Interaksjon, som oppstår mellom medikamentet og løsningsmiddelinjeksjonsløsninger

For parenteral administrering, i noen tilfeller er det nødvendig å oppløse stoffene, produsert som et lyofilisert pulver, som antibiotika, eller fortynning av legemidler, produsert i ampuller, f.eks korglikona, noradrenalin hydrochloride (noradrenalin), Ved strophanthin og etc. For disse formålene, er det riktige valget svært viktig spesialist løsemiddel. Feil valg av løsningsmiddel kan føre til inaktivering av legemiddelsubstansen eller dannelse av slam i tilfelle av dets utilstrekkelig oppløselighet.

Som oppløsningsmiddel, oftest anbefaler bruk av vann for injeksjon, isoton natriumkloridoppløsning 0,9%, glukoseoppløsning eller novocaine. Hver har sine fordeler og ulemper.

Vann for injeksjon mest effektivt anvendes for å fremstille oppløsninger, administreres i små volumer (5-15 ml). Administrering til store mengder av vandige løsninger kan føre til en endring i det osmotiske trykk av blod og erytrocytt hemolyse. Vannet til injeksjon er oppløst ampicillin natrium salt, hjerteglykosider og andre substanser, som er følsomme for forandringer i pH i mediet, og er lett inaktivert, eller reagere med løsningsmidler.

Ved innføring i kroppen av store mengder av fluider blir ofte brukt isotonisk løsning av natriumklorid og glukose ved deres selektiv rekruttering. For Eksempel, Hvis fortynnet 2,5% ampulle løsning etmozina isoton natriumkloridoppløsning, Opalescence er dannet, og deretter bunnfallet er fine (salting-out middel). Derfor etmozin (moracizin) må fortynnes, ved hjelp av glukose.

Men glukoseløsning er ikke alltid aksepteres som oppløsningsmiddel. Vandige oppløsninger av glukose i nærvær av et alkali stabil (akkumulerer på grunn av alkaliniteten av glasset), Derfor er det stabiliserte oppløsninger av saltsyre til pH- 3-4. Når sterilisering uregulert glukoseoppløsning tar sitt Karamellisering. Av samme grunn, betyr det ikke kombinere med stoffer, med en alkalisk reaksjon (amidopirin, geksametilentetramin, aminofillin). I et alkalisk miljø glukose undergår en serie transformasjoner for å danne produktene, stand til å kommunisere med hverandre, med vann, oksygen i luften, samt en rekke medisinske stoffer.

Ikke kombinere en glukoseoppløsning med en oppløsning av askorbinsyre, som i sin struktur inneholder en meget reaktiv gruppe kan lett oksyderes endiolnuyu. Askorbinsyre oksyderes til dehydroaskorbinsyre.

Når det er oppløst i en løsning av glukose antibiotika (benzilpenicillin, linkomycin, Erytromycin) gradvis ødeleggelse av sin (slabokislaya miljø); antibiotika med en alifatisk aminogruppe (kanamycin og andre.) skjema utfellinger.

Hjerteglykosider (strophanthin og andre.) en glukoseinjeksjonsvæske underkastes syrehydrolyse under avspaltning av sukkerrester, redusere sin aktivitet. Foruten farmasøytiske inkompatibilitet mulig farmakodynamisk interaksjon. Derfor, er det tilrådelig å hjerteglykosider som er oppløst i vann for injeksjon eller isotonisk natriumkloridløsning.

Novocaine oppløsning for injeksjon saltsyre for å stabilisere pH 3,8-4,5, som bør tas i betraktning når det er oppløst en kombinasjon av medikamenter eller oppløsninger. For Eksempel, når den blandes med en vandig oppløsning av novocaine oppløsning koffein natriumbenzoat eller amidopirina, som har en alkalisk reaksjonsmedium, nøytralisering reaksjon kan forekomme, noe som fører til en forandring i stabilitet og andre egenskaper av medikamentene. I motsetning til det ovenstående eksempel, klorpromazin vandig oppløsning har et syrereaksjonsmedium og fortynning novocaine oppløsning for injeksjon sine egenskaper, som effektivitet, bevarer. Dessuten, dele det med innføringen av novocaine tilrådelig på grunn av reduksjon av smertefulle og irriterende egenskaper.

Ofte antibiotika brukes til å oppløse 0,5-1% løsning av novocaine. Det bør tas i betraktning, at den terapeutiske effekt av penicillin i dette tilfelle ikke umiddelbart redusert, men gradvis (gjennom 30 m. inaktivert 1-1,5%, gjennom 24 o'clock - 30-40% antibiotika). Bruk derfor bare nylagde løsninger av antibiotika, og uhemmet løsning er ikke gjenstand for videre bruk! Streptomycin er mer stabil i surt medium, men det er imidlertid løst i en løsning av novocaine. Denne løsningen kan lagres i noen tid.

Disse eksemplene viser betydningen av en profesjonell tilnærming til valg av oppløsningsmidler basert på deres egenskaper og fysiske og kjemiske egenskaper av de kombinerte stoffer. Ved fremstilling av vandige oppløsninger for parenteral administrering å vurdere mulig interaksjon mellom komponenter og følgende generelle anbefalinger:

• løsninger (blandinger av disse) Bruk kun nylaget (umiddelbart før administrasjon);
• de mer komplekse strukturen av doseringssystemet, jo større er sannsynligheten for interaksjon mellom stoffet;
• bør ikke legges til narkotika Blood, plasma, aminosyreoppløsning, oljeemulsjoner, så vel som slike ustabile oppløsninger, som mannitol og natriumbikarbonat (lett dannes en oppslemming når det blandes med andre legemidler);
• aminosyreoppløsninger og fettemulsjoner kan ikke angi en polyionic løsning av glukose, siden giftige produkter kan formes;
• glukoseoppløsninger (med en konsentrasjon på mer 5%), brukes som oppløsningsmidler, kan redusere aktiviteten av mange legemidler;
• nedbrytning av legemidler (oxytocin, benzilpenicillin, Streptomycin, dikain, Adrenalin, noradrenalin og andre.) Det kan skje ved omsetning med etylalkohol og alkalier, som kan forbli i spor på sterile nåler, Sprice, verktøy (under sterilisering).