АТРАМ

Material activo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabricante: ZENTIVA A.Ş. (República Tcheca)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas cor amarelo-acastanhado, com salpicos, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – outro.

Excipientes: sacarose, povidone 30, mono-hidrato de lactose 200, sílica coloidal anidra, croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho.

15 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
15 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas cor amarelo-acastanhado, com salpicos, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – outro.

Excipientes: sacarose, povidone 30, mono-hidrato de lactose 200, sílica coloidal anidra, croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas cor amarela, com salpicos, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – outro.

Excipientes: sacarose, povidone 30, mono-hidrato de lactose 200, sílica coloidal anidra, croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, óxido de ferro amarelo.

15 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
15 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁– b₂– и um₁– блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, tem propriedades de estabilização de membrana. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, causando uma diminuição na atividade da renina plasmática. Bloqueio de receptores α-adrenérgicos, a droga pode causar vasodilatação periférica, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – diminuição da pressão sanguínea; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, aumenta a fração de ejeção do ventrículo esquerdo e reduz seu tamanho.

Farmacocinética

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Possui alta lipofilicidade. C_máximosangue alcançado através 1-1.5 não. T_1/2 é 6-10 não. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Biodisponibilidade 24-28%. Comer não afeta a biodisponibilidade de.

Metabolizado no fígado com a formação de uma série de metabólitos ativos – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Os metabólitos têm um efeito antioxidante e bloqueador adrenérgico pronunciado. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Carvedilol atravessa a barreira placentária, excretado no leite materno.

Em caso de insuficiência renal, os parâmetros farmacocinéticos do carvedilol não mudam significativamente.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. O carvedilol é contra-indicado na insuficiência hepática grave..

Testemunho

- Hipertensão arterial (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

- A insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação);

- A doença cardíaca coronária;

- A angina estável.

Regime de dosagem

Dentro, independentemente da refeição.

Hipertensão arterial

A dose inicial é de 6.25 - 12.5 mg 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 mg 1 tempo / dia. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 tempo / dia (возможно разделенная на 2 admissão).

Doença na artéria coronária

A dose inicial é de 12.5 mg 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 mg 2 vezes / dia. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / dia, dividido por 2 admissão.

A insuficiência cardíaca congestiva

Dose colhidos individualmente, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 vezes / dia durante 2 semanas. Com boa tolerância, a dose é aumentada com um intervalo de pelo menos 2 semanas antes 6.25 mg 2 vezes / dia , em seguida, a 12.5 mg 2 vezes / dia, então – para 25 mg 2 vezes / dia. A dose deve ser aumentada ao máximo, que é bem tolerado pelo paciente. Em pacientes com peso inferior a 85 кг целевая доза составляет 50 mg / dia; para pacientes com peso superior 85 кг целевая доза 75 – 100 mg / dia.

Efeito colateral

CNS: tontura, dor de cabeça (как правило не сильные и в начале лечения), perda de consciência, miastenia (mais frequentemente no início do tratamento), fadiga, depressão, distúrbios do sono, parestesia.

Sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensão ortostática, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., raramente – a circulação sanguínea periférica, progressão da insuficiência cardíaca (durante o período de aumento das doses), edema das extremidades inferiores, angina, redução acentuada na pressão arterial.

Na parte do trato digestivo: boca seca, náusea, diarreia ou prisão de ventre, vómitos, dor abdominal, perda de apetite, aumento das transaminases hepáticas.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Metabolismo: ganho de peso, violação do metabolismo de carboidratos.

As reações alérgicas: reacções alérgicas da pele, exacerbação da psoríase, congestão nasal.

O sistema respiratório: falta de ar e broncoespasmo (em pacientes predispostos).

De Outros: visão embaçada, diminuição da lacrimação, sintomas de gripe, espirros, mialgia, artralgia, dor nos membros, “intermitente” claudicação, редко — нарушение мочеиспускания, comprometimento da função renal.

Contra-indicações

— острая и хроническая сердечная недостаточность (no passo descompensação);

- Insuficiência hepática grave;

— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

- Vыrazhennaya bradicardia (Menos 50 u. / min);

— синдром слабости синусового узла;

- A hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 85 mm Hg. Arte.);

- O choque cardiogênico;

- Doença de obstrução pulmonar crônica;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- hipersensibilidade ao carvedilol ou outros componentes da droga.

Cuidadosamente: Angina de Prinzmetal, tireotoxicose, doença vascular periférica oclusiva, feocromocitoma, psoríase, insuficiência renal, Bloqueio AV I graus, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, diabetes, gipoglikemiâ, depressão, miastenia.

Gravidez e aleitamento

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, quando o benefício para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

A amamentação não é recomendada durante o tratamento com carvedilol.

Precauções

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, durante 1-2 semanas.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, particularmente os idosos., pode haver uma diminuição excessiva da pressão arterial, principalmente quando em pé. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “lento” bloqueadores dos canais de cálcio, derivados de fenilalquilamina (verapamil) и бензодиазепина (diltiazem), e – с антиаритмическими средствами I класса.

Recomenda-se monitorar a função renal em pacientes com insuficiência renal crônica, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Os pacientes, usar lentes de contato, deve ser considerado, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Abstenha-se de outras atividades, associado à necessidade de alta concentração de atenção e reações psicomotoras rápidas.

Overdose

Sintomas: diminuição da pressão sanguínea (acompanhada de tontura ou desmaio), bradicardia. Pode ocorrer falta de ar devido a broncoespasmo e vômito. Em casos graves, o choque cardiogênico é possível, Parada respiratória, confusão, distúrbios de condução.

Tratamento: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, se necessário – na unidade de terapia intensiva. Tratamento – sintomático. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefrina, norepinefrina).

Interações Medicamentosas

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, que tem um efeito hipotensor (nitratos).

Com o uso combinado de carvedilol e diltiazem, distúrbios de condução cardíaca e distúrbios hemodinâmicos podem se desenvolver.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, ao passo que os sintomas de hipoglicémia (particularmente taquicardia) pode ser mascarado, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Os inibidores de oxidação microssomal (cimetidina) aumentar, e indutores (fenobarbital, rifampicina) enfraquece o efeito hipotensor do carvedilol.

Preparativos, reduzindo o conteúdo de catecolaminas (reserpine, inibidores da monoamina oxidase), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Com o uso simultâneo da ciclosporina, a concentração desta aumenta (correção da dose diária de ciclosporina é recomendada).

Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Condições de oferta de farmácias

Mediante receita médica.

Condições e os prazos

Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Validade – 2 ano.