolismo e excreção

Ele é metabolizada no fígado.

T_1/2 – 9-12 não. Relatar as notícias – 50% na forma inalterada, Menos 2% a bile.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A prevenção de ataques de angina.

Regime de dosagem

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 tempo / dia, manhã, jejum. Se necessário, a dose para aumentar 10 mg 1 tempo / dia. A dose máxima diária – 20 mg / dia.

Для пациентов с insuficiência renal pelo menos QC 20 ml / min ou insuficiência hepática grave a dose diária máxima – 10 mg.

Os comprimidos não são líquidos.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: fadiga, fraqueza, tontura, dor de cabeça, distúrbios do sono, depressão, ansiedade, confusão ou perda de memória de curto prazo, alucinações, astenia, miastenia, parestesias em extremidades (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), tremor.

A partir dos sentidos: visão embaçada, redução da secreção de fluido lacrimal, secura e dor de olhos, conjuntivite.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya bradicardia, batida de coração, distúrbios de condução infarto, Блокада AV (até que o desenvolvimento de uma cruz-bloqueio completo e insuficiência cardíaca), Arritmia, enfraquecimento da contratilidade miocárdica, desenvolvimento (agravamento) insuficiência cardíaca crônica (inchaço nos tornozelos, Pare; falta de ar), diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática, manifestação de vasoespasmo (aumento distúrbios circulatórios periféricos, frieza das extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dor no peito.

A partir do sistema digestivo: ressecamento da mucosa oral, náusea, vómitos, dor abdominal, obstipação ou diarreia, alteração da função hepática (urina escura, pele amarela ou esclera, colestase), alterações no paladar, hepatite.

O sistema respiratório: congestão nasal, dificuldade em respirar quando administrado em doses elevadas (perda de selectividade) e / ou em pacientes predispostos – laringo- e broncoespasmo.

Na parte do sistema endócrino: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pacientes, receber insulina), estado hipotireoidismo.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, urticária.

Reações dermatológicas: aumento da sudorese, dermahemia, erupção cutânea, reacções cutâneas psoriasiform, exacerbação de sintomas da psoríase.

A partir dos parâmetros de laboratório: trombocitopenia (sangramento e hemorragia anormal), agranulocitose, leucopenia, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, OURO), bilirrubina, triglicéridos.

De Outros: dor nas costas, artralgia, o enfraquecimento da libido, redução da potência, retirada (aumentando ataques de angina, aumento da pressão arterial).

Contra-indicações

- Choque (в том числе кардиогенный);

- Fechar;

- Edema pulmonar;

- Insuficiência cardíaca aguda;

- Insuficiência cardíaca crônica descompensação (incl. choque cardiogênico);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueio;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sem sinais de insuficiência cardíaca);

- A hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 100 mmHg., especialmente no infarto do miocárdio);

- A asma ea DPOC história;

- inibidores da MAO simultânea (за исключением МАО типа В);

- Estágios tardios de distúrbios circulatórios periféricos;

— болезнь Рейно;

- Pheochromocytoma (sem a utilização simultânea de alfa-bloqueadores);

- A acidose metabólica;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

DE cautela следует применять при печеночной недостаточности, insuficiência renal crônica, miastenia, tireotoxicose, diabetes, AV -блокаде I степени, psoriaze, depressão (incl. história), em doentes idosos.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga durante a gravidez eo aleitamento só é possível se, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Precauções

Контроль за больными, принимающими бисопролол, Ela deve incluir a medição da pressão arterial e freqüência cardíaca (no início do tratamento – diariamente, então 1 uma vez em cada 3-4 Meses), realizar um eletrocardiograma, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 uma vez em cada 4-5 Meses). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 uma vez em cada 4-5 Meses).

Ele deve ensinar os métodos de pacientes de calcular a frequência cardíaca e instruir sobre a necessidade de um aconselhamento médico da freqüência cardíaca inferior a 50 u. / min.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Aproximadamente 20% pacientes com angina beta-bloqueadores são ineficazes. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR menos 100 u. / min) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Doente, usar lentes de contato, Devemos levar em conta, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Se não anteriormente conseguido adrenoblockade alfa eficaz).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (por exemplo, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, como capaz de exacerbar os sintomas.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, hipoglicemia induzida. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

História alérgica Talvez o aumento da gravidade das reações de hipersensibilidade ea falta de efeito de doses convencionais de epinefrina com agravado.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Ativação recíproca do nervo vago pode eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogas, снижающие запасы катехоламинов (incl. reserpine), pode aumentar a ação de betabloqueadores, поэтому больные, tomar tais combinações de drogas, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

No caso de pacientes idosos aumentando bradicardia (Menos 50 u. / min), выраженного понижения АД (PA sistólica abaixo 100 mmHg.), Bloqueio AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

Não abruptamente interromper o tratamento por causa do risco de arritmias graves e infarto do miocárdio. A abolição de uma gradual, reduzir a dose para 2 semanas ou mais (por reduzir a dose 25% em 3-4 dia). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; anticorpos antinucleares.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o período de tratamento deve ser cuidadoso ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: arritmia, sístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, DE блокада, diminuição da pressão sanguínea, insuficiência cardíaca congestiva, cianose de unhas dos dedos ou mãos, dificuldade para respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, convulsões.

Tratamento: lavagem gástrica e nomeação de drogas adsorventes; terapia simptomaticheskaya: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg de atropina, epinefrina, ou encenando um marcapasso temporário; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты I A класса не применяются); com o declínio no anúncio – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; se não há sinais de edema pulmonar, – I / O soluções plazmozameschayuschie, при неэффективности – administração de adrenalina, dopamina, doʙutamina (para manter cronotrópica e efeitos inotrópicos e eliminar diminuição significativa na pressão sanguínea); Insuficiência cardíaca – glicosídeos cardíacos, Diurético, glucagon; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – beta₂-adrenostimulyatorov inalação.

Interações Medicamentosas

Alérgenos, utilizado para imunoterapia, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, bisoprolol receber.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Fenitoína no on/na introdução, medicamentos para a anestesia geral por inalação (derivados dos hidrocarbonetos) aumentar a severidade e a probabilidade de diminuição da atividade do inferno de cardiodepressive.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, mascaramento de sintomas, desenvolvimento de hipoglicemia (taxikardiju, aumento da pressão arterial).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (exceto difillina) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Efeito anti-hipertensivo de enfraquecer o NSAID (atraso de iões de sódio e o bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), SCS e estrógenos (atraso de íons de sódio).

Glicosídeos cardíacos, metildopa, reserpina e guanfacine, bloqueadores dos canais de cálcio lentas (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, Bloqueio AV, insuficiência cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva. Nifedipina pode levar a redução significativa do inferno.

Diurético, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, anti-hipertensivos e outras drogas podem causar um decréscimo excessivo de tensão arterial.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedativos e hipnóticos drogas aumentam a depressão do SNC.

Não é recomendado a aplicação simultânea com inibidores da MAO devido a um aumento significativo da acção hipotensiva, uma pausa no tratamento entre a recepção de inibidores da MAO e bisoprolol não deve ser inferior a 14 dias.

Alcalóides de ergot Negidrirovannye aumenta o risco de desenvolvimento da circulação sanguínea periférica.

Ergotamina aumenta o risco de circulação do sangue periférico humano; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano.