AUGMENTIN (Pó para solução i / v administração)

Material activo: Amoksiцillin, Clavulanato
Quando ATH: J01cr02
CCF: Os antibióticos de penicilina com um largo espectro inibidor de beta-lactamase
Códigos CID-10 (testemunho): A40, A41, A46, A54, A57, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, J85, J86, J90, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L30.3, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, O 08.0, O85, T79.3, Z29.2
Quando CSF: 06.01.02.04.02
Fabricante: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Grã Bretanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pó para solução i / v administração de branco a quase branco.

Garrafas De Vidro (10) – caixas de papelão.

Pó para solução i / v administração de branco a quase branco.

Каждый флакон по 1.2 г содержит приблизительно 1 ммоль K⁺ e 3.1 ммоль Na⁺.

Garrafas De Vidro (10) – caixas de papelão.

Ação farmacológica

Antibiótico de amplo espectro combinado, resistente a β-lactamase, contendo amoxicilina e ácido clavulânico.

Amoksiцillin – это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Deve-se notar, Porém, что амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз и не действует на микроорганизмы, их продуцирующие.

Clavulanato – composto β-lactama, tem a capacidade de inativar uma ampla gama de β-lactamases. Присутствие клавулановой кислоты в различных лекарственных формах Аугментина^® защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Assim, Augmentin^® сочетает в себе широкий спектр антимикробной активности и способность ингибировать β-лактамазы.

Augmentin^® Tem um efeito bactericida. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Bacillis anthraсis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Asteróides nocardia, Staphylococcus aureus, estafilococos coagulase-negativos (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (incl. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans); Microrganismos anaeróbios Gram-positivos: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionela spp., Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteu é maravilhoso, Proteus vulgaris, Salmonela spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., (incluindo o Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.; outros microrganismos: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Farmacocinética

Ниже приведены результаты исследований фармакокинетики Аугментина^® при в/в введении здоровым добровольцам по 500 мг/100 мг или по 1000 мг/200 мг

Болюсная в/в инъекция

Distribuição

После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в абдоминальных, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, na pele, легких и плевральной жидкости, vesícula biliar, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желче и гное.

Estudos têm mostrado, что с белками плазмы связывается 13-25 % общего количества активных ингредиентов Аугментина^®.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции ингредиентов Аугментина^® em qualquer corpo.

Amoksiцillin, como a maioria das penicilinas, Ele passa para o leite materno. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. Exceto pelo risco de sensibilização, nenhum outro efeito negativo conhecido da amoxicilina e ácido clavulânico na saúde infantil, amamentado.

Репродуктивные исследования на животных показали, que a amoxicilina e o ácido clavulânico cruzam a barreira placentária. Эти исследования, Porém, не выявили нарушений фертильности или негативного влияния на плод.

Dedução

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, enquanto o ácido clavulânico através de ambos os rins, e mecanismos extra-renais. Sobre 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводятся с мочой в неизмененном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг.

Sobre 10-25% a dose inicial de amoxicilina é excretada na urina na forma de ácido penicílico inativo. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-hidroxietil)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Testemunho

Augmentin^® показан для терапии бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

- Infecções do trato respiratório superior (включая инфекции уха, nariz e garganta), por exemplo, tonsilite recorrente, sinusite, inflamação na orelha, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;

- Infecções do trato respiratório inferior, por exemplo, тяжелое обострение хронического бронхита, pneumonia lobar e broncopneumonia, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;

- infecções do tracto urinário, por exemplo, cistite, uretrit, pielonefrite, infecções genitais femininas, вызываемые бактериями семейства Enterobacteriaceae (predominantemente Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и Enterococcus spp., bem como gonorréia, causado por Neisseria gonorrhoeae;

- Infecções da pele e tecidos moles, вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides spp.;

- infecções ósseas e articulares, por exemplo, osteomielite, вызываемый Staphylococcus aureus, se necessário, terapia de longo prazo;

— другие инфекции, por exemplo, aborto séptico, послеродовый сепсис, septicemia, peritonite, интраабдоминальный сепсис, infecções pós-operatórias.

Augmentin^® показан для профилактики послеоперационных инфекций, которые могут быть связаны с обширными хирургическими вмешательствами на ЖКТ, органах таза, cabeça e pescoço, coração, rim, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.

Regime de dosagem

Доза препарата зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.

Дозы выражают в виде содержания амоксициллина/клавуланата.

Adulto

Droga, nomeado a dose de 1000 мг/200 мг каждые 8 não, às infecções graves – 1000 мг/200 мг каждые 4-6 não.

Para профилактики инфекций при хирургических вмешательствах продолжительностью менее 1 não nomeado 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза.

Para профилактики инфекций при хирургических вмешательствах продолжительностью более1 ч de nomear 4 doses 1000 мг/200 мг в течение 24 não.

Para профилактики инфекций при хирургических вмешательствах на ЖКТ nomeado 1000 мг/200 мг в виде 30-минутной инфузии во время вводного наркоза. Às проведении хирургического вмешательства длительностью на ЖКТ более 2 não указанную дозу можно ввести повторно, Somente 1 Tempo, в виде 30-минутной инфузии, Através dos 2 ч после окончания предыдущей инфузии.

При обнаружении во время операции клинических признаков инфекции назначают стандартный курс терапии Аугментином^® в постоперационном периоде либо в виде в/в инъекций, либо для приема внутрь.

Коррекция доз для pacientes com insuficiência renal основаны на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина.

Os pacientes, hemodiálise, сначала вводят дозу 1000 мг/200 мг, mais – 500 мг/100 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке)

Os doentes com insuficiência hepática лечение проводят с осторожностью; monitorar regularmente a função hepática. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам.

Para pacientes idosos é necessário ajuste da dose.

Crianças

Crianças com peso inferior a 40 кг дозу устанавливают в зависимости от массы тела.

Crianças menores 3 мес и с массой тела менее 4 kg Augmentin^® nomeados com base de 25 мг/5 мг/кг или 50 мг/5 мг/кг каждые 12 não.

Crianças menores 3 мес и с массой тела более 4 kg препарат назначают из расчета до 25 мг/5 мг/кг или 50 мг/5 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.

Crianças com idades compreendidas entre 3 Meses antes 12 anos o medicamento é prescrito na forma de 25 мг/5 мг/кг или 50 мг/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.

Коррекция доз для pacientes com insuficiência renal основаны на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина.

Às проведении гемодиализа Augmentin^® применяют из расчета 25 мг/5 мг/кг каждые 24 ч и дополнительно 12.5 мг/2.5 мг/кг в конце сеанса диализа, então 25 мг/5 мг/кг/сут (для компенсации снижения концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке).

Детям с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью; monitorar regularmente a função hepática. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам.

Regras de administração

Augmentin^® можно вводить в виде медленной в/в инъекции в течение 3-4 мин непосредственно в вену или через катетер, ou sob a forma de ligar / em infusão de 30-40 m.

Augmentin^® не предназначен для в/м введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить в/м).

Максимальная продолжительность терапии должна составлять 14 dias, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.

Все лекарственные формы для детей до 3 мес следует вводить только инфузионно.

Efeito colateral

Побочные эффекты Аугментина, mesmo, как и амоксициллина, возникают редко и бывают преимущественно легкими и транзиторными.

As reações alérgicas: angioedema, anafilaxia, síndrome, doença do soro, sensibilização vasculite; às vezes – крапивница или кожная сыпь, comichão; raramente – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa bolhosa, pustulose exantemática generalizada aguda.

Лечение следует прекратить при появлении любого из перечисленных симптомов.

A partir do sistema digestivo: diarréia, dispepsia, náusea, vómitos; raramente – кандидоз кожи и слизистых оболочек и колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит). Риск возникновения этих побочных эффектов снижен при парентеральном введении Аугментина^®.

Возможно умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (клиническая значимость неизвестна); raramente – hepatite, icterícia colestática. Эти побочные эффекты наблюдаются также у пациентов, получающих другие пенициллины или цефалоспорины.

Симптомы со стороны печени чаще встречаются у мужчин и пациентов пожилого возраста. Риск их появления возрастает при увеличении продолжительности лечения. Симптомы со стороны печени обычно развиваются во время лечения или вскоре после его окончания, но иногда только через несколько недель после отмены препарата. Они обычно обратимы, хотя бывают значительно выраженными, очень редко заканчиваются летально и развиваются у пациентов с заболеваниями печени или на фоне применения гепатотоксических препаратов.

A partir do sistema hematopoético: raramente – leucopenia transitória (включая нейтропению и агранулоцитоз), обратимые тромбоцитопения и гемолитическая анемия.

A partir do sistema de coagulação do sangue: às vezes – удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

CNS: raramente – tontura, dor de cabeça, convulsões, обратимая гиперактивность. Судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы Аугментина^®.

A partir do sistema urinário: raramente – nefrite intersticial; raramente – kristallurija.

As reacções locais: возможен тромбофлебит в месте инъекции.

Contra-indicações

— нарушение функции печени или желтуха связанные с предыдущим приемом Аугментина^®;

- hipersensibilidade a antibióticos beta-lactâmicos, por exemplo, para penicilinas e cefalosporinas.

Gravidez e aleitamento

Пероральное и парентеральное введение этого препарата не вызывало тератогенных эффектов.

У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, aquela terapia preventiva com Augmentin^® pode estar associado a um risco aumentado de enterocolite necrosante em recém-nascidos. Augmentin^® не рекомендуется применять при беременности, exceto, Onde, De acordo com o médico, é necessário.

Augmentin^® можно применять во время грудного вскармливания. Exceto pelo risco de sensibilização, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, nenhum outro efeito adverso em bebês, получающих грудное вскармливание, não observada.

Precauções

Antes de iniciar o tratamento com Augmentin^® um histórico detalhado deve ser coletado, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, cefalosporinas ou outros alérgenos.

Grave, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (reações anafiláticas) a penicilina. O risco de tais reações é maior em pacientes, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. Em caso de reação alérgica, é necessário interromper o tratamento com Augmentin^® и назначить альтернативную терапию. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. A oxigenoterapia também pode ser necessária, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, incluindo intubação.

Необходимо воздерживаться от применения Аугментина^® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, затрудняющую диагностику.

Tratamento de longo prazo com Augmentin^® иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Geralmente, Augmentin^® bem tolerado e tem baixa toxicidade característica de todas as penicilinas.

Durante a terapia de longo prazo com Augmentin^® рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

Augmentin^® следует осторожно применять у пациентов с нарушениями функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу Аугментина^® следует снижать соответственно степени нарушения.

При необходимости парентерального введения больших доз Аугментина^® pacientes, находящимся на малосолевой диете, следует учитывать количество вводимого натрия.

A cristalúria é muito rara em pacientes com redução do débito urinário., преимущественно при парентеральной терапии Аугментином^®. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Augmentin^® não afeta adversamente a capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos.

Overdose

Sintomas: возможны нарушения со стороны ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Tratamento: симптоматическая терапия при признаках нарушения водно-электролитного баланса. Augmentin^® может быть удален из крови с помощью гемодиализа. Во время приема амоксициллина в высоких дозах необходимо поддерживать адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы уменьшить вероятность развития амоксициллиновой кристаллурии. Если амоксициллин присутствует в высокой концентрации в моче, то при комнатной температуре он может преципитировать в мочевом катетере и нарушать его проходимость.

Interações Medicamentosas

Пробенецид и ему подобные препараты (Diurético, fenilbutazona, NSAIDs) уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется и может сопровождаться повышением концентрации и персистенцией в крови амоксициллина, при этом почечная экскреция клавулановой кислоты не замедляется.

Os pacientes, recebendo Augmentin^®, редко наблюдается увеличение протромбинового времени, и поэтому при одновременном применении с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг.

Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать аллергические кожные реакции. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении Аугментина^® и аллопуринола.

Augmentin^® pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais (следует информировать об этом пациенток).

Interação farmacêutica

Augmentin^® нельзя смешивать с препаратами крови, с другими белковыми растворами, например такими, как белковые гидролизаты, и с липидными эмульсиями для в/в введения.

Augmentin^® нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками из-за потери активности последних.

Растворы Аугментина^® нельзя смешивать с инфузионными растворами, contendo dextrose, декстран или натрия бикарбонат.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 5°С. Validade – 2 ano.