Alendronato

Quando ATH:
M05BA04

Característica.

Aminoʙifosfonat, pirofosfato análogo sintético, ligada a hidroxiapatita, localizado no osso. Alendronato de sódio - cristalino branco não higroscópico pó, solúvel em água, ligeiramente solúvel em álcool, e praticamente insolúvel em clorofórmio; peso molecular 325,12.

Ação farmacológica.
A inibição da reabsorção óssea.

Aplicação.

Doença de Paget (deformando ostoz), osteoporose em mulheres na pós-menopausa (prevenção de fraturas ósseas, incl. anca e coluna), osteoporose nos homens, hipercalcemia de tumores malignos.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, gravidez, lactação, infância (A segurança ea eficácia não foram determinadas).

As restrições aplicam-.

Doenças do tracto digestivo na fase aguda (disfagia, esofagite, gastrite, duodenite, úlcera gástrica e úlcera duodenal), constrição ou acalásia do esôfago, insuficiência renal crônica (se Cl creatinina <35 ml / min aumenta o risco de acumulação), hipocalcemia, deficiência de vitamina D.

Gravidez e aleitamento.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Efeitos colaterais.

Tratamento da osteoporose em mulheres na pós-menopausa

Depois de dois, design idêntico estudos multicêntricos de três anos, controlados com placebo duplo-cegos no tratamento da osteoporose em mulheres na pós-menopausa interromperam a terapia devido ao desenvolvimento de efeitos colaterais em pacientes, dose de alendronato 10 mg / dia 4,1% (n = 196) e casos 6,0% (n = 397) casos de pacientes, placebo (количество пациенток в исследовании — 994); de acordo com outro estudo (n = 6459) A terapia foi interrompida devido ao desenvolvimento de efeitos adversos clinicamente significativos 9,1% casos de pacientes, dose de alendronato 5 mg / dia durante 2 anos 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

Efeitos colaterais, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, dados semelhantes entre parênteses no grupo placebo): dor abdominal 6,6% (4,8%), dispepsia 3,6% (3,5%), obstipação ou diarreia 3,1% (1,8%), distensão abdominal 1,0% (0,8%), flatulência 2,6% (0,5%), disfagia 1,0% (0,0%), esofagite, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); dor óssea, músculo, articulações 4,1% (2,5%), dor de cabeça 2,6% (1,5%), raramente, erupção cutânea, эritema.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 e 2 ano) em mulheres na pós-menopausa com osteoporose (o número total de indivíduos, n = 853), Assumir 10 mg de alendronato 1 uma vez por dia em combinação com estrogénio ± progestina (n = 354) segurança e tolerabilidade do alendronato não diferiram dos seus respectivos valores na exploração separada dos primeiro e segundo tipos de tratamento.

Tratamento de osteoporose nos homens

Em dois, duplo-cego, estudos multicêntricos controlados com placebo em homens (ano de estudo com uma dose de alendronato 10 mg / dia e um ano de estudo com uma dose de alendronato 70 mg 1 uma vez por semana) A terapia foi interrompida devido ao desenvolvimento de efeitos colaterais clinicamente significativos 2,7% casos (n = 146) e em 10,5% (n = 95) no grupo placebo e 6,4% casos de pacientes, dose de alendronato 70 mg 1 uma vez por semana e 8,6% doentes tratados com placebo.

Efeitos colaterais, que eram vistos como provável, provavelmente ou definitivamente relacionadas com o alendronato, e se reuniu com uma frequência ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, dados semelhantes entre parênteses no grupo placebo): arrotando 4,1% (3,2%), flatulência 4,1% (1,1%), hatroэzofahealnыy refluxo 4,1%(3,2%), dispepsia 3,4% (0,0%), diarréia 1,4% (1,1%), dor abdominal 2,1% (1,1%), náusea 2,1% (0,0%).

Estudos pós-comercialização

Corpo como um todo: As reacções de hipersensibilidade, incluindo urticária, e casos raros de angioedema; Sintomas transitórios de mialgia, mal-estar, astenia e, raramente, случаи лихорадки, geralmente no início do tratamento; редко — периферические отеки.

A partir do tracto digestivo: esofagite, erosão e ulceração do esôfago; редко — стеноз или перфорация пищевода, ulceração da orofaringe, uma úlcera de estômago ou úlcera duodenal; raramente notificados casos de osteonecrose localizada do maxilar, geralmente associada a extracção dentária e / ou infecção local, muitas vezes com cicatrização demorada.

Na parte do sistema músculo-esquelético: dor óssea, as articulações e / ou músculos, por vezes graves e, raramente, levando a deficiência.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura, vertigem; редко — увеит, esclerite ou episclerite.

Para a pele: erupção cutânea (ocasionalmente com fotossensibilidade), coceira; редко — выраженные кожные реакции, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

Cooperação.

Preparativos, contendo cálcio, incl. antiácidos, reduzir a absorção. O intervalo entre alendronato e outros medicamentos deve ser pelo menos 1 não. A ranitidina aumenta a biodisponibilidade 2 vezes (o significado clínico não está definido). NSAIDs aumento gastrotoxicity alendronato.

Overdose.

Sintomas: hipocalcemia, gipofosfatemiя, diarréia, azia, esofagite, gastrite, lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal.

Tratamento: nomeação para o leite ou antiácidos que contêm cálcio para se ligam alendronato (devido ao risco de irritação do esófago não deve induzir o vómito), terapia simptomaticheskaya.

Dosagem e Administração.

Dentro, sem mastigar, para 2 não (não menos 30 m) antes da primeira refeição, apenas água potável. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 mg / dia, для профилактики — 5 mg / dia. При болезни Педжета — 40 mg / dia durante 6 Meses.

Precauções.

Os comprimidos devem ser tomados com água lisa única, tk. outras bebidas (incl. água mineral, café, chá, Suco de laranja) reduzir a absorção. A fim de reduzir a irritação do tracto gastrointestinal superior de comprimido deve ser tomado imediatamente após o aumento da manhã, com um copo cheio de água. Não tome os comprimidos antes de ir para a cama. Durante 30 minutos após a administração não é recomendado que tome uma posição horizontal (Recepção ao deitar ou na posição horizontal, aumenta o risco de esofagite).

Na presença de hipocalcemia deve ser corrigido antes do seu tratamento. Dieta obrigatória, fortificado com cálcio.

Cooperação