АМИКАЦИН

Material activo: Amicacina
Quando ATH: J01GB06
CCF: Os antibióticos aminoglicosídeo
Códigos CID-10 (testemunho): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Quando CSF: 06.05.01
Fabricante: Síntese de {Rússia}

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução para in / e / m Claro, incolor ou ligeiramente corado.

Excipientes: bissulfito de sódio (metabissulfito de sódio), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, água d / e.

2 ml – ampola de vidro (5) – pacote célula contorno (1) – embalagens de papelão.
2 ml – ampola de vidro (5) – pacote célula contorno (2) – embalagens de papelão.
2 ml – ampola de vidro (10) – pacote célula contorno (1) – embalagens de papelão.
2 ml – ampola de vidro (10) – caixas de papelão.

Solução para in / e / m Claro, incolor ou ligeiramente corado.

Excipientes: bissulfito de sódio (metabissulfito de sódio), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, água d / e.

4 ml – ampola de vidro (5) – pacote célula contorno (1) – embalagens de papelão.
4 ml – ampola de vidro (5) – pacote célula contorno (2) – embalagens de papelão.
4 ml – ampola de vidro (10) – pacote célula contorno (1) – embalagens de papelão.
4 ml – ampola de vidro (10) – caixas de papelão.

Pó para solução I / O, e o / m branco ou quase branco, higroscópico.

Tubos de ensaio 10 ml (1) – embalagens de papelão.
Tubos de ensaio 10 ml (5) – embalagens de papelão.
Tubos de ensaio 10 ml (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, efeito bactericida. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Altamente ativo contra organismos aeróbicos gram-negativos: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providência spp., Enterobacter spp., Salmonela spp., Shigella spp.; alguns Os microorganismos Gram-positivos: Staphylococcus spp. (incl. resistentes à penicilina, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Farmacocinética

Absorção

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C_máximo в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, depois 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. После в/м введения Т_máximo – sobre 1.5 não.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 não.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é 4-11%. V_d adulto – 0.26 l / kg, crianças – 0.2-0.4 l / kg, em recém-nascidos: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 g – para 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 g – para 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, derrame pleural, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, leite materno, o humor aquoso do olho, secreções brônquicas, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: pulmões, fígado, o miocárdio, baço, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – músculo, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (normal) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, do que em adultos. Ele penetra através da barreira da placenta: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Metabolismo

Não metabolizado.

Dedução

T_1/2 adulto – 2-4 não, em recém-nascidos – 5-8 não, у детей более старшего возраста – 2.5-4 não. A final T_1/2 – Mais 100 não (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) principalmente inalterada. A depuração renal – 79-100 ml / min.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – para 100 não, em pacientes com fibrose cística – 1-2 não, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Exibido em hemodiálise (50% para 4-6 não), перитонеальный диализ менее эффективен (25% para 48-72 não).

Testemunho

Doenças infecto-inflamatórias, causadas por microorganismos Gram-negativos (resistente a gentamicina, sisomicina e canamicina) ou associações de microrganismos gram-positivos e gram-negativos:

- Infecções respiratórias (bronquite, pneumonia, empiema, abscesso pulmonar);

- Sepsis;

- Endocardite bacteriana;

Infecções -CNS (incluindo meningite);

-infecção da cavidade abdominal (incl. peritonite);

- infecções do tracto urinário (pielonefrite, cistite, uretrit);

- Infecções purulentas da pele e tecidos moles (incl. queimaduras infectadas, úlceras infectadas e escaras de várias origens);

— infecção do trato biliar;

- infecções ósseas e articulares (incl. osteomielite);

— раневая инфекция;

- infecções pós-operatórias.

Regime de dosagem

A droga é introduzido / m, EU / (spray, durante 2 мин или капельно) adultos e crianças com mais de 6 anos – de 5 mg / kg a cada 8 ou h 7.5 mg / kg a cada 12 não. Às бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – de 250 mg cada 12 não; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.

Максимальные дозы для Adulto – 15 mg / kg / dia, mas não mais 1,5 g / dia durante 10 dias. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 dias, com eles – 7-10 dias.

Para недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, então 7.5 mg / kg a cada 18-24 não; para recém-nascidos e crianças menores de 6 anos a dose inicial – 10 mg / kg, então 7.5 mg / kg a cada 12 h durante 7-10 dias.

Às инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg / kg a cada 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 não) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, em caso de necessidade – spray.

Para i / v administração (solta) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% dextrose (Glicose) ou 0.9% solução de cloreto de sódio. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg / ml.

Às нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

intervalo (não) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dL, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 não. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для doentes com insuficiência renal é 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, alteração da função hepática (aumento da atividade “Hepático” transaminases, giperʙiliruʙinemija).

A partir do sistema hematopoético: anemia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, sonolência, efeitos neurotóxicos (espasmo clônico, sensação entorpecida, formigueiro, convulsões), violação da transmissão neuromuscular (parada respiratória).

A partir dos sentidos: ototoxicity (Perda de audição, distúrbios vestibulares e do labirinto, surdez irreversível), токсическое действие на вестибулярный аппарат (movimentos descoordenação, tontura, náusea, vómitos).

A partir do sistema urinário: nephrotoxicity – comprometimento da função renal (oligurija, proteinúria, mikrogematuriâ).

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, dermahemia, febre, angioedema.

As reacções locais: dor no local da injecção, dermatite, flebite e periphlebitis (em / na introdução).

Contra-indicações

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Gravidez;

- Hipersensibilidade à droga;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

DE cautela следует применять препарат при миастении, parkinsonizme, ботулизме (aminoglicosídeos podem causar uma violação da transmissão neuromuscular, o que conduz a um enfraquecimento adicional dos músculos esqueléticos), degidratacii, insuficiência renal, в периоде новорожденности, em prematuros, em doentes idosos, lactação.

Gravidez e aleitamento

A droga é contra-indicada na gravidez.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Será apreciado, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Precauções

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, contendo 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, de 15 para 16 mm – умеренно чувствительным, Menos 14 mm – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ug / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ug / ml).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Quando pobre dose teste audiométrico reduzir ou interromper o tratamento.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Overdose

Sintomas: reacções tóxicas – Perda de audição, ataxia, tontura, distúrbios miccionais, sede, diminuição do apetite, náusea, vómitos, ou zumbidos sensação nos ouvidos, que, Parada respiratória.

Tratamento: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; anticolinesterásicos, sal de cálcio, IVL, outra terapêutica sintomática e de suporte.

Interações Medicamentosas

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, cefalosporinas (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Ácido nalidíxico, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- e nefrotoxicidade.

Diurético (особенно фуросемид), cefalosporinas, penicilinas, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, bloqueando a transmissão neuromuscular (hidrocarbonetos halogenados – средства для ингаляционной анестезии, analgésicos opióides), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Interação farmacêutica

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, cefalosporinas, capreomicina, b amfoteritinom, гидрохлоротиазидом, Eritromicina, nitrofurantoína, витаминами группы В и С, cloreto de potássio.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Validade – 2 ano.