ACRIDILOL

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Material activo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I50.0
Fabricante: Planta Químico-Farmacêutica AKRIKHIN JSC (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas Valium, uma faceta e Valium, de branco a branco com cor branca kremovatam, Marmoreio ligeira.

	1 aba.
carvedilol	6.25 mg

Excipientes: ludipress LTSE (lactose, povidone), amido glicolato de sódio (carboximetilcelulose de sódio), estearato de magnesio.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.

Pílulas quadrado com cantos arredondados, lenticular, com corte transversal de um lado e gravura “AL1” – outro, de branco a branco com cor branca kremovatam, Marmoreio ligeira.

	1 aba.
carvedilol	12.5 mg

Excipientes: ludipress LTSE (lactose, povidone), amido glicolato de sódio (carboximetilcelulose de sódio), estearato de magnesio.

Pílulas Oval, lenticular, parcialmente cortado em ambos os lados e gravado “AL2” por um lado, de branco a branco com cor branca kremovatam, Marmoreio ligeira.

	1 aba.
carvedilol	25 mg

Excipientes: ludipress LTSE (lactose, povidone), amido glicolato de sódio (carboximetilcelulose de sódio), estearato de magnesio.

Ação farmacológica

Alfa- e um beta-bloqueador. Acridilol^® blocos β₁-, b₂– и um₁-adrenoreceptory. Fornece vasodilatação, Efeito anti-angina e anti-arrítmico. A droga não tem atividade simpatomimética intrínseca, tem propriedades de estabilização de membrana. Devido ao bloqueio dos receptores β-adrenérgicos do coração, é possível uma diminuição da pressão arterial, diminuição do débito cardíaco e diminuição da freqüência cardíaca. Acridilol^® suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona, bloqueando os receptores β-adrenérgicos dos rins, causando uma diminuição na atividade da renina plasmática. Bloqueio de receptores α-adrenérgicos, a droga pode causar vasodilatação periférica, o que leva a uma diminuição no TPR.

Devido à combinação de bloqueio do receptor β-adrenérgico e vasodilatação, a droga reduz a pressão arterial na hipertensão; com doença isquêmica do coração tem efeito anti-isquêmico e antianginal; com disfunção ventricular esquerda e insuficiência circulatória, melhora os parâmetros hemodinâmicos, aumenta a fração de ejeção do ventrículo esquerdo e reduz seu tamanho.

Não tem um efeito pronunciado no metabolismo lipídico e no teor de potássio, sódio e magnésio no plasma.

Tem efeito antioxidante, eliminando os radicais livres de oxigênio.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral, o carvedilol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal.. Possui alta lipofilicidade. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 1-1.5 não. Biodisponibilidade – 24-28%. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade do carvedilol.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é 95-99%.

Carvedilol atravessa a barreira placentária, excretado no leite materno.

Metabolismo

Metabolizado no fígado com a formação de uma série de metabólitos ativos; 60-75% a droga absorvida é metabolizada quando “primeira passagem” através do fígado. Os metabólitos têm um efeito antioxidante e bloqueador adrenérgico pronunciado.

Dedução

T_1/2 é 6-10 não.

A eliminação da droga do corpo ocorre principalmente com a bile..

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em caso de insuficiência renal, os parâmetros farmacocinéticos do carvedilol não mudam significativamente. Em pacientes com função hepática comprometida, a biodisponibilidade sistêmica do carvedilol aumenta devido a uma diminuição no metabolismo quando “primeira passagem” através do fígado.

O carvedilol é contra-indicado na insuficiência hepática grave..

Testemunho

- Hipertensão arterial (como monoterapia e em combinação com diuréticos);

- A insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação);

- CHD: angina estável.

Regime de dosagem

Às hipertensão dose inicial para Adulto é 6.25-12.5 mg / dia durante 2 dias. Então nomear 25 mg / dia 1 hora / dia, de manhã. Através do, se necessário 14 dias, você ainda pode aumentar a dose em 2 vezes. A dose diária máxima é de 50 mg 1 tempo / dia (possivelmente em 2 admissão).

Às CHD no início do tratamento, o medicamento é prescrito 12.5 mg 2 vezes / dia pela primeira 2 dias de tratamento, então – de 25 mg 2 vezes / dia. Em caso de efeito antianginal insuficiente através de 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. A dose diária máxima é de 100 mg (de 50 mg 2 vezes / dia).

Às insuficiência cardíaca crônica o tratamento é iniciado com dosagens 3.125 mg 2 vezes / dia durante 2 semanas. Com boa tolerância, a dose é aumentada com um intervalo de pelo menos 2 semanas antes 6.25 mg 2 vezes / dia, em seguida, a 12.5 mg 2 vezes / dia e depois até 25 mg 2 vezes / dia. A dose deve ser aumentada ao máximo, que é bem tolerado pelo paciente. Em Os pacientes com peso inferior a 85 kg dose alvo é 50 mg / dia; em pacientes com peso superior 85 kg dose alvo é 75-100 mg / dia.

O medicamento deve ser tomado com ou sem alimentos., beber uma pequena quantidade de líquido.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça (normalmente, não forte no início do tratamento), perda de consciência, miastenia (mais frequentemente no início do tratamento), fadiga, depressão, distúrbios do sono, parestesia.

Sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensão ortostática, Bloqueio AV II e III graus; raramente – violação da circulação periférica, progressão da insuficiência cardíaca (durante o período de aumento das doses), edema das extremidades inferiores, angina, redução acentuada na pressão arterial.

A partir do sistema digestivo: boca seca, náusea, diarreia ou prisão de ventre, vómitos, dor de estômago, perda de apetite, aumento das transaminases hepáticas.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Metabolismo: ganho de peso, violação do metabolismo de carboidratos.

As reações alérgicas: reacções alérgicas da pele (erupção cutânea, urticária, coceira, erupção cutânea), exacerbação da psoríase, congestão nasal.

O sistema respiratório: falta de ar e broncoespasmo (em pacientes predispostos).

De Outros: visão embaçada, diminuição da lacrimação, sintomas de gripe, chikhaniye, mialgia, artralgia, dor nos membros, claudicação intermitente; raramente – violação da micção, comprometimento da função renal.

Contra-indicações

- insuficiência cardíaca crônica aguda e descompensada, requer administração intravenosa de agentes inotrópicos;

- Insuficiência hepática grave;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradicardia (Menos 50 u. / min);

- SSS;

- A hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 85 mm Hg. Arte.);

- O choque cardiogênico;

- A DPOC;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- hipersensibilidade ao carvedilol ou outros componentes da droga.

DE cautela o medicamento deve ser usado para angina de Prinzmetal, tireotoxicose, doença vascular periférica oclusiva, feocromocitoma, psoriaze, insuficiência renal, Bloqueio AV I graus, cirurgia de grande porte e anestesia geral, diabetes, gipoglikemii, depressão, miastenia.

Gravidez e aleitamento

Não houve estudos adequados e bem controlados sobre o uso de carvedilol durante a gravidez., portanto, a indicação de um medicamento para esta categoria de pacientes só é possível em casos, quando o benefício esperado do tratamento para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

A amamentação não é recomendada durante o tratamento com carvedilol.

Precauções

A terapia deve ser realizada por um longo período e não deve ser interrompida abruptamente., especialmente com doença cardíaca isquêmica, tk. isso pode levar a um agravamento do curso da doença subjacente. Se necessário, a dose do medicamento deve ser reduzida gradativamente., durante 1-2 semanas.

No início da terapia com Acridilol^® ou ao aumentar a dose da droga em pacientes, particularmente os idosos., pode haver uma diminuição excessiva da pressão arterial, principalmente quando em pé. Nesses casos, o ajuste da dose é necessário..

No tratamento da insuficiência cardíaca crônica, quando a dose é selecionada, os sintomas de insuficiência cardíaca podem aumentar, edema. Neste caso, você não deve aumentar a dose de Acridilol.^®, a nomeação de diuréticos em doses mais altas é recomendada até que a condição do paciente esteja estabilizada.

O monitoramento contínuo do ECG e da pressão arterial é recomendado com a administração simultânea de Acridilol^® e bloqueadores lentos dos canais de cálcio, derivados de fenilalquilamina (verapamil) e benzotiazepina (diltiazem), bem como com antiarrítmicos de classe I.

Recomenda-se monitorar a função renal em pacientes com insuficiência renal crônica, hipotensão arterial e insuficiência cardíaca crônica.

Em caso de intervenção cirúrgica com anestesia geral, o anestesiologista deve ser alertado sobre a terapia anterior com Acridilol.^®.

Acridilol^® não afeta a concentração de glicose no sangue e não causa alterações nos indicadores de teste de tolerância à glicose em pacientes com diabetes mellitus não insulino-dependente.

Pacientes com feocromocitoma devem receber bloqueadores alfa antes do início da terapia..

Os pacientes, usando lentes de contato, deve ser considerado, que a droga pode causar uma diminuição no lacrimejamento.

Durante o tratamento deve evitar o álcool.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Não é recomendado dirigir carro no início da terapia e ao aumentar a dose de Acridilol^®. Abstenha-se de outras atividades, associado à necessidade de alta concentração de atenção e reações psicomotoras rápidas.

Overdose

Sintomas: diminuição da pressão sanguínea (acompanhada de tontura ou desmaio, PA sistólica abaixo 80 mmHg.), bradicardia. Pode ocorrer falta de ar devido a broncoespasmo e vômito. Em casos graves, o choque cardiogênico é possível, Parada respiratória, confusão, distúrbios de condução.

Tratamento: terapia sintomática. Monitoramento e correção de sinais vitais, se necessário – na unidade de terapia intensiva. É aconselhável na / na introdução de m-anticolinérgicos (atropyn), adrenomimetikov (epinefrina, norepinefrina).

Interações Medicamentosas

Com o uso simultâneo do carvedilol pode-se potencializar a ação de outros anti-hipertensivos ou medicamentos, que tem um efeito hipotensor (nitratos).

Com o uso combinado de carvedilol e diltiazem, distúrbios de condução cardíaca e distúrbios hemodinâmicos podem se desenvolver.

Os inibidores de oxidação microssomal (cimetidina) aumentar, e indutores (fenobarbital, rifampicina) enfraquece o efeito hipotensor do carvedilol.

Com a administração simultânea de carvedilol e digoxina, a concentração deste aumenta e o tempo de condução AV pode aumentar.

O carvedilol pode potencializar a ação da insulina e dos agentes hipoglicemiantes orais, ao passo que os sintomas de hipoglicémia (particularmente taquicardia) pode ser mascarado, portanto, em pacientes com diabetes mellitus, o monitoramento regular dos níveis de glicose no sangue é recomendado.

Preparativos, reduzindo o conteúdo de catecolaminas (reserpine, Inibidores da MAO), aumenta o risco de desenvolver hipotensão arterial e bradicardia grave.

Com o uso simultâneo da ciclosporina, a concentração desta aumenta (correção da dose diária de ciclosporina é recomendada).

A administração concomitante de clonidina pode potencializar os efeitos hipotensores e cronotrópicos negativos do carvedilol.

Os anestésicos gerais aumentam os efeitos inotrópicos e hipotensivos negativos do carvedilol.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado num local seco, protegido da luz, alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano.

Vladimir Andreevich Didenko

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