Material activo: Metoprolol
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): i20, I21, I47.1
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: AstraZeneca AB (Suécia)
A solução para o ligar / na Claro, incolor.
| 1 ml | 1 amp. | |
| tartarato de metoprolol | 1 mg | 5 mg |
Excipientes: cloreto de sódio, água d / e.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Beta cardiosseletivo1-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca. Tem um leve efeito estabilizador de membrana e não exibe atividade agonista parcial.
O metoprolol suprime ou inibe o efeito estimulante, que as catecolaminas têm na atividade cardíaca, formado durante o estresse nervoso e físico. Isso significa, que o metoprolol tem a capacidade de prevenir um aumento na frequência cardíaca, volume minuto e contratilidade do miocárdio, bem como aumento da pressão arterial, causada por uma liberação acentuada de catecolaminas.
Pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva, se necessário, podem receber prescrição de metoprolol em combinação com beta2-adrainomimetikami. Quando usado em combinação com beta2-Adrenomiméticos Betaloc® em doses terapêuticas tem menor efeito na broncodilatação que causam, do que os beta-bloqueadores não selectivos.
Metoprolol em menor grau, do que os beta-bloqueadores não selectivos, afeta a produção de insulina e o metabolismo de carboidratos. Influência da preparação Betaloc® na resposta do sistema cardiovascular em condições de hipoglicemia é significativamente menos pronunciada em comparação com betabloqueadores não seletivos.
Em pacientes com infarto do miocárdio, a administração intravenosa de metoprolol reduz a dor torácica e reduz o risco de desenvolver fibrilação e flutter atrial.. Administração IV de metoprolol aos primeiros sintomas (durante 24 h após o aparecimento dos primeiros sintomas) reduz o risco de infarto do miocárdio. O início precoce do tratamento com metoprolol leva a uma melhora no prognóstico adicional do infarto do miocárdio.
Melhor qualidade de vida durante o tratamento com Betaloc® observado em pacientes após infarto do miocárdio.
Para taquicardia paroxística e flicker (esvoaçante) Betaloc atrial® reduzir a freqüência cardíaca.
Metabolismo
O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado para formar três metabólitos principais, nenhum dos quais tem um efeito beta-bloqueador clinicamente significativo.
Dedução
Média T1/2 metoprolol do plasma sanguíneo é cerca de 3-5 não. Sobre 5% a dose tomada é excretada inalterada na urina.
– taquicardia supraventricular;
- prevenção e tratamento da isquemia miocárdica, taquicardia e dor devido a infarto do miocárdio ou suspeita dele.
Às taquicardia supraventricular o medicamento é administrado por via intravenosa na dose inicial 5 mg (5 ml) com velocidade 1-2 mg / min. Pode ser repetido em intervalos 5 min até que o efeito terapêutico seja alcançado. Normalmente a dose total é 10-15 mg (10-15 ml). A dose máxima recomendada para administração intravenosa é 20 mg (20 ml).
Com o objectivo de prevenção e tratamento da isquemia miocárdica, taquicardia e dor devido a infarto do miocárdio ou suspeita dele preparação é administrada em / dose 5 mg (5 ml). Pode ser repetido em intervalos 2 m. A dose máxima - 15 mg (15 ml). Através Dos 15 minutos após a última injeção, é prescrito metoprolol (Betalok® ZOK) para administração oral em dose 50 mg cada 6 h durante 48 não.
Em pacientes insuficiência renal Não é necessário ajuste da dose.
Em pacientes com insuficiência hepática geralmente devido à baixa ligação às proteínas plasmáticas, Não é necessário ajuste da dose. Mas, às disfunção hepática grave (em pacientes com anastomose portocava) pode ser necessária uma redução da dose.
Em pacientes idosos Não é necessário ajuste da dose.
Os seguintes critérios foram utilizados para avaliar a incidência dos casos:: очень часто – >10%, часто – 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.
Sistema cardiovascular: часто – брадикардия, hipotensão postural (muito raramente acompanhado de desmaios), extremidades frias, taquicardia; иногда – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Bloqueio AV I graus, choque cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio; редко – другие нарушения проводимости, Arritmia; очень редко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
A partir do sistema nervoso central e periférico: muitas vezes - aumento da fadiga; часто – головокружение, dor de cabeça; иногда – парестезии, convulsões, depressão, diminuição da capacidade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos; редко – повышенная нервная возбудимость, ansiedade; очень редко – нарушения памяти/амнезия, opressão, alucinações.
A partir do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, dores abdominais, diarréia, prisão de ventre; иногда – рвота; редко – сухость во рту, alteração da função hepática.
A partir do sistema hematopoético: очень редко – тромбоцитопения.
O sistema respiratório: часто – одышка при физической нагрузке; иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
Na parte do sistema músculo-esquelético: очень редко – артралгия.
A partir dos sentidos: редко – нарушение зрения, secura e/ou irritação dos olhos, conjuntivite; очень редко – звон в ушах, disgeusia.
Reações dermatológicas: иногда – сыпь (na forma de urticária), aumento da sudorese; редко – выпадение волос; очень редко – фотосенсибилизация, exacerbação da psoríase.
De Outros: редко – импотенция/сексуальная дисфункция; иногда – увеличение массы тела.
Betalok® caracterizado por boa tolerabilidade, os efeitos colaterais são geralmente leves e reversíveis. Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação de causa e efeito com o uso do medicamento.
- AV-блокада II и III степени;
- A insuficiência cardíaca descompensação;
- bradicardia sinusal clinicamente significativa;
- SSS;
- O choque cardiogênico;
- distúrbios circulatórios periféricos graves (incl. em risco de gangrena);
- A hipotensão;
- pacientes com infarto agudo do miocárdio com frequência cardíaca inferior a 45 u. / min, Intervalo PQ maior que 0.24 com ou pressão arterial sistólica menor 100 mmHg.;
- no tratamento da taquicardia supraventricular em pacientes com pressão arterial sistólica inferior a 110 mmHg.;
- Pacientes, recebendo betabloqueadores, A administração intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio é contraindicada (incl. verapamil);
- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança do medicamento não foram estabelecidas);
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento ou outros betabloqueadores.
DE cautela usar o medicamento para bloqueio AV de 1º grau, Angina de Prinzmetal, para DPOC (enfisema, bronquite obstrutiva crónica, asma brônquica), para pacientes com diabetes, insuficiência renal grave.
Como a maioria das drogas, Betalok® não deve ser administrado durante a gravidez e aleitamento (amamentação), exceto, quando o benefício esperado para a mãe supera o risco potencial para o feto.
Como outros medicamentos anti-hipertensivos, betabloqueadores podem causar efeitos colaterais, por exemplo, bradicardia fetal, recém-nascidos ou crianças, amamentados, portanto, é necessária cautela especial ao prescrever betabloqueadores no terceiro trimestre da gravidez e imediatamente antes do parto.
Quando a mãe toma metoprolol durante a lactação em doses terapêuticas, a quantidade de metoprolol, excretado no leite materno, e efeito beta-bloqueador em uma criança, amamentados, são insignificantes.
Os pacientes, aqueles que sofrem de asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva, terapia broncodilatadora concomitante deve ser prescrita. Se necessário, você pode aumentar a dose de beta2-adrenomimético.
Ao usar beta1-bloqueadores adrenérgicos, o risco de sua influência no metabolismo de carboidratos ou a possibilidade de mascarar a hipoglicemia é muito menor, do que betabloqueadores não seletivos.
Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação, é necessário atingir a fase de compensação como antes, e durante o tratamento com o medicamento.
Os pacientes, para quem sofre de angina de Prinzmetal, Não é recomendado prescrever betabloqueadores não seletivos.
Muito raramente, os pacientes com condução AV prejudicada podem apresentar piora (возможный исход – AV-блокада). Se ocorrer bradicardia durante o tratamento, dose de Betaloc® precisa ser reduzido.
O metoprolol pode piorar os sintomas de distúrbios circulatórios arteriais periféricos, principalmente devido à diminuição da pressão arterial.
O medicamento deve ser administrado com cautela a pacientes, sofrendo de insuficiência renal grave, com acidose metabólica, simultaneamente com glicosídeos cardíacos.
Os pacientes, tomar beta-bloqueadores, choque anafilático ocorre de forma mais grave.
Os pacientes, aqueles que sofrem de feocromocitoma, em paralelo com o medicamento Betaloc® um bloqueador alfa deve ser prescrito.
Em caso de intervenção cirúrgica, deve-se informar ao anestesista que, que o paciente está tomando um betabloqueador.
Uma dose repetida do medicamento não deve ser prescrita (segundo ou terceiro) na frequência cardíaca menos 40 u. / min, com um intervalo PQ superior a 0.26 s e pressão arterial sistólica menos 90 mmrt.st.
Uso em Pediatria
Experiência com Betalok® crianças são limitadas. A prescrição do medicamento para esta categoria de pacientes é contraindicada.
Metoprolol em dose 7.5 d em um adulto causou intoxicação com resultado fatal. Em uma criança 5 anos, aceitando 100 mg metoprolol, após lavagem gástrica não houve sinais de intoxicação. Recepção 450 mg de metoprolol quando adolescente 12 anos levaram a intoxicação moderada. Recepção 1.4 e g 2.5 g metoprolol em adultos causou intoxicação moderada a grave, respectivamente. Recepção 7.5 d adultos levaram a intoxicação extremamente grave.
Sintomas: os sintomas mais graves são os do sistema cardiovascular, Às vezes, no entanto,, especialmente em crianças e adolescentes, Os sintomas do SNC e a supressão da função pulmonar podem predominar, bradicardia, Bloqueio AV graus I-III, asistolija, redução acentuada na pressão arterial, má perfusão periférica, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, depressão da função pulmonar, apnéia, aumento da fadiga, comprometimento e perda de consciência, tremor, convulsões, aumento da transpiração, parestesia, broncoespasmo, náusea, vómitos, possível espasmo esofágico, gipoglikemiâ (especialmente em crianças) ou hiperglicemia, hyperkalemia; efeitos nos rins; síndrome miastênica transitória.
Uso concomitante de álcool, agentes anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos podem piorar a condição do paciente. Os primeiros sinais de sobredosagem podem ser observados após 20 - 120 minutos após a administração.
Tratamento: в случае приема препарата внутрь – назначение активированного угля, при необходимости – промывание желудка.
Atropyn (0.25-0.5 mg IV para adultos e 10-20 mcg/kg para crianças) deve ser prescrito antes da lavagem gástrica (devido ao risco de estimulação do nervo vago).
При необходимости – поддержание проходимости дыхательных путей (Intubação) e realizar ventilação mecânica. A terbutalina pode ser usada para aliviar o broncoespasmo por injeção ou inalação..
O BCC deve ser reabastecido, dar infusão de glicose. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, repetir a administração se necessário (especialmente com sintomas vagais). Monitoramento de ECG.
Em caso de inibição grave da função contrátil miocárdica, está indicada infusão de dobutamina ou dopamina. Glucagon também pode ser usado 50-150 mcg/kg IV em intervalos de 1 m. Em alguns casos, adicionar epinefrina à terapia pode ser eficaz..
Para arritmia e aumento do complexo ventricular (QRS) infusão de soluções de sódio (cloreto ou bicarbonato). É possível instalar um marcapasso artificial.
Parada cardíaca devido a overdose pode exigir reanimação por várias horas.
O tratamento sintomático é realizado.
O metoprolol é um substrato do CYP2D6, neste contexto, preparativos, Inibidores do CYP2D6, (quinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxibe, propafepon e difenidramina) pode afetar as concentrações plasmáticas de metoprolol.
Combinações, Evitar
Derivados do ácido barbitúrico: Os barbitúricos aumentam o metabolismo do metoprolol, devido à indução enzimática (estudo foi realizado com fenobarbital).
Propafenone: ao prescrever propafenona 4 pacientes, recebendo metoprolol, Houve um aumento na concentração de metoprolol no plasma sanguíneo em 2-5 Tempo, ao mesmo tempo 2 pacientes relataram efeitos colaterais, característica do metoprolol. Essa interação foi confirmada em um estudo sobre 8 voluntários. Provavelmente, interação devido à inibição pela propafenona, como quinidina, metoprolol é metabolizado pela isoenzima CYP2D6. Levando-se em conta o fato de, que a propafenona tem propriedades betabloqueadoras, a coadministração de metoprolol e propafenona não parece apropriada.
Verapamil: combinação de betabloqueador (Atenolol, propranolol e pindolol) e verapamil pode causar bradicardia e levar à diminuição da pressão arterial. Verapamil e betabloqueadores têm efeitos inibitórios complementares na condução AV e na função do nó sinusal.
Combinações, ao usar o que pode exigir ajuste de dose de Betaloc®
Medicamentos antiarrítmicos classe I: quando combinado com betabloqueadores, o efeito inotrópico negativo pode ser aditivo, como resultado, ocorrem efeitos colaterais hemodinâmicos graves em pacientes com função ventricular esquerda prejudicada. Esta combinação também deve ser evitada em pacientes com SSSS e condução AV prejudicada.. A interação é descrita usando o exemplo da disopiramida.
Amiodarona: o uso combinado com metoprolol pode causar bradicardia sinusal grave. Levando em conta o T extremamente longo1/2 amiodarona (50 dias), a possível interação deve ser considerada muito depois da descontinuação da amiodarona.
Diltiazem: diltiazem e betabloqueadores aumentam mutuamente o efeito inibitório na condução AV e na função do nó sinusal. Foram relatados casos de bradicardia grave ao combinar metoprolol com diltiazem..
NSAIDs: Os AINEs enfraquecem o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores. Esta interação foi relatada em combinação com indometacina e não foi observada em combinação com sulindaco.. Este efeito não foi observado em estudos com diclofenaco..
Difengidramin: difenidramina reduz a biotransformação do metoprolol em α-hidroximetoprolol em 2.5 vezes. Ao mesmo tempo, observa-se um aumento no efeito do metoprolol.
Epinefrina (adrenalina): relatado 10 casos de hipertensão arterial grave e bradicardia em pacientes, tomando betabloqueadores não seletivos (incluindo pindolol e propranolol) e recebendo epinefrina. A interação também foi notada no grupo de voluntários saudáveis. Esperado, que reações semelhantes podem ser observadas quando a epinefrina é usada junto com anestésicos locais se entrar acidentalmente no leito vascular. Aparentemente, esse risco é muito menor com o uso de betabloqueadores cardiosseletivos.
Fenilpropanolamina:Fenilpropanolamina (norefedrina) dose única 50 mg pode aumentar a pressão arterial diastólica para níveis patológicos em voluntários saudáveis. O propranolol previne principalmente o aumento da pressão arterial, causada por fenilpropanolamina. No entanto, os betabloqueadores podem causar reações paradoxais de hipertensão em pacientes, recebendo altas doses de fenilpropanolamina. Vários casos de crise hipertensiva foram relatados durante o uso de fenilpropanolamina..
Quinidina: A quinidina inibe o metabolismo do metoprolol em um grupo especial de pacientes com hidroxilação rápida (na Suécia aproximadamente 90% a população), chamada, principalmente, um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de metoprolol e aumento do bloqueio dos receptores β-adrenérgicos. Acredita-se, que uma interação semelhante é típica para outros bloqueadores beta, no metabolismo do qual a isoenzima CYP2D6 está envolvida.
Klonidin: reações hipertensivas com retirada abrupta da clonidina podem ser exacerbadas pelo uso concomitante de betabloqueadores. Quando usados juntos, se for necessário descontinuar a clonidina, A descontinuação dos betabloqueadores deve começar vários dias antes da descontinuação da clonidina.
Rifampicina: rifampicina pode aumentar o metabolismo do metoprolol, reduzindo sua concentração no plasma sanguíneo.
É possível aumentar a concentração de metoprolol no plasma sanguíneo quando combinado com cimetidina, gidralazinom, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, como a paroxetina, fluoxetina e sertralina.
Os pacientes, tomando simultaneamente metoprolol e outros betabloqueadores (colírio) ou inibidores da MAO, deve ser monitorado de perto.
Ao tomar betabloqueadores, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressivo.
Enquanto os pacientes estão tomando betabloqueadores, recebendo agentes hipoglicemiantes orais, pode ser necessário ajuste de dose.
Os glicosídeos cardíacos, quando usados em combinação com betabloqueadores, podem aumentar o tempo de condução AV e causar bradicardia.
A droga é liberado sob a prescrição.
O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, protegido da luz em temperaturas abaixo de 25°C. Validade - 5 anos.
Este site usa cookies e serviços para coletar dados técnicos dos visitantes para garantir o desempenho e melhorar a qualidade do serviço.. Ao continuar a usar o nosso site, você concorda automaticamente com o uso dessas tecnologias.
Read More