ВЕРОШПИРОН

Aktivt material: Spironolakton
Når ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй vanndrivende
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E26, (E) 61.2, E87.6, I10, I50,0, K74, N04
Når CSF: 01.08.03
Produsent: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit eller nesten hvit, runde, flate, faset, с характерным меркаптановым запахом, merket “VEROSPIRON” på den ene siden.

Stoffene: kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat, talkum, maisstivelse, laktosemonohydrat.

20 PC. – blemmer (1) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse # 3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Stoffene: sodium lauryl, magnesiumstearat, maisstivelse, laktosemonohydrat.

Sammensetning av en gelatinkapsel: kinolin- gul (E104) C.I.47005, Titandioksid (E171) C.I.77891, gelatin.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.

Stoffene: sodium lauryl, magnesiumstearat, maisstivelse, laktosemonohydrat.

Sammensetning av en gelatinkapsel: краситель оранжевый (E110) C.I.15985, Titandioksid (E171) C.I.77891, kinolin- gul (E104) C.I.47005, gelatin.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Kaliйsberegaющiй vanndrivende, konkurransedyktig antagonist av aldosteron.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Den maksimale effekt observert etter 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 Nei. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Når du er inne raskt og fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighet er 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С_maks er 80 ng / ml, время достижения С_maks после очередного утреннего приема – 2-6 Nei.

Distribusjon

Binder seg til blodplasmaproteiner på 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. V_d – 0.05 l / kg.

Metabolisme

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С_maks gjennom 2-4 Nei, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Fradrag

T_1/2 – 13-24 ч.Выводится преимущественно с мочой (50% – som metabolitter, 10% – uendret) og delvis – med avføring. Выведение канренона (hovedsakelig, urin) двухфазное, T_1/2 в первой фазе – 2-3 Nei, во второй – 12-96 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Vitnesbyrd

— эссенциальная гипертензия (i en kombinasjonsterapi);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

- State, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, inkl. levercirrhose, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

- primær hyperaldosteronisme (Heste syndrom) – для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Doseringsregime

Ved essensiell hypertensjon daglig dose for Voksen обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 mg, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 en gang hver 2 av uken. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 uker. При необходимости проводят коррекцию дозы.

Ved идиопатическом гиперальдостеронизме stoffet er foreskrevet i en dose 100-400 mg / dag.

Ved выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии daglig dose er 300 mg (maksimalt 400 mg) for 2-3 opptak, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 mg / dag.

Ved гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 mg / dag, однократно или в несколько приемов. Maksimal daglig dose er 400 mg, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Ved диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма som диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 dager 400 mg / dag, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Ved длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 uker. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, som короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 mg, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Ved behandling отеков на фоне нефротического синдрома daglig dose for Voksen обычно составляет 100-200 mg. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Ved отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 dager 100-200 mg / dag 2-3 opptak, i kombinasjon med “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 mg. Vedlikeholdsdosen justeres individuelt. Maksimal daglig dose er 200 mg.

Ved отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для Voksen обычно составляет 100 mg, если соотношение ионов натрия и калия (På^+/K⁺) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 mg. Vedlikeholdsdosen justeres individuelt.

Ved ødem i barn Startdosen er 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 mg / m²/sut 1-4 opptak. Gjennom 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, ulcerasjon og blødning fra mage-tarmkanalen, gastritt, kišečnaâ hvordan, magesmerter, forstoppelse, unormal leverfunksjon.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ataksi, apati, svimmelhet, hodepine, døsighet, apati, forvirring, muskelspasmer, leggkramper.

Со стороны системы органов кроветворения: agranulocytose, trombocytopeni, мегалобластоз.

Metabolisme: hyperurikemi, giperkreatininemiя, økende konsentrasjoner av urea, hyperkalemi, giponatriemiya, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

På den delen av det endokrine systemet: brutalisering stemme, hanner – gynekomasti (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; kvinne – menstrual uregelmessigheter, dysmenoré, amenoré, Livmorblødning, menopause, girsutizm, smerter i brystet, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Allergiske reaksjoner: elveblest, sjelden – макуло-папулезная и эритематозная сыпь, legemiddelindusert feber, kløe.

Hudreaksjoner: alopecia, hypertryhoz.

Fra urinveiene: akutt nyresvikt.

Kontra

-Addisons sykdom;

- Hyperkalemi;

— гипонатриемия;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 10 ml / min);

- Anurija;

- Graviditet;

- Amming;

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при гиперкальциемии, metabolsk acidose, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), diabetes (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), diabetisk nefropati, kirurgi, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, leversvikt, skrumplever, og eldre pasienter.

Graviditet og amming

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Forsiktighetsregler

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, rik på kalium.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, svimmelhet, diaré, hudutslett, hyperkalemi (parestesi, muskelsvakhet, Arytmi), giponatriemiya (munntørrhet, tørst, døsighet), hyperkalsemi, degidratatsiya, увеличение концентрации мочевины.

Behandling: ventrikkelskylling, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% løsninger) с инсулином из расчета 0.25-0.5 U på 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Legemiddelinteraksjoner

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (geparina, kumarinderivater, indandiona) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ACE-hemmere, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (tk. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

“Petlevыe” и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Salitsilatы, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (antipirina), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur mellom 15 ° i 30 ° c. Holdbarhet – 5 år.