ATENOLOL-RATIOFARM

Material activo: Atenolol
Quando ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: ratiopharm GmbH (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, coberto Concha branco ou quase branco, volta, lenticular, Lisa de um lado, com Valium – com outra.

Excipientes: celulose microcristalina, carbonato de magnésio, amido de milho, laurilo de sódio, estearato de magnesio, gelatina, gipromelloza, Dióxido de titânio, glicerina.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
14 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
28 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta cardiosseletivo₁-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca. Оказывает антигипертензивное, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: reduzir a freqüência cardíaca, oprimindo condutividade e ansiedade, reduz a contratilidade miocárdica. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (primeiro 24 horas após a administração oral) aumentos (como um resultado do aumento recíproco na actividade de estimulação e remoção de β-adrenérgico α₂-adrenoreceptorov), Através dos 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

O efeito hipotensor está associada com uma diminuição no débito cardíaco, diminuição da actividade do sistema renina-angiotensina (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. À custa do aumento da pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumento de fibras musculares ventriculares tração pode aumentar a demanda de oxigênio, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicardia, aumento da actividade do sistema nervoso simpático, cAMP aumentado, hipertensão), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, b содержащие₂-adrenoreceptory (pâncreas, músculo esquelético, de músculo liso das artérias periféricas, brônquica e uterino), e metabolismo de carboidratos; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, hrono-, eu não- и дромотропное действие. Quando usado em altas doses (Mais 100 mg / dia) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 não, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 semana de tratamento. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h após a administração, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 não.

Farmacocinética

Após a ingestão de absorção a partir do tracto gastrintestinal 50-60%, biodisponibilidade – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Pobre penetrar a BBB. Ligação às proteínas plasmáticas – 6-16%.

T_1/2 é 6-9 não. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: pelo menos QC 35 мл / мин T_1/2 é 16-27 não, pelo menos QC 15 ml / min – Mais 27 não, при анурии удлиняется до 144 não. Выводится в ходе гемодиализа.

Os pacientes idosos T_1/2 aumentos.

Testemunho

Hipertensão arterial, crise hipertensiva, prolapso da válvula mitral, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, cardiopsychoneurosis do tipo hipertensiva.

Tratamento: CHD, angina (Tensão, покоя и нестабильная).

Tratamento e prevenção: enfarte do miocárdio (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Arritmias (incl. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, tireotoxicose), taquicardia sinusal, пароксизмальная предсердная тахикардия, supraventriculares e ventriculares sístoles, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, taquiarritmia auricular, Flutter auricular.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

Na terapia combinada: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feocromocitoma (только вместе с альфа-адреноблокаторами), tireotoxicose; enxaqueca (prevenção).

Regime de dosagem

Estabelecer individualmente. Обычная доза для взрослых – dentro, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 tempo / dia. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min – de 50 mg / dia; pelo menos QC 15 ml / min – de 50 mg por dia.

A dose máxima: adultos quando tomados por via oral – 200 mg / dia 1 ou 2 admissão.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: em alguns casos – bradicardia, hipotensão, Distúrbios da condução AV-, sintomas de insuficiência cardíaca.

A partir do sistema digestivo: в начале терапии возможны тошнота, prisão de ventre, diarréia, boca seca.

A partir do sistema nervoso central e periférico: в начале терапии возможны усталость, tontura, depressão, легкая головная боль, distúrbios do sono, sensação de frio e parestesias nas extremidades, снижение реакционной способности пациента, redução da secreção de fluido lacrimal, conjuntivite.

Na parte do sistema endócrino: redução da potência, condição hipoglicémica num paciente com diabetes mellitus.

O sistema respiratório: em pacientes predispostos – появление симптомов бронхиальной обструкции.

As reações alérgicas: comichão.

De Outros: aumento da sudorese, eritema.

Contra-indicações

Bloqueio AV II e III graus, sinoatrialynaya bloqueio, SSS, bradicardia, (HR menos 40 u. / min), hipotensão (в случае применения при инфаркте миокарда, pressão arterial sistólica inferior a 100 mmHg.), choque cardiogênico, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, insuficiência cardíaca aguda, Angina de Prinzmetal, lactação, inibidores da MAO simultâneas, повышенная чувствительность к атенололу.

Gravidez e aleitamento

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Precauções

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, doença pulmonar obstrutiva crónica (incl. asma brônquica, enfisema), acidose metabólica, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, insuficiência cardíaca crônica (compensado), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (claudicação intermitente, Síndrome de Raynaud), feocromocitoma, insuficiência hepática, insuficiência renal crônica, miastenia, tireotoxicose, depressão (incl. história), psoriaze, Gravidez, em doentes idosos, в педиатрии (eficácia e segurança não foram determinadas).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, que tem um valor para pacientes, usando lentes de contato.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, actividades que exigem concentração elevada de atenção, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Interações Medicamentosas

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, distúrbios de condução expressos; описаны случаи постуральной гипотензии, tontura, insuficiência ventricular esquerda, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, sedação, boca seca.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, o que pode levar a um aumento significativo na pressão sanguínea, o desenvolvimento de crise hipertensiva.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.