Kanamycyna (Gdy ATH A07AA08)
Gdy ATH:
A07AA08
Charakterystyka.
Aminoglikozydy I generacji, Lek Seria II TB. Wytwarzania promieniowania grzyba Streptomyces kanamyceticus lub inne podobne mikroorganizmy. Jest złożona z trzech części, Głównym składnikiem, który - na kanamycynę (Ogólnie zdefiniowane jako kanamycynę), i kanamycyny B i C - dwa drobne elementy.
Dostępny w dwóch soli - kanamycyna bisiarczan (Tabletki do podawania doustnego) i siarczan kanamycyny (Proszek / rozwiązanie do stosowania pozajelitowego, Film oczu).
Kanamycyna monosiarczanowa - biały, krystaliczny proszek, bezwonny i bez smaku. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, praktycznie nierozpuszczalny w alkoholu. Stabilny w roztworach alkalicznych.
Siarczan Kanamycyna - proszek lub porowata masa biały. Bardzo łatwo rozpuszczalny w wodzie.
Farmakologiczne działanie.
O szerokim spektrum przeciwbakteryjnym, bakteriobójcze, TB.
Aplikacja.
Choroba zakaźna, wywoływane przez wrażliwe patogeny. Pozajelitowego: tuberculosis w połączeniu z innymi środkami przeciw gruźlicy, Infekcje dróg żółciowych, kości i stawów, Oddechowy (Włącznie. zapalenie płuc, ropniak, ropień płuca), skóry i tkanek miękkich (Włącznie. zainfekowane oparzenia), dróg moczowych (Włącznie. odmiedniczkowe zapalenie nerek, pyelitis, zapalenie pęcherza), ciężkie choroby PYO-septyczne (posocznica, zapalenie opon mózgowych, zapalenie otrzewnej, bakteryjne zapalenie wsierdzia), infekcje pooperacyjne.
Wewnątrz: dekontaminacji jelit przed planowanym operacji jelita grubego (w połączeniu z erytromycyną, metronidazolom); Infekcje przewodu pokarmowego, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na kanamycynę (czerwonka, czerwonkowy bacteriocarrier, bakterialynыy zapalenie jelita grubego, jelit); pechenochnaya эntsefalopatiya i pechenochnaya śpiączka (jako lek pomocniczy).
Filmy oczu: zapalenie spojówek, .Aloe, keratit, owrzodzenie rogówki.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, Włącznie. inne aminoglikozydy; zapalenie nerwów z VIII nerwów czaszkowych, ciężka przewlekła niewydolność nerek i mocznicy z azotemią. Kanamycyna monosulьfat: niedrożność jelit.
Obowiązywać ograniczenia.
Botulizm, miastenia i Parkinsona (aminoglikozydy mogą spowodować naruszenie transmisji nerwowo-mięśniowej, co powoduje dalsze osłabienie mięśni szkieletowych), Wątroba i nerki, dzieci w pierwszych miesiącach życia i przedwczesne. Kanamycyna monosulьfat: wrzodziejące zmiany chorobowe jelit.
Ciąża i karmienie piersią.
W czasie ciąży, używany tylko do zdrowia (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ludzi nie odbyła). Przechodzi przez barierę łożyskową, Jest określona na stężenie w surowicy płodowej, stanowiące 16-50% stężenia w surowicy krwi matki, określona w płynie owodniowym. W doświadczeniach na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego. W doświadczeniach na szczurach i świnkach morskich wykazano, w dawkach 200 mg / kg / dzień kanamycynę spowodowało utratę słuchu u płodów. Ma ototoksyczne wpływ na rozwój płodu.
Działania Kategoria spowodować FDA - D. (Istnieją dowody na ryzyko działań niepożądanych leków na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka, jeśli lek jest potrzebny w sytuacjach zagrażających życiu lub ciężka choroba, kiedy bezpieczniejsze środki nie powinny być wykorzystywane lub są nieskuteczne.)
W czasie leczenia należy zatrzymać piersią. Mleko matki jest koncentracja 18 ug / ml. Może to mieć wpływ na mikroflorę jelit dziecka, Jednakże, ze względu na niską absorpcją z przewodu pokarmowego innych komplikacji u niemowląt nie jest zarejestrowany.
Skutki uboczne.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: parestezje, drgawki, vellication, drgawki, ból głowy, neyromыshechnaya blokada (osłabienie mięśni, trudności w oddychaniu), senność, pokonał VIII para nerwów czaszkowych (hałas w uszach, uczucie "zatkania ucha", utratę słuchu, do całkowitej głuchoty, chwiejny chód, nieskoordynowane ruchy, zawroty głowy).
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): niedokrwistość, leukopenia, granulocytopenia, małopłytkowość.
Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, dysbioza, biegunka, zaburzenia wchłaniania (z długotrwałym spożyciu), zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, giperʙiliruʙinemija).
Z układem moczowo-płciowego: zaburzenia czynności nerek (zwiększyć / zmniejszyć częstotliwość oddawania moczu, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminuria, białkomocz, oligurija).
Reakcje alergiczne: gorączka polekowa, wysypka na skórze, reakcje anafilaktyczne, epizody astmatyczne.
W przypadku korzystania z filmów oczu: uczucie ciała obcego w oku (3-5 min), łzawienie, obrzęk i zaczerwienienie wieku.
Współpraca.
Niedopuszczalne jest mieszanie Kanamycyna jedną strzykawkę lub płynu z układu antybiotyki beta-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny), i heparyny z powodu niezgodności fizykochemicznych. Indometacyna, fenylobutazon i inne NSAIDs, narusza przepływu krwi przez nerki, może opóźnić wydzielanie z organizmu kanamycyny. Z jednoczesnym i / lub sekwencyjnego stosowania dwóch lub więcej aminoglikozydy (neomycyna, Streptomycyna, gentamycyna, monomicin, tobramycyna, netilmycin, amikacynę) ich działanie antybakteryjne jest osłabiony (Konkurs na mechanizmie "capture" komórek mikroorganizmów), i efekty toksyczne są wzmacniane. Kanamycyny może być stosowana nie wcześniej niż w 10-12 dni po zakończeniu leczenia tych antybiotyków. Nie powinny być stosowane w połączeniu z wiomycyna, polimyksyna B, metoksifluranom, amfoterycyna B, wankomycyna, kapreomycynę i inne GTR- i środki nefrotoksyczne, i furosemid, kwas etakrynowy i inne leki moczopędne. W aplikacji ze środkami do znieczulenia wziewnego, Włącznie. metoksifluranom, leki kurarepodobnymi, opioidowe środki przeciwbólowe, Siarczan magnezu, polimiksyny do podawania pozajelitowego, jak również duże ilości cytrynianu transfuzji krwi z blokada nerwowo-mięśniowa zwiększa konserwant. Zmniejsza skuteczność leków antimiastenicheskih (w trakcie i po leczeniu kanamycynę wymaga regulacji dawek środków antimiastenicheskih).
Przedawkować.
Objawy: blokada nerwowo-mięśniowa, aż do zaprzestania oddychania, niemowlęta - depresja OUN (zastój, stupor, śpiączka, głęboka depresja oddechowa).
Leczenie: chlorek wapnia / in, środki antycholinesterazy (neostigmine n /), atropyn, Terapia simptomaticheskaya, w razie potrzeby - IVL. Hemodializa, dializa otrzewnowa, gdy czynność nerek. Noworodki spędzić wymiany transfuzji.
Dawkowanie i Administracji.
/ M, JA / upuść, jamy, wdychanie, lokalnie.
Siarczan Kanamycyna. / M, / Kroplówka, jamy, wdychanie. W gruźlicy: / M, dorośli - 1 g 1 raz dziennie, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek - nie więcej niż 750 mg / dobę; Maksymalna dawka dobowa 2 g; nontuberculous infekcje etiologii pojedynczą dawkę dla dorosłych - 0,5 g, codziennie - 1-1,5 g (przez 0,5 g co 8-12 godzin). B / kroplówka, 15 mg / kg / dzień (30 m), Maksymalna dawka dobowa 1 g. Czas trwania leczenia gruźlicy 1 miesięcy lub więcej, nontuberculous infekcje etiologii 5-7 dni. Popłuczyny jamy podawane w 10-50 ml 0,25% wodny. Podczas przeprowadzania dializy otrzewnowej rozpuszcza 1-2 g 500 ml płynu dializacyjnego. Wtryskiwanie może być stosowane do inhalacji - dla 250 mg 2-4 razy na dobę. Vnutrybryushynno, przez 500 mg (jako 2,5% rozwiązanie).
Kanamycyna monosulьfat. Wewnątrz, dekontaminacja jelita - na 0,5 g 4 razy dziennie przez 1-2 dni przed zabiegiem; encefalopatia wątrobowa (adiuwant) - 2-3 g każda 6 nie.
Filmy oczu. Stosowane 1-2 razy dziennie. Film z czystym okulistycznych kleszcze usunąć z fiolki lub pianki, a, wyciągając palce wolnej ręki dolnej powieki, położyć go w przestrzeni utworzonej między powieki i gałki ocznej. Następnie pokrywa jest uwalniana i przytrzymać oko w spokojnej (stały) państwa na 30-60 sekund, aby zwilżyć filmu i jego przejście do elastycznej (miękki) państwo.
Środki ostrożności.
Z uwagi na wysoką toksyczność, a szybkim rozwojem oporności drobnoustrojów z wykorzystaniem innych zakażeń (z wyjątkiem gruźlicy) To powinno być ściśle ograniczone. Newborn i wcześniaki kanamycynę wyznaczyć tylko dla zdrowia, od czynności nerek nie zostały dostatecznie rozwinięte, które mogą zwiększyć T1/2 i przejaw działania toksycznego. Leczenie powinno być pod ścisłym nadzorem medycznym. Jeśli masz czynników ryzyka toksycznego działania powinny regularnie identyfikują szczyt (Cmaks) i resztkowy (Cmin) stężenie w surowicy kanamycynę (prowadzenie monitoringu farmakokinetyczne). Przed iw czasie leczenia należy kontrolować raz w tygodniu funkcji nerwu słuchowego (audiometria) i nerki (Włącznie. stężenie kreatyniny i mocznika we krwi). Na pierwszy znak GR- lub nefrotoksyczne kanamycynę przewrócił.
Aktywność jest wyrażona w jednostkach (ED); 1 Aktywność ED 1 ug kanamycyny (teren).
Biorąc pod uwagę, zły podział aminoglikozydów w tkance tłuszczowej, pacjentów, masa ciała przekracza więcej niż idealny 25%, dzienna dawka, oblicza się na rzeczywistej masy ciała, musi być zmniejszona o 25%. U pacjentów niedożywionych zwiększyć dawkę 25%.
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Wankomycyna | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Ryzyko rozwoju neuronów, th- i / lub nefrotoksyczność. |
Warfaryna | FMR: synergizm. Na tle udoskonalony kanamycynie. |
Karboplatyna | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Ryzyko wystąpienia GTR- i nefrotoksyczne. |
Furosemid | Zwiększenia (wzajemnie) Możliwe objawy ototoksycznych. |
Cefoperazon | FMR: synergizm. Zwiększenia (wzajemnie) prawdopodobieństwo niewydolności nerek. |