ВЕЛАКСИН (tabletter)

Aktivt material: Venlafaksin
Når ATH: N06AX16
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2
Når CSF: 02.02.06
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit eller nesten hvit, runde, flate, с фаской на одной стороне, Gravert “Е741”, med liten eller ingen lukt.

Stoffene: laktosemonohydrat (84.93 mg), mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelseglykolat (Type A), Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat.

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller hvit eller nesten hvit, runde, flate, с фаской на одной стороне, Gravert “Е743”, med liten eller ingen lukt.

Stoffene: laktosemonohydrat (169.86 mg), mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelseglykolat (Type A), Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat.

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antidepressive. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (trisykliske, tetracykliske eller andre). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Venlafaksin og dets viktigste metabolitt O-desmetylvenlafaksin (EFA) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Venlafaxine og EFA er like effektive ved gjenopptak av nevrotransmitter. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, histamin H₁-reseptorer og α₁-adrenerge reseptorer i hjernen. Venlafaxine undertrykker ikke MAO-aktivitet. Har ingen tilhørighet for opioid, benzodiazepiner, phencyclidine eller NMDA reseptorer.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. Etter en enkelt dose av 25-150 mg C_maks в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 h og er 33-172 ng / ml. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “første pass” gjennom leveren.

C_maks ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 ng / ml.

I området med daglige doser 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Etter å ha tatt stoffet med mat, er det tid for å nå C_maks i blodplasma øker med 20-30 m, mengdene C_maks и абсорбции не изменяются.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding av henholdsvis venlafaksin og EFA er 27% og 30%.

При многократном приеме C_ss venlafaxin og EFA oppnås innen 3 dager.

Metabolisme og utskillelse

Hovedmetabolitten – EFA.

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 og 11 Nei.

EFA og andre metabolitter, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Plasmakonsentrasjonen av venlafaksin og EFA er forhøyet hos pasienter med skrumplever, og hastigheten på fjerningen av dem blir redusert.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, en T_1/2 forlenger. En reduksjon i total clearance observeres hovedsakelig hos pasienter med CC mindre enn 30 ml / min.

Pasientens alder og kjønn påvirker ikke legemidlets farmakokinetikk.

Vitnesbyrd

- depresjon av forskjellige etiologier (Behandling og forebygging).

Doseringsregime

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

Første vanlige 75 mg 2 opptak (av 37.5 mg 2 ganger / dag) daglig. Hvis det ikke er noen signifikant forbedring etter flere ukers behandling, суточную дозу можно повысить до 150 mg (av 75 mg 2 ganger / dag). Если по мнению врача необходима более высокая доза (alvorlig depressiv lidelse eller andre tilstander, krever innleggelse), можно сразу назначить 150 mg 2 opptak (av 75 mg 2 ganger / dag). Etter det kan den daglige dosen økes med 75 mg hver 2-3 dager til ønsket terapeutisk effekt er oppnådd. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® er 375 mg. Etter å ha oppnådd den nødvendige terapeutiske effekten, kan den daglige dosen gradvis reduseres til det minimale effektive nivået.. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Støttende pleie og forebygging av tilbakefall. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 måneder eller mer. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

Ved mild nyresvikt (CC > 30 ml / min) korreksjon-modus er ikke nødvendig. Ved moderat nyresvikt (CC 10-30 ml / min) dosen skal reduseres 25-50%. På grunn av forlengelsen T_1/2 venlafaksin og dets aktive metabolitt (EFA) slike pasienter bør ta hele dosen 1 gang / dag. Не рекомендуется применять венлафаксин при alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC < 10 ml / min), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Pasienter, ligger på den hemodialyse, kan motta 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

Ved mild leversvikt (протромбиновое время менее 14 sec) korreksjon-modus er ikke nødvendig. Ved moderat nedsatt leverfunksjon (протромбиновое время от 14 til 18 sec) dosen skal reduseres 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при alvorlig leversvikt, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

I pasienter Seniorer препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. Når dosen økes, bør pasienten være under nøye medisinsk tilsyn..

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, i det minste, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, for å minimere risikoen, uttak av narkotika. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Bivirkning

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. Ved langvarig behandling reduseres alvorlighetsgraden og hyppigheten av de fleste av disse effektene., og det er ikke nødvendig å avbryte behandlingen.

В порядке снижения частоты: ofte ( ≥1 %), sjelden (Og ≥0.1% <1%), sjelden (≥0.01% og <0.1% ), sjelden (<0.01%).

Fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, forstoppelse, kvalme, oppkast, munntørrhet; sjelden – hepatitt.

Metabolisme: økte serumkolesterolnivåer, vekttap; sjelden – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, syndrom med utilstrekkelig sekresjon av ADH.

Kardiovaskulære systemet: arteriell hypertensjon, rødme i huden; sjelden – postural hypotensjon, takykardi.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: uvanlige drømmer, svimmelhet, søvnløshet, nervøs angst, parestesi, stupor, økt muskeltonus, tremor, zevota; sjelden – apati, hallusinasjoner, muskelspasmer, серотонинергический синдром; sjelden – beslag, maniske reaksjoner, samt symptomer, ligner malignt neuroleptisk syndrom.

Fra urinveiene: dizurija (primært – problemer med å starte vannlating); sjelden – urinretensjon.

På den delen av reproduksjonssystemet: unormal ejakulasjon, ereksjon, anorgazmija; sjelden – nedsatt libido, menorragija.

Fra sansene: akkommodasjonsforstyrrelser, midriaz, synshemming; sjelden – smaksforstyrrelser.

Hudreaksjoner: Svette; sjelden – foto.

Fra blodkreft system: sjelden – blødninger i huden (ekkymose) og slimhinner, trombocytopeni; sjelden – langvarig blødning.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hudutslett; sjelden – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom; sjelden – anafylaktiske reaksjoner.

Andre: svakhet, utmattelse.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы mulig tretthet, døsighet, hodepine, kvalme, oppkast, anoreksi, munntørrhet, svimmelhet, diaré, søvnløshet, angst, alarm, нервная раздражительность, desorientering, hypomani, parestesi, Svette. Disse symptomene er vanligvis milde og forsvinner uten behandling.. På grunn av sannsynligheten for disse symptomene, er det veldig viktig å gradvis redusere dosen av stoffet. (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Kontra

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC < 10 ml / min);

- Alvorlig lever;

- Samtidig MAO-hemmere;

- Barndom og oppvekst opp 18 år (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, ustabil angina, hypertensjon, takykardi, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, trangvinkelglaukom, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Graviditet og amming

Безопасность применения Велаксина^® Når graviditet er ikke bevist. Поэтому применение при беременности (eller mistenkt graviditet) eventuelt bare, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Kvinner i fertil alder должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Sikkerheten til disse stoffene for nyfødte babyer er ikke bevist., поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Hvis mors behandling ble fullført kort tid før fødselen, det nyfødte kan oppleve abstinenssymptomer.

Forsiktighetsregler

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, og pasienten må være under nøye medisinsk tilsyn.

Hos pasienter med humørsykdommer behandlet med antidepressiva (inkl. venlafaksinom), hypomaniske eller maniske tilstander kan forekomme. Som med andre antidepressiva, Venlafaxine bør administreres med forsiktighet til pasienter med en historie av Mani. Slike pasienter trenger medisinsk tilsyn.

Велаксин^® (som andre antidepressiva) bør brukes med forsiktighet hos pasienter med epileptiske anfall i anamnesen. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® pasienter, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

Pasienter bør advares om å oppsøke lege umiddelbart hvis utslett oppstår, urticarial elementer eller andre allergiske reaksjoner.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, i denne forbindelse anbefales regelmessig overvåking av blodtrykket, spesielt i perioden med spesifikasjon eller doseøkning.

Pasienter, spesielt eldre, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Som andre serotonin-gjenopptakshemmere, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. Ved behandling av pasienter, disponert for slike forhold, Det er behov for forsiktig.

Во время приема венлафаксина, spesielt i forhold til dehydrering eller redusert BCC (inkl. у пожилых пациентов и больных, tar vanndrivende), hyponatremi og / eller syndrom med utilstrekkelig sekresjon av ADH kan forekomme.

Mydriasis kan forekomme mens du tar stoffet., в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, utsatt for økning eller lider av glaukom med vinkellukking.

Kliniske studier til dags dato har ikke vist toleranse eller avhengighet av venlafaksin. Til tross for dette, som med andre stoffer, som virker på sentralnervesystemet, legen bør etablere nøye overvåking av pasienter for å oppdage tegn på narkotikamisbruk. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 mg; 169.86 мг в каждой таблетке 75 mg).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. ingen erfaring med venlafaksin under disse forholdene.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

Bruk i Pediatrics

Sikkerhet og effekt av stoffet i barn og unge under 18 år не изучены.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Til tross for, at venlafaksin ikke påvirker psykomotorisk og kognitiv funksjon, bør vurderes, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Pasienten bør advares om dette før behandlingen startes.. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Overdose

Symptomer: EKG-forandringer (QT-forlengelse, bunt grenblokk, forlengelse av QRS-komplekset), sinus eller ventrikulær takykardi, bradykardi, gipotenziya, krampaktige status, bevissthetsendring (redusert våkenhet). I tilfelle overdosering av venlafaksin mens du tar det med alkohol og / eller andre psykofarmaka, rapporterte omkomne.

Behandling: symptomatisk behandling. Ingen spesifikke motgift er kjent. Det anbefales kontinuerlig overvåking av vitale tegn (respirasjon og sirkulasjon). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Induksjon av oppkast anbefales ikke på grunn av aspirasjonsfare. Venlafaxine og EFA blir ikke renset ved dialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® du kan starte i det minste 14 dager etter avsluttet behandling med MAO-hemmere. Hvis en reversibel MAO-hemmer har blitt brukt (moklobemid), dette intervallet kan være kortere (24 Nei). MAO-hemmerterapi kan startes i det minste etterpå 7 дней после отмены препарата Велаксин^® .

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^® .

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Det ble heller ikke funnet noen effekt på de psykomotoriske og psykometriske effektene av diazepam..

Ved samtidig bruk med klozapin kan det observeres en økning i nivået i blodplasma og utvikling av bivirkninger (f.eks, epileptiske anfall).

Når det brukes samtidig med risperidon (til tross for en økning i risperidon AUC) farmakokinetikken til summen av aktive ingredienser (risperidon og dets aktive metabolitt) endret seg ikke vesentlig.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. I motsetning til mange andre antidepressiva, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, siden den totale konsentrasjonen av det aktive stoffet og metabolitten (venlafaxin og EFA) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; derfor bør du ikke forvente interaksjonen med andre legemidler, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Cimetidin hemmer metabolismen av venlafaksin når “første pass” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. De fleste pasienter forventes å ha en liten økning i den totale farmakologiske aktiviteten til venlafaxin og EFA (mer uttalt hos eldre pasienter og med nedsatt leverfunksjon).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (inkl. med betablokkere, ACE-hemmere og diuretika) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% og 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_maks på 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Holdbarhet – 5 år.