Atoris

Material activo: A atorvastatina
Quando ATH: C10AA05
CCF: Hipolipemiantes
Códigos CID-10 (testemunho): E78.0, E78.2
Quando CSF: 16.01.01
Fabricante: KRKA d.d. (Eslovenia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película branco, volta, ligeiramente biconcave, de apresentações – белая масса с шероховатой поверхностью.

Excipientes: povidone, laurilo de sódio, carbonato de cálcio, celulose microcristalina, mono-hidrato de lactose, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Опадрай II HP 85F28751 белый (Álcool polivinílico, Dióxido de titânio (E171), macrogol 3000, talco).

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco, volta, ligeiramente biconcave, de apresentações – белая масса с шероховатой поверхностью.

Excipientes: povidone, laurilo de sódio, carbonato de cálcio, celulose microcristalina, mono-hidrato de lactose, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Опадрай II HP 85F28751 белый (Álcool polivinílico, Dióxido de titânio (E171), macrogol 3000, talco).

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, volta, ligeiramente biconcave.

Excipientes: povidone, laurilo de sódio, carbonato de cálcio, celulose microcristalina, mono-hidrato de lactose, croscarmelose de sódio, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), macrogol 400).

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

-Reduzindo a droga de um grupo das estatinas.

Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, enzima, Catalisando a conversão de HMG-CoA em ácido de mevalonovuû. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (Hs) corpo. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. A atorvastatina reduz o colesterol total, LDL, apolipoproteína B, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие Аториса^® desenvolve-se através de 2 semanas após o início da dosagem, o efeito máximo é alcançado depois 4 da semana.

Farmacocinética

Absorção

Após a ingestão bem absorvida a partir do tracto gastrintestinal (80%). O tempo para atingir C_máximo é 1-2 não.

Вследствие интенсивного метаболизма при “primeira passagem” через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%.

Distribuição

V média_d – 381 eu, Ligação às proteínas plasmáticas - 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

Metabolismo

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (orto- paragidroksilirovannyh e derivados, produtos de beta-oxidação). Это активные метаболиты обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30 não.

Dedução

Faça principalmente na bílis (Ele não sofrer recirculação entero pronunciada). T_1/2 – 14 não. Sobre 46% excretado nas fezes, Menos 2% – urina.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

C_máximo mulheres acima 20%, AUC – ниже на 10%.

C_máximo у больных алкогольным циррозом печени в 16 vezes maior que o normal.

Testemunho

— для снижения сывороточных уровней общего Хс, XC-LDL, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону), семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией;

— для снижения в плазме крови повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Аторвастатин повышает сывороточные уровни Хс-ЛПВН и снижает значения соотношений Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и общего Хс/Хс-ЛПВП. Препарат назначают при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Regime de dosagem

До начала лечения Аторисом^® больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии препаратом.

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição.

A dose inicial recomendada – 10 mg diários. Доза препарата варьирует от 10 mg 80 mg 1 tempo / dia, подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (sob a forma de comprimidos, revestidos com película, 40 mg). Аторис^® принимают однократно в любое время дня, но в одно и тоже время каждый день.

Терапевтический эффект Аториса^® observado depois 2 dose de semanas, o efeito máximo é alcançado depois 4 da semana. Поэтому дозу не следует изменять раньше чем через 4 semanas após o início da dosagem.

В начале терапии и/или во время повышения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Às первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) hipercolesterolemia (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, que é aumentado através 4 недели в зависимости от реакции пациента. A dose máxima diária – 80 mg.

Às hipercolesterolemia homozigótica é hereditária начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 mg (1 tempo / dia). Аторис^® применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (plasmaferese) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

Para pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal é necessário ajuste da dose.

Insuficiência renal не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, por conseguinte, alterar a dose não é necessária.

Os doentes com insuficiência hepática препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. Nesta situação, mostrou clínicos e laboratoriais, monitoramento de indicadores e se um substanciais alterações patológicas na dose devem ser reduzida ou o tratamento deve ser descontinuado.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: insônia ou sonolência, tontura, dor de cabeça, síndrome asthenic, pesadelos, amnésia, parestesia, perifericheskaya neuropatia, labilidade emocional, ataxia, hyperkinesis, depressão, gipesteziya, fraqueza, mal-estar.

A partir dos sentidos: ambliopia, zumbido, secura da conjuntiva, ccomodation, sangramento no olho, surdez, glaucoma, parosmija, perda de sabor.

Sistema cardiovascular: batida de coração, vasodilatação, enxaqueca, hipotensão postural, aumento da pressão arterial, flebite, arritmia, dor no peito, vasculite.

A partir do sistema hematopoético: anemia, linfadenopatia, trombocitopenia.

O sistema respiratório: bronquite, rinite, dispneia, asma brônquica, sangramento do nariz.

A partir do sistema digestivo: náusea, azia, obstipação ou diarreia, flatulência, gastralgia, dor abdominal, anorexia, aumento do apetite, boca seca, arrotando, disfagia, vómitos, estomatite, esofagite, glossite, gastroenterite, hepatite, pečenočnaâ como, queilite, úlcera duodenal, pancreatite, icterícia colestática, aumento das transaminases hepáticas, sangramento retal, chão, direito krovotochivosty, tenesmus.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artrite, cólicas dos músculos da perna, ʙursit, miosite, miopatia, artralgii, fraqueza muscular, mialgia, raʙdomioliz, contraturas articulares, polimialgia reumática, dor nas costas.

Com o aparelho geniturinário: infecções urogenitais, dizurija (incl. thamuria, noctúria, incontinência urinária ou retenção urinária, necessidade urgente de urinar), cistite, hematúria, hemorragia vaginal, sangramento uterino, doença urolithiasis, metrorragija, epididimite, diminuição da libido, impotência, ejaculação anormal.

Reações dermatológicas: Suando, eczema, seborréia, equimose.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, dermatite de contato; rara urticária, angioedema, inchaço da face, síndrome de lúpus, vasculite, fotossensibilidade, anafilaxia, eritema multiforme exsudativa, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).

A partir dos parâmetros de laboratório: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Aumento CPK sérica, albuminúria, aumento da ALT, É, trombocitopenia, eozinofilija, aumento da taxa de sedimentação de eritrócitos.

De Outros: edema periférico, ganho de peso, ginecomastia, agravamento de gota, febre, alopecia.

Contra-indicações

-doença hepática em estágio ativo (incl. hepatite crônica ativa, hepatite alcoólica crónica);

- Insuficiência hepática;

— цирроз печени различной этиологии;

-o aumento do fígado transaminaz ambíguo Genesis;

— заболевания скелетных мышц;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Até 18 anos (эффективность и безопасность применения не установлена);

- Hipersensibilidade à droga.

O agente não é indicado a mulheres em idade reprodutiva, не использующим адекватные методы контрацепции.

O medicamento contém lactose, поэтому не рекомендуется пациентам с галактоземией или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, дефицитом лактазы.

DE cautela следует назначать препарат при алкоголизме, doenças do fígado em história.

Gravidez e aleitamento

Аторвастатин противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей. O medicamento é prescrito женщинам репродуктивного возраста Somente, se a probabilidade de gravidez têm uma muito baixa, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Если женщина планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса^®, pelo menos, за месяц до запланированной беременности.

При необходимости назначения Аториса^® deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Precauções

Перед началом терапии Аторисом^® больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

При применении Аториса^® может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, normalmente, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, Através dos 6 semanas e 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы. Лечение должно быть прекращено при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 vezes no que se refere a VGN.

Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК и аминотрансфераз.

Os pacientes devem ser advertidos sobre, eles devem consultar imediatamente um médico se tiver dor inexplicável ou fraqueza nos músculos. Especialmente, если эти симптомы сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

При лечении Аторисом^® возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом^® одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: fibratos, um ácido nicotínico, ciclosporina, nefazodon, certos antibióticos, противогрибковые средства из группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеаз. При клинических проявлениях миопатии рекомендуется определить плазменные концентрации КФК. При 10-кратном повышении ВГН активности КФК лечение Аторисом^® должно быть прекращено.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, Porém, связь с применением препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

О неблагоприятном влиянии Аториса^® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

Overdose

Tratamento: в случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (lavagem gástrica, carvão ativado de recepção ou laxantes). Não há antídoto específico.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (raro, mas grave efeito colateral) o medicamento deve ser interrompido imediatamente, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ.

Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, em casos graves, hemodiálise.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

Interações Medicamentosas

Juntamente com o uso de atorvastatina com ziklosporinom, ингибиторами ВИЧ-протеазы (indinavir, ritonavir), antibióticos (Eritromicina, claritromicina, квинупристин/далфопристин), medicamentos antifúngicos azóis do grupo (fluconazol, itraconazol, cetoconazol), нефазодоном, derivados do ácido fíbrico, никотиновой кислотой концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном применении с эритромицином С_makh аторвастатина увеличивается на 40%.

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.

Enquanto a admissão de atorvastatina com kolestipolom de concentrações de plasma de atorvastatina é reduzida por 25%, Mas o efeito terapêutico da combinação dos acima, do que o efeito de uma droga.

A utilização simultânea de drogas, reduz a concentração de hormônios esteróides endógenos (incl. cimetidina, cetoconazol, espironolactona), aumenta o risco de redução das hormonas esteróides endógenos (Devem ser tomadas precauções).

Os pacientes, одновременно получающих аторвастатин в дозе 80 мг и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Doente, получающие данную комбинацию, devem estar sob a supervisão de um médico.

Em um aplicativo com contraceptivos orais (комбинация норэтистерона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, recebendo atorvastatina.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (redução do tempo de protrombina). Este efeito desaparece após 15 dias de recepção simultânea dessas drogas.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с циметидином не отмечено.

Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис^®, должны избегать употребления этого сока.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 2 ano.