ITRAZOL

Materiał aktywny: Itrakonazol
Gdy ATH: J02AC02
CCF: Środek przeciwgrzybiczy
Kody ICD-10 (świadectwo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Gdy CSF: 08.01.01
Producent: JSC Vertex (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Kapsułki trudno żelatyna, №0, biały; содержимое капсул – пеллеты (kuliste mikrogranulki) od jasnożółtego do brązowo-żółty.

Substancje pomocnicze: skrobia pszenna, poloksamerowy (Lutrol®), gipromelloza, sacharoza.

Składniki powłoki kapsułek: żelatyna, Dwutlenek tytanu.

6 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Farmakologiczne działanie

Środek przeciwgrzybiczy. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, triazolu pochodną. Hamuje syntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzybów, co powoduje, że grzybobójcze działanie leku.

Itrakonazol aktywny wobec Zakażenia, spowodowanych przez grzyby skórne (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzyby drożdży i drożdże (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., Candida albicans включая, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, jak również innych drożdży i grzybów.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Jest on pobierany z krwi o wystarczające. Po podaniu doustnym, C_maks dotrzeć w osoczu 3-4 nie. Wstęp itrakonazol bezpośrednio po posiłku zwiększa biodostępność.

Dystrybucja

Przewlekłe stosowanie C_SS To w odległości 1-2 tydzień. C_SS Itrakonazolu w osoczu przez 3-4 godziny po podaniu 0.4 ug / ml (100 Po otrzymaniu mg 1 czas, dzień /), 1.1 ug / ml (200 Po otrzymaniu mg 1 czas, dzień /) i 2 ug / ml (200 Po otrzymaniu mg 2 razy / dobę).

Wiązanie z białkami osocza jest 99.8%.

Itrakonazol dobrze przenika do tkanek i narządów (Włącznie. Błona śluzowa pochwy), zawiera gruczołów łojowych i potowych. Stężenia w Lung, nerka, wątroba, kości, żołądek, śledziona i mięśni szkieletowych w 2-3 razy wyższe niż odpowiadające im stężenia w osoczu; tkanka, soderzhashtih keratyny, – в 4 czasy.

Stężenia terapeutyczne utrzymują się na skórze 2-4 tygodni po zatrzymaniu 4 tygodniach leczenia. Itrakonazol znajduje się w po keratyny paznokci 1 tygodni po rozpoczęciu leczenia i przechowywane, przynajmniej, podczas 6 miesięcy po 3 miesiącach terapii. Niskie stężenie itrakonazolu są również określone w gruczołach łojowych i potowych.

Metabolizm

Itrakonazol jest metabolizowany w wątrobie z utworzeniem aktywnych metabolitów, Włącznie. gidroksiitrakonazol. Jest inhibitorem CYP3A4 izoenzymów, CYP3A5, CYP3A7.

Odliczenie

Wycofanie z osocza jest dwufazowa. Wydalanie z kałem jest od 3% do 18% dawkować (w postaci niezmienionej). To jest również wydalany przez nerki w ciągu 1 tygodnia (0.03% - Bez zmian, 35% - Jak metabolitów).T_1/2 - 1-1.5 dzień.

Nie usunąć za pomocą hemodializy.

Świadectwo

- Grzybica;

- Grzybicze zapalenie rogówki;

- Grzybica paznokci, spowodowanych przez grzyby skórne i / lub drożdży i pleśni;

- Grzybica układowa: kropidlakowej kandydoza układowa i, kryptokokkoz (w tym kryptokokowym zapalenie opon mózgowych), histoplazmozy, Sporotrychoza, Parakokcydioidomikoza, blastomikoza Grzybice układowe i inne tropikalne lub;

- Kandydoza ze zmian skórnych i błon śluzowych (Włącznie. Kandydoza sromu i pochwy);

- Chromophytosis.

Schemat dawkowania

Itrazol^® Należy wziąć pod, po posiłku.

Kapsułki należy połykać w całości,.

Stół 1.

Onixomikoz

Terapia Pulse (cm. Stół 2).

Jeden kurs terapii impulsowym przyjmuje codziennie Itrazola^® przez 2 Kapsułki 2 razy / dobę (przez 200 mg 2 razy / dobę) podczas 1 tygodnia.

W przypadku leczenia zakażeń grzybiczych paznokci szczotki płytowych zalecanym 2 Kurs wymiany.

W przypadku leczenia zakażeń grzybiczych paznokci płyty zaleca się zatrzymać 3 Kurs wymiany. Przerwa między kursów, podczas których nie trzeba brać lek, jest 3 tygodnia.

Wyniki kliniczne stają się widoczne po leczeniu, jako odrastania paznokcia.

Stół 2.

Terapia ciągła

Przez 2 Kapsułki 1 czas, dzień / (przez 200 mg 1 czas, dzień /) podczas 3 Miesięcy.

Wycofanie itrakonazolu z tkanki skóry i paznokci jest wolniejszy, niż z osocza. Tak więc, Optymalne efekty kliniczne i mykologiczne są osiągane 2-4 tygodni po zakończeniu leczenia infekcji skóry i po 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci.

Ogólnoustrojowe zakażenia grzybicze

Zalecane dawki różnią się w zależności od rodzaju infekcji.

Stół 3.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: niestrawność, nudności, ból brzucha i zaparcia, anoreksja, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, Włącznie. Przypadki ostrej niewydolności wątroby ze skutkiem śmiertelnym.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, fatiguability, zawroty głowy, perifericheskaya neuropatia.

Reakcje alergiczne: świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, Zespół Stevensa-Johnsona.

Inny: nieprawidłowości miesiączkowania, łysienie, kaliopenia, obrzęk, zastoinowa niewydolność serca i obrzęk płuc, zabarwienie moczu, ciemny kolor, giperkreatininemiя.

Przeciwwskazania

- Jednoczesne stosowanie leków, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadyna, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simwastatyny, lowastatyna, triazolamom, midazolamom);

- Dzieci do wieku 3 lat;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Lek należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, choroby wątroby (Włącznie. towarzyszy niewydolności wątroby).

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Kobiety w wieku rozrodczym, odbieranie Itrazol^®, należy stosować odpowiednie metody antykoncepcji w trakcie leczenia aż do wystąpienia pierwszej miesiączki po jego zakończeniu.

Ostrzeżenia

W badaniu / w postaci dawkowania leku Itrazol^®, przeprowadzone u zdrowych ochotników, Należy zauważyć, przemijające bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory, normalizacji do następnej infuzji. Znaczenie kliniczne uzyskanych danych dla dawki doustnej tworzy nieznane.

Wykrywane, itrakonazol ma negatywny wpływ inotropowej. Przypadki niewydolności serca, związane z przyjmowaniem Itrazola^®. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością serca lub przy obecności tej choroby w historii, z wyjątkiem przypadków, przy znacznie potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Antagoniści wapnia może mieć negatywny wpływ inotropowej, co może zaostrzyć ten efekt itrakonazol; itrakonazol może zmniejszyć metabolizm blokerów kanałów wapniowych. Jednocześnie przy itrakonazol i blokery kanałów wapniowych należy uważać.

Przy niskiej kwasowości żołądka wchłanianie itrakonazolu jest uszkodzony. Pacjenci, otrzymywania leków zobojętniających kwas solny (np, wodorotlenek glinu), Zaleca się, aby wykorzystać nie wcześniej niż 2 godzin po zażyciu kapsułek Itrazola^®. Pacjenci z achlorhydria lub zastosowanego histaminy H₂-receptory lub inhibitory pompy protonowej, zaleca się przyjmować kapsułki Itrazola^® w napojach kwaśnych.

Podczas długotrwałego stosowania itrakonazolu (więcej 1 Miesięcy), gdy stosuje się u pacjentów itrakonazol, otrzymania innych leków, posiadania hepatotoksyczny, oraz u pacjentów z chorobą wątroby zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. Pacjenci powinni być ostrzeżeni o konieczności natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów, sugeruje występowanie zapalenia wątroby, mianowicie: anoreksii, nudności, wymioty, słabość, bóle brzucha i ciemny mocz. W przypadku takich objawów należy natychmiast przerwać leczenie i przeprowadzić badania czynności wątroby.

U pacjentów z niewydolnością nerek, przez zmniejszenie biodostępności itrakonazolu może być konieczne dostosowanie dawki.

Leczenie należy przerwać w przypadku neuropatii, które mogą być związane z przyjmowaniem kapsułki Itrazola^®.

Nie ma dowodów na nadwrażliwość krzyżową na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze. Itrazol^® należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadwrażliwością na inne azole.

U pacjentów z zaburzeniami odporności (AIDS, po przeszczepieniu narządów, neutropenia) Być może trzeba zwiększyć dawkę.

Zastosowanie w pediatrii

Stosowanie leku w starsze dzieci 3 lat To tylko zalecany, , gdy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i samochód z techniką pracy nie zaobserwowano.

Przedawkować

Brak danych.

Leczenie: w ciągu pierwszej godziny należy przeprowadzić płukanie żołądka, i jeśli to konieczne, przypisać węgiel aktywny. Itrakonazol nie pojawiają się w hemodializy. Nie ma swoistego antidotum.

Interakcje

Leki, wpływ na metabolizm itrakonazolu

To badano interakcji itrakonazolu z ryfampicyną, rifabutyna i fenytoina. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu z tych leków, są potencjalnymi induktorami enzymów wątrobowych, niezalecane. Badania interakcji z innymi induktorami enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd, nie przeprowadzono, Jednakże podobne wyniki można założyć.

Niepotrzebnie. itrakonazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potencjalne inhibitory tego enzymu mogą zwiększyć biodostępność itrakonazolu. Przykłady obejmują rytonawir, indinawiru, klarytromycyna i эritromitsin.

Efekt itrakonazolem na metabolizm innych leków

Itrakonazol może hamować metabolizm leków, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Wynik może być zwiększona lub przedłużenie ich działania, Włącznie. oraz skutki uboczne.

Przygotowania, którego nie można podawać jednocześnie z itrakonazolem:

- Terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cisapryd, triazolam, midazolam, dofetilid, chinidyna, pimozid, HMG-CoA reduktazy, Taki jak simwastatyna i lowastatyna.

- Antagoniści wapnia może mieć negatywny wpływ inotropowej, które mogą wzmocnić ten sam efekt, pokazano itrakonazol. Jednocześnie przy itrakonazol i blokery kanałów wapniowych należy uważać, tk. Metabolizm blokery kanału wapniowego mogą być zmniejszone.

Przygotowania, w których zadanie musi monitorować ich stężenia w osoczu, akcja, skutki uboczne (w przypadku jednoczesnego stosowania itrakonazolu dawek tych leków, Jeśli to konieczne, być zmniejszona):

- Doustne leki przeciwzakrzepowe;

- inhibitory proteazy HIV, takie jak rytonawir, indinawiru, sachinawir;

- Niektóre leki na raka, takie jak alkaloidy barwinka, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

- rozszczepialne izoenzymu CYP3A4, blokery kanału wapniowego, takie jak dihydropirydyny i werapamil;

- Niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, sirolimus;

- Inne:: Digoksyna, Karbamazepina, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutyna, metyloprednizolonu, eʙastin, reboksetyna.

Interakcje pomiędzy itrakonazol i zydowudyny i fluwastatyny nie znaleziono.

Nie zaobserwowano wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretisetrona.

Wpływ na wiązanie z białkami osocza

Badania in vitro wykazały brak konkurencji na wiązanie z białkami osocza pomiędzy itrakonazol i tych leków, jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, Indometacyna, tolbutamid i sulfamethazine.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności - 2.5 rok.