Materiał aktywny: Bikalutamid
Gdy ATH: L02BB03
CCF: Niesteroidowym anty-androgen leku o aktywności przeciwnowotworowej
Kody ICD-10 (świadectwo): C61
Gdy CSF: 15.13.03.02
Producent: RICHTER RICHTER spółka z ograniczoną odpowiedzialnością. (Węgry)
Pigułki, pokryty biały lub prawie biały, okrągły, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 Zakładka. | |
| ʙikalutamid | 50 mg |
Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, powidon, karboksymetyloceluloza sodowa typu skrobia, monohydrat laktozy.
Kompozycja osłonki: Opadry II 33G28707 Biały, trioctan glicerolu, makrogol 3000, monohydrat laktozy, Dwutlenek tytanu, gipromelloza.
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 Zakładka. | |
| ʙikalutamid | 150 mg |
Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, powidon, karboksymetyloceluloza sodowa typu skrobia, monohydrat laktozy.
Kompozycja osłonki: Opadry II.33G28523 Biały (trioctan glicerolu, makrogol 3000, monohydrat laktozy, Dwutlenek tytanu, gipromelloza).
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Niesteroidowy lek anty-androgenów. Jest mieszaniną racemiczną, oraz aktywność anty-androgen ma głównie (R)-enancjomer. To nie ma innych rodzajów działalności hormonalnego.
To wiąże się z receptorem androgenowym i, bez aktywacji ekspresji genów, Hamuje wpływ stymulujący androgenów. To powoduje regresję guzów prostaty.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.
Absorpcja
Po zażyciu leku wewnątrz bikalutamidu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie.
Dystrybucja
Komunikacja z wysokiej białkami osocza (mieszaniny racemicznej 96%, do (R)-enancjomer 99.6%). Intensywnie metabolizowana w wątrobie w wyniku utleniania i tworzenia koniugatów z kwasem glukuronowym.
Kiedy przyjmować codziennie Kalumida® stężenie (R)-enancjomerów w osoczu zwiększa się o 10 czas, ze względu na długi T1/2
, który umożliwia leku 1 czas, dzień /.Kiedy przyjmować codziennie Kalumida® dawkować 50 mg CSS (R)-enancjomerów w osoczu wynosi około 9 ug / ml, oraz po odebraniu 150 mg Kalumida® - 22 ug / ml. Gdy stan równowagi wokół 99% wszystkie enancjomery krążące jest aktywny (R)-enancjomer.
Metabolizm
To jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie (na drodze utleniania i tworzenia koniugatów z kwasem glukuronowym).
Odliczenie
Metabolity są wydalane z moczem i żółcią w przybliżeniu równych proporcjach.
(S)-enancjomer jest wydalany z organizmu znacznie szybciej (R)-enancjomer, T1/2 ostatnia temat 7 dni.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Farmakokinetyka (R)-enancjomer nie zależy od wieku, zaburzenia czynności nerek, a także z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby.
Istnieją dowody, U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby spowalnia eliminację (R)-enancjomer z osocza i można zaobserwować nagromadzenie bikalutamid.
- Common raka prostaty w terapii skojarzonej z analogiem GnRH (uwalniającego gonadotropiny gormon) lub w połączeniu z kastrację chirurgiczną (Pigułka 50 mg);
- Miejscowo zaawansowanego raka prostaty (T3-T4, Wszelkie N, M0; T1-T2, N , M0) w monoterapii lub w leczeniu uzupełniającym w połączeniu z radioterapią lub radykalnej prostatektomii;
- Lokalnie zaawansowanym niedrobnokomórkowym rakiem prostaty z przerzutami, w przypadkach, gdy kastracja chirurgiczna lub innych interwencji medycznej nie ma zastosowania lub nie do przyjęcia.
Dorosłych mężczyzn (Włącznie. Seniorzy) w rozpowszechnione raka prostaty w kombinacji z analogiem GnRH lub kastrację chirurgiczną lek jest przepisywany w dawce 50 mg 1 czas, dzień /. Leczenie Kalumidom® powinno rozpocząć równocześnie z rozpoczęciem przyjmowania analogu GnRH kastrację chirurgiczną lub.
W miejscowo zaawansowanego raka prostaty powołać 150 mg 1 czas, dzień /. Kalumid® powinny być długoterminowe, co najmniej 2 lat. Jeśli objawy progresji choroby otrzymujących lek należy odstawić.
W Funkcja nerek i niewielkie zaburzenia czynności wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania.
Działanie farmakologiczne bikalutamid może stanowić następujących działań niepożądanych:
Na części układu hormonalnego: Często (>10%) – гинекомастия (Może być zachowana nawet po zakończeniu leczenia, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania leku), tkliwość piersi, pływy; często (≥1% i <10%) gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 мг – снижение либидо, dysfunkcję seksualną, przybranie na wadze.
Z układu pokarmowego: часто – диарея, nudności, zwiększenie aktywności aminotransferaz, żółtaczka, cholestaza (Te zmiany w czynności wątroby były często przemijające i zniknął całkowicie lub zmniejszone, pomimo kontynuowania leczenia lub po zaprzestaniu); rzadko (I ≥0.1% <1%) gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 мг – боль в животе, niestrawność; rzadko (≥0.01% i <0.1%) - Wymioty, niewydolność wątroby (związek przyczynowy z recepcji bikalutamidu nie jest zainstalowany).
Reakcje skórne: często swędzenie; gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; bardzo rzadko - sucha skóra (gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 mg suchej skóry jest często obserwowane).
Reakcje alergiczne: rzadko - obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.
CNS: często zmęczenie; rzadko (gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 mg) – депрессия.
Inny: редко – интерстициальные легочные заболевания, gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 мг – гематурия.
W aplikacji Kalumida® i analogi GnRH mogą wystąpić następujące działania niepożądane z częstością ≥1% (związek przyczynowy z przyjmowaniem narkotyków nie jest zainstalowany, Niektóre z odnotowanych działań niepożądanych u starszych chorych bez otrzymania Kalumida)
Układu sercowo-naczyniowego:
niewydolność serca.Z układu pokarmowego: anoreksja, suche usta, niestrawność, zaparcie, bębnica.
CNS: zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, senność.
Układ oddechowy: duszność.
Z układu moczowego: moczenie nocne.
Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość.
Reakcje skórne: łysienie, wysypka, zwiększona potliwość, girsutizm.
Metabolizm: cukrzyca, giperglikemiâ, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.
Inny: dysfunkcję seksualną, ból brzucha, ból w klatce piersiowej, ból w obrębie miednicy, dreszcze.
- Jednoczesny odbiór z terfenadyną, astemizolom, cizapridom;
- Nadwrażliwość na bikalutamid i / lub innych składników.
Kalumid® wydawane są bez recepty dla kobiet i dzieci.
Z ostrożność powinna być przepisywana z zaburzeniami czynności wątroby.
Kalumid® przeciwwskazane dla kobiet i nie należy podawać w ciąży i matek karmiących.
Biorąc pod uwagę możliwość spowolnienia wydalanie bikalutamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się w trakcie leczenia Kalumidom® okresowej oceny funkcji wątroby. Większość zmian czynnościowych wątroby są znani w ciągu pierwszego 6 miesięcy leczenia. W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności wątroby powinni przerwać przyjmowanie Kalumida®.
Pacjenci z chorobą postępującą na tle rosnącego poziomu antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) powinien przerwać leczenie Kalumidom®.
Powołując Kalumida® pacjentów, odbieranie pochodnymi kumaryny, regularne monitorowanie czasu protrombinowego.
Ze względu na możliwość hamowania aktywności cytochromu P450 Kalumidom (CYP 3A4), należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania z lekami Kalumida, metabolizowany głównie przez CYP3A4.
Pacjenci z nietolerancją laktozy powinni zostać poinformowani o, że każda tabletka Kalumida® 50 mg zawiera 63.875 mg laktozy, i każda tabletka Kalumida® 150 mg - 183 mg laktozy.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania
Kalumid® To nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności przez pacjentów, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.
W przypadku przedawkowania nie zostały opisane u ludzi. Nie ma swoistego antidotum, więc w razie potrzeby wydawać leczenie objawowe. Dializa nyeeffyektivyen, od bikalutamid jest ściśle związane z białek i wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Pokazano terapię wspomagającą, Monitory pracy serca, częstość oddechów i ciśnienie krwi.
Nie ma dowodów na żadnej farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych interakcji między Kalumidom® i analogi GnRH.
W badaniach in vitro pokazują,, co (R)-enancjomer Bikalutamid inhibitor CYP3A4, wywierały mniejszy wpływ na aktywność CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bikalutamid potencjalnie zdolne do interakcji z innymi lekami, nie znaleziono, Jednak przy stosowaniu Kalumida® podczas 28 dni u pacjentów otrzymujących midazolam AUC midazolamu zwiększyła się o 80%. Jednoczesne stosowanie z terfenadyną Kalumida, astemizol i cyzapryd.
Należy zachować ostrożność podczas mianowania Kalumida® równocześnie z cyklosporyną lub blokery kanałów wapniowych. Może, Musimy zmniejszyć dawki tych leków, zwłaszcza w przypadku reakcji zwiększenie lub niepożądanych. Po rozpoczęciu korzystania lub anulować Kalumida® Polecam staranne monitorowanie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi i stan kliniczny pacjenta.
Jednoczesne stosowanie Kalumida® i preparaty, mikrosomalny uciskając na utlenianie (cymetydyna, ketokonazol), To może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu bikalutamidu i, być może, Wzrost częstości występowania działań niepożądanych.
Kalumid® To wzmacnia działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (Konkurs na białka wiążące).
Lek jest wydany na receptę.
Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres trwałości Tabletki 50 mg - 3 rok, Tabletki 150 mg - 2 rok.
Ta strona używa plików cookie i usług do zbierania danych technicznych od odwiedzających w celu zapewnienia wydajności i poprawy jakości usług.. Kontynuując korzystanie z naszej strony, automatycznie wyrażasz zgodę na korzystanie z tych technologii.
Read More