BETALOK

Material activo: Metoprolol
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): i20, I21, I47.1
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: AstraZeneca AB (Suécia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

A solução para o ligar / na Claro, incolor.

Excipientes: cloreto de sódio, água d / e.

5 ml – frascos de vidro incolor (5) – bandejas de plástico (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta cardiosseletivo₁-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Isso significa, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrainomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, do que os beta-bloqueadores não selectivos.

Метопролол в меньшей степени, do que os beta-bloqueadores não selectivos, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (durante 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® reduzir a freqüência cardíaca.

Farmacocinética

Metabolismo

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Dedução

Média T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 não. Sobre 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Testemunho

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Regime de dosagem

Às наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) com velocidade 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

Com o objectivo de профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него preparação é administrada em / dose 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. A dose máxima – 15 mg (15 ml). Através Dos 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg cada 6 h durante 48 não.

Em pacientes insuficiência renal Não é necessário ajuste da dose.

Em pacientes com insuficiência hepática обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, Não é necessário ajuste da dose. Mas, às тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

Em pacientes idosos Não é necessário ajuste da dose.

Efeito colateral

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Frequentemente – >10%, frequentemente – 1-9.9%, às vezes – 0.1-0.9%, raramente – 0.01-0.09%, raramente – < 0.01%.

Sistema cardiovascular: frequentemente – bradicardia, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), extremidades frias, taquicardia; às vezes – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Bloqueio AV I graus, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; raramente – другие нарушения проводимости, Arritmia; raramente – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

A partir do sistema nervoso central e periférico: Frequentemente – fadiga; frequentemente – tontura, dor de cabeça; às vezes – parestesia, convulsões, depressão, diminuição da capacidade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos; raramente – aumento da irritabilidade nervoso, ansiedade; raramente – нарушения памяти/амнезия, opressão, alucinações.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, dores abdominais, diarréia, prisão de ventre; às vezes – vómitos; raramente – boca seca, alteração da função hepática.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia.

O sistema respiratório: frequentemente – falta de ar aos esforços; às vezes – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; raramente – rinite.

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia.

A partir dos sentidos: raramente – visão embaçada, сухость и/или раздражение глаз, conjuntivite; raramente – zumbido, disgeusia.

Reações dermatológicas: às vezes – erupção cutânea (в виде крапивницы), aumento da sudorese; raramente – perda de cabelo; raramente – fotossensibilidade, exacerbação da psoríase.

De Outros: raramente – импотенция/сексуальная дисфункция; às vezes – ganho de peso.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Contra-indicações

- AV-блокада II и III степени;

- A insuficiência cardíaca descompensação;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- O choque cardiogênico;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (incl. при угрозе гангрены);

- A hipotensão;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

- Pacientes, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (incl. verapamil);

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança do medicamento não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

DE cautela применять препарат при AV-блокаде I степени, Angina de Prinzmetal, при ХОБЛ (enfisema, bronquite obstrutiva crónica, asma brônquica), para pacientes com diabetes, insuficiência renal grave.

Gravidez e aleitamento

Как и большинство препаратов, Беталок^® não deve ser administrado durante a gravidez e aleitamento (amamentação), exceto, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, por exemplo, брадикардию у плода, новорожденных или детей, amamentados, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, amamentados, являются незначительными.

Precauções

Os pacientes, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Os pacientes, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – Блокада AV). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

O medicamento deve ser administrado com cautela a pacientes, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Os pacientes, tomar beta-bloqueadores, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Os pacientes, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Uso em Pediatria

Опыт применения Беталока^® crianças são limitadas. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Overdose

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 anos, aceitando 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Recepção 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Recepção 1.4 e g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, respectivamente. Recepção 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Sintomas: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, Às vezes, no entanto,, especialmente em crianças e adolescentes, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradicardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, redução acentuada na pressão arterial, слабая периферическая перфузия, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, угнетение функции легких, apnéia, aumento da fadiga, нарушение и потеря сознания, tremor, convulsões, aumento da transpiração, parestesia, broncoespasmo, náusea, vómitos, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (especialmente em crianças) ou hiperglicemia, hyperkalemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, agentes anti-hipertensivos, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 minutos após a administração.

Tratamento: no caso da recepção da droga dentro – nomeação de carvão ativado, se necessário – lavagem gástrica.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Se necessário, – apoio das vias aéreas (Intubação) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interações Medicamentosas

Метопролол является субстратом CYP2D6, neste contexto, preparativos, ингибирующие CYP2D6, (quinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Combinações, Evitar

Derivados do ácido barbitúrico: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 pacientes, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 Tempo, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Provavelmente, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Levando-se em conta o fato de, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Combinações, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodarona: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 amiodarona (50 dias), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NSAIDs: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 vezes. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinefrina (adrenalina): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Esperado, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Aparentemente, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Fenilpropanolamina:Fenilpropanolamina (норэфедрин) dose única 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidina: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% a população), chamada, principalmente, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Acredita-se, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicina: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Os pacientes, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (colírio) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Validade – 5 anos.