FLЮKOSTAT (Kapsułki)

Materiał aktywny: Flukonazol
Gdy ATH: J02AC01
CCF: Środek przeciwgrzybiczy
Kody ICD-10 (świadectwo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Gdy CSF: 08.01.01
Producent: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

◊ Kapsułki nieprzezroczysty, różowy / różowo-brązowa, №2; Zawartość kapsułki – proszek biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu (aэrosyl), skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodowy, laktoza.

Składniki powłoki kapsułek: żelatyna, barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Dwutlenek tytanu (E171), Kwas octowy.

7 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.

◊ Kapsułki nieprzezroczysty, biały, №0; Zawartość kapsułki – proszek biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu (aэrosyl), skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodowy, laktoza.

Składniki powłoki kapsułek: żelatyna, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Dwutlenek tytanu (E171), Kwas octowy.

1 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Środek przeciwgrzybiczy. Flukonazol - predstavitely Klassa triazolynыh fundusze protivogribkovыh, Jest silnym, selektywnym inhibitorem syntezy sterolu w komórkach grzybów.

Jest aktywny wobec środki oportunistycznych infekcji grzybiczych, Włącznie. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazol jest również pokazany aktywność w modelach endemicznych grzybic, w tym zakażenia, spowodowany Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się flukonazol. Biodostępność wynosi 90%. C_maks flukonazolu w osoczu po podaniu na czczo po podaniu 150 mg 90% jego zawartości w osoczu w / w dawce 2.5-3.5 mg / l.

T_maks osiągnąć przez 0.5-1.5 h po podaniu. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie przy podawaniu.

Stężenie w osoczu jest proporcjonalne do dawki.

Dystrybucja

90% C_SS Osiąga się to przez 4-5 dni leczenia uzależnień (po otrzymaniu 1 czas, dzień /).

Bolus (1 dzień), w 2 razy średnia dawka dobowa, Dokonuje 90% Poziom C_SS w 2 dniu. W Кажущийся_D Jest zbliża się całkowitą zawartość wody w organizmie. Wiązanie z białkami – 11-12%.

Flukonazol dobrze przenika do wszystkich płynów ustrojowych. Flukonazol stężenie w ślinie i plwocinie są podobne stężenie w osoczu. Grzybicze zapalenie opon mózgowych u pacjentów flukonazolu stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są o 80% poziomy w osoczu.

W warstwie rogowej, naskórek, derma i płynne potu osiąga wysokie stężenia, które przekraczają surowicy.

Odliczenie

T_1/2 jest o 30 nie.

Flukonazol pochodzi głównie nerki; o 80% Podawana dawka znajduje się w moczu w postaci niezmienionej. Klirens flukonazolu jest proporcjonalny QC. Wykryto flukonazolu metabolitów we krwi.

Świadectwo

- Kryptokokkoz, w tym zapalenie opon mózgowych i inne kryptokokowym tego zakażenia lokalizacje (Włącznie. Płuca, skóra), zarówno u pacjentów z normalnym odpowiedzi immunologicznej, i u pacjentów z różnymi postaciami immunosupresji (Włącznie. Chorych na AIDS, Transplantacja narządów); Lek może być stosowany w celu zapobiegania kryptokokowe infekcji u pacjentów z AIDS;

- Uogólniona drożdżyca, w tym kandydemia, kandydozy i innych form inwazyjnych zakażeń Candida (Włącznie. Zakażenie otrzewnej, endokarda, oko, dróg oddechowych i dróg moczowych). Leczenie może być prowadzone u pacjentów z nowotworami złośliwymi, Pacjentów w oddziałach intensywnej terapii, pacjentów, otrzymujących środki cytotoksyczne lub immunosupresyjne, oraz obecność innych czynników, predysponującym do kandydozy;

- Kandydoza błony śluzowej, Włącznie. jamy ustnej i gardła (kandydozy jamy ustnej tym zanikowego, związane z noszących protezy), przełyk, nieinwazyjne infekcje oskrzelowo, kandidurija; zapobieganie nawrotom kandydozy części ustnej gardła pacjentów z AIDS;

- Kandydoza narządów płciowych: vaginalynogo leczenia kandydozy (ostre i przewlekłe nawracające), leczenie profilaktyczne w celu zmniejszenia częstości nawrotów pochwowa (3 lub więcej epizodów w ciągu roku); kandidoznыj ʙalanit;

- Zapobieganie infekcji grzybiczych u pacjentów z nowotworami złośliwymi, która jest przystosowana do takich zakażeń wskutek chemioterapii lub radioterapii;

- Zakażenia grzybicze skóry, w tym grzybicy stóp, ciało, pachwina, chromophytosis, grzybica paznokci i skóry kandydozy;

- endemiczny grzybice głębokie, w tym kokcydioidomykoza, Parakokcydioidomikoza, Sporotrychoza i histoplazmozy u pacjentów z prawidłową odpornością.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie.

Dorośli w zapalenie opon mózgowych i infekcje kryptokokowym kryptokokowym na innych stronach podawany w pierwszym dniu 400 mg, a następnie kontynuować leczenie w dawce 200-400 mg 1 czas, dzień /. Czas trwania leczenia kryptokokowe infekcji zależy od skuteczności klinicznej, potwierdzone przez badania mikologiczne; Leczenie zapalenia opon jest ogólnie kryptokokowe kontynuowane, przynajmniej, 6-8 tydzień.

Do zapobieganie nawrotom kryptokokowym opon mózgowych u pacjentów z AIDS, po zakończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnego, Terapia flukonazol 200 mg / dzień może być kontynuowana przez dłuższy czas.

W kandidemii, kandydozy i inne inwazyjne zakażenia Candida Średnie dawki 400 mg pierwszego dnia, i wtedy 200 mg / dobę. Gdy niewystarczająca dawka kliniczna skuteczność może być zwiększona do 400 mg / dobę. Czas trwania leczenia zależy od skuteczności klinicznej.

W orofaringealьnom kandidoze lek jest przepisywany średnio 50-100 mg 1 czas, dzień /; Czas trwania terapii – 7-14 dni. Jeśli konieczne u pacjentów z ciężką depresją odporności, leczenie może być dłuższy.

W zanikowe kandydoza jamy ustnej, związane z noszących protezy, lek jest przepisywany w dużych dawkach 50 mg 1 razy / dobę przez 14 dni w połączeniu z lokalnymi środki antyseptyczne do oczyszczania protez.

W Inni lokalizatsiyah kandydozy (dla isklyucheniem genitalynogo kandydozy), np, эzofagite, nieinwazyjne zmiany oskrzelowo, kandidurii, Kandydoza skóry i błon śluzowych, średnie dawki skuteczne 50-100 mg / dzień, gdy czas trwania obróbki 14-30 dni.

Do zapobieganie nawrotom kandydozy części ustnej gardła pacjentów z AIDS po zakończeniu pełnego cyklu terapii podstawowej, flukonazol może być wyznaczony przez 150 mg 1 razy / tydzień.

W kandydozy pochwy flukonazol się pojedynczą dawkę doustną 150 mg. W celu zmniejszenia częstości nawrotu dopochwowego preparatu kandydoza mogą być stosowane w dawkach 150 mg 1 razy / miesiąc. Czas trwania leczenia jest ustalana indywidualnie; mieści się w zakresie od 4 do 12 Miesięcy. Niektórzy pacjenci mogą wymagać częstszego korzystania z.

W ʙalanite, spowodowana przez Candida spp., Flukonazol przepisać pojedynczą dawkę 150 mg doustnie.

Do Kandydoza preventions Zalecana dawka flukonazolu 50-400 mg 1 razy / dzień w zależności od stopnia ryzyka zakażenia grzybicze. Jeśli masz wysokie ryzyko zakażenia uogólnionego, np, u pacjentów z ciężką lub długo oczekiwanego przewlekłej neutropenii, Zalecana dawka wynosi 400 mg 1 czas, dzień /. Flukonazol podawany kilka dni przed spodziewanym wystąpieniem neutropenii; Po zwiększeniu liczby neutrofili ponad 1000 / ml leczenie kontynuowano 7 d.

W grzybica skóry, w tym grzybicy stóp, gładka skóra, Kandydoza skóry i pachwiny Zalecana dawka wynosi 150 mg 1 razy / tydzień. lub 50 mg 1 czas, dzień /. Czas trwania leczenia wynosi w typowych przypadkach 2-4 Niedz, jednak grzybica może wymagać dłuższego leczenia (do 6 Niedz).

W łupież pstry Zalecana dawka wynosi 300 mg 1 razy / tydzień. podczas 2 tydzień; Niektórzy pacjenci wymagane trzeciej dawki 300 mg / niedz, natomiast w niektórych przypadkach wystarcza pojedyncza dawka leku w 300-400 mg. Leczenie alternatywą jest użycie leku 50 mg 1 razy / dobę przez 2-4 Słońce.

W onixomikoze Zalecana dawka wynosi 150 mg 1 razy / tydzień. Leczenie należy kontynuować do czasu zastąpienia zakażonego paznokcia (kiełkowanie niezakażonych paznokci). Do ponownego wzrostu paznokci i stóp normalnie wymagane 3-6 miesięcy, 6-12 miesięcy, odpowiednio.

W Grzybice głębokie endemicznych Może być wymagane dawki leku 200-400 mg / dobę przez okres do 2 lat. Czas trwania leczenia jest ustalana indywidualnie i jest w kokcydioidomikozą 11-24 Miesięcy, kiedy parakokcydioidomikoza – 2-17 Miesięcy, kiedy Sporotrychoza – 1-16 Miesięcy, jeśli histoplazmozy – 3-17 Miesięcy.

W dzieci, jak w podobnych zakażeń u dorosłych, czas trwania leczenia zależy od efektu klinicznego i mikologicznych. U dzieci, lek nie powinien być podawany w dawce dziennej, większa niż u ludzi. Flucostat stosować codziennie 1 czas, dzień /.

W kandydoza błon śluzowych Zalecana dawka flukonazolu 3 mg / kg / dzień. Pierwszy dzień może być przypisany do dawki nasycającej 6 mg / kg w celu szybsze osiągnięcie stałych stężeń równowagi.

Do leczenia generalizovannogo infekcje kandydoza i kriptokokkovoy Zalecana dawka wynosi 6-12 mg / kg / dzień, w zależności od stopnia nasilenia choroby.

Do profilaktyka zakażeń grzybiczych u dzieci z obniżoną odpornością, w których ryzyko zakażenia związane z neutropenią, rozwijanie wskutek chemioterapii cytotoksycznej lub radioterapii, lek jest przepisany 3-12 mg / kg / dzień, w zależności od nasilenia i czasu trwania neutropenii wywołanej przez ochronę.

W dzieci z zaburzeniami czynności nerek Dzienna dawka powinna być zmniejszona (w tej samej proporcji, dorosłych) zgodnie z nasileniem niewydolności nerek.

W pacjentów w podeszłym wieku W przypadku braku dysfunkcji lek jest stosowany zgodnie ze zwykłym trybie dawkowania.

W pacjentów zaburzenia czynności nerek zmiana w dawce pojedynczej dawki leku nie jest wymagane. Wielokrotne stosowanie leku CC więcej 50 ml / min lek jest przepisywany w dużych dawkach. W kurorcie 11 do 50 ml / min należy najpierw przypisać dawki nasycającej 50 mg 400 mg, następnie – dawkować, komponent 50% Polecane przez. Pacjenci, którzy regularnie dializy, podawać jedną dawkę po każdej dializie.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: zmiana smaku, nudności, bębnica, wymioty, ból brzucha, biegunka; rzadko – zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, zapalenie wątroby, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, zwiększenie aktywności AlAT, IS, Fosfatazy alkalicznej).

CNS: ból głowy, zawroty głowy; rzadko – drgawki.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza.

Układu sercowo-naczyniowego: wydłużenie odstępu QT, migotanie, trzepotania komór.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze; rzadko - złośliwe wysiękowym rumieniem (Zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella), Reakcje anafilaktyczne.

Metabolizm: rzadko – hipercholesterolemia, hipertriglycerydemię, kaliopenia.

Inny: rzadko – zaburzenia czynności nerek, łysienie.

Przeciwwskazania

- Jednoczesne stosowanie leków, удлиняющих интервал QT (Włącznie. terfenadyna lub astemizol);

- Dzieci do wieku 3 lat;

- Nadwrażliwość na lek lub podobną strukturę związków azolowych.

Z ostrożność używać u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek, równocześnie z odbiorem potencjalnie hepatotoksyczne leki, alkoholizm, jeśli proaritmogennoe stanów u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka (organicznej choroby serca, zaburzenia równowagi elektrolitowej, Jednoczesne stosowanie leków, arhythmogenic).

Ciąża i laktacja

Fljukostat aplikacji^® podczas ciąży jest możliwe tylko w przypadku ciężkich i potencjalnie zagrażających życiu zakażeń grzybiczych, gdy spodziewane korzyści z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Jak flukonazol przenika do mleka kobiecego w stężeniach, blisko do stężenia w osoczu, podczas karmienia piersią nie jest zalecane, aby przepisać leki.

Ostrzeżenia

W rzadkich przypadkach, flukonazol towarzyszy toksycznych zmian w wątrobie, Włącznie. śmiertelny, przede wszystkim u pacjentów z poważnymi chorobami współistniejącymi. Nie było wyraźnej zależności od częstotliwości hepatotoksyczne efektów flukonazolu całkowitej dawki dziennej, Czas trwania terapii, płeć i wiek pacjenta. Flukonazol hepatotoksyczność jest zazwyczaj odwracalne; jej objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia. Gdy kliniczne objawy uszkodzenia wątroby, które mogą być związane z flukonazolem, lek należy odstawić.

Chorych na AIDS są bardziej podatne na rozwój ciężkich reakcji skórnych, w tym stosowania wielu leków. Gdy pacjent, otrzymujących leczenie powierzchownych zakażeń grzybiczych, wysypka, które mogą być związane z podawaniem flukonazolu, lek należy odstawić. Jeśli wysypka u chorych z inwazyjnym układowych zakażeń grzybiczych / należy uważnie monitorować i anulować flukonazol, gdy zmiany pęcherzowe lub rumień wielopostaciowy.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania flukonazolu z cisaprydu, astemizolom, rifaʙutinom, takrolimus lub inne leki, metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450.

Przedawkować

Objawy: omamy, Zachowanie paranoidalynoe.

Leczenie: zalecane płukanie żołądka i leczenie objawowe. Jak flukonazol jest wydalane z moczem, wymuszona diureza zwiększa jego wydalanie. Hemodializy dla 3 h zmniejszenie stężenia w osoczu flukonazolu ok 50%.

Interakcje

Przy użyciu flukonazol i warfaryna było zwiększenie czasu protrombinowego 12%. W związku z tym, zaleca się, w celu monitorowania czasu protrombinowego u pacjentów, odbieranie Flucostat^® w sochetanii z kumarinovыmi antikoagulyantami.

Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu zwiększa T_1/2 doustne leki hipoglikemizujące – sulfonylomocznika (hlorpropamyda, glibenklamid, tolbutamid i glipizyd). Jednoczesne stosowanie flukonazolu i doustnych leków może być, ale należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hipoglikemii.

Jednoczesne stosowanie flukonazolu i fenytoiny może powodować większe stężenie fenytoiny w znacznym stopniu klinicznie. Dlatego, jeśli to konieczne, w połączeniu Stosowanie tych leków powinny być monitorowanie stężenia fenytoiny o dawce dostosowanej do zapewnienia, że ​​terapeutyczne stężenie plazmowe.

Jednoczesne stosowanie flukonazolu i ryfampicyny obniża AUC 25% и укорочению T_1/2 Flukonazol z osocza na 20%. Dlatego pacjenci, odbieranie zarówno ryfampicyna, dawka flukonazolu zaleca się zwiększenie.

Zaleca się, aby regulować stężenie cyklosporyny we krwi pacjentów, odbieranie flukonazol, tk. podczas korzystania flukonazolu i cyklosporyny u pacjentów z przeszczepioną nerką akceptacji flukonazol 200 mg / dzień powoduje powolny wzrost stężenia cyklosporyny w osoczu krwi.

Pacjenci, przyjmowania dużych dawek teofiliny, lub którzy mają szansę na rozwój zatrucia teofiliny, muszą być nadzorowane w celu wczesnego wykrycia objawów przedawkowania teofiliny, tk. jednoczesne podawanie flukonazolu zmniejsza średnią szybkość klirensu teofiliny w osoczu od.

Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i terfenadyną, cyzaprydem lub opisanych przypadków działań niepożądanych z serca, w tym napadów częstoskurczu komorowego (rodzaj arytmii “piruet”).

Istnieją doniesienia na temat oddziaływania flukonazol i ryfabutynę, towarzyszy wzrost stężenia w surowicy w zeszłym. Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i ryfabutyny opisane przypadki zapalenia błony naczyniowej oka. Jest to konieczne, aby dokładnie monitorować pacjentów, podczas przyjmowania ryfabutynę i flukonazol.

Z jednoczesnym wykorzystaniem flukonazol i zydowudyny jest zwiększenie stężenia w osoczu zydowudyny, co jest spowodowane zmniejszeniem konwersję tego ostatniego w jego metabolitu.

Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu z midazolamu zwiększone ryzyko działań psychomotorycznych, z takrolimusom – zwiększone ryzyko nefrotoksycznością.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest rozwiązany do stosowania jako środek an wakacji Valium.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.