ВЕЛАКСИН (kapsler)

Aktivt material: Venlafaksin
Når ATH: N06AX16
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2
Når CSF: 02.02.06
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Kapsel langvarig handling hard gelatin, selvlukkende, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; Innholdet i kapsler – смесь пеллет белого и желтого цвета, med liten eller ingen lukt.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natriumklorid, etylcellulose, talkum, Dimethicone, kaliumklorid, kopovydon, Kolloidal vannfri silika, Xanthan Gum, jernoksid gul.

Sammensetningen av gelatin kapsler: Titandioksid, jernoksid gul, gelatin.

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antidepressive. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (trisykliske, tetracykliske eller andre). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Venlafaksin og dets viktigste metabolitt O-desmetylvenlafaksin (EFA) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Venlafaxine og EFA er like effektive ved gjenopptak av nevrotransmitter. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, histamin H₁-reseptorer og α₁-adrenerge reseptorer i hjernen. Venlafaxine undertrykker ikke MAO-aktivitet. Har ingen tilhørighet for opioid, benzodiazepiner, phencyclidine eller NMDA reseptorer.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrasjon, C_maks venlafaxin og EFA (hovedmetabolitten) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, henholdsvis. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 distribusjon (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

I området med daglige doser 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Etter å ha tatt stoffet med mat, er det tid for å nå C_maks i blodplasma øker med 20-30 m, mengdene C_maks и абсорбции не изменяются.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding av henholdsvis venlafaksin og EFA er 27% og 30%.

При многократном приеме C_ss venlafaxin og EFA oppnås innen 3 dager.

Metabolisme og utskillelse

Hovedmetabolitten – EFA.

EFA og andre metabolitter, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Plasmakonsentrasjonen av venlafaksin og EFA er forhøyet hos pasienter med skrumplever, og hastigheten på fjerningen av dem blir redusert. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, en T_1/2 forlenger. En reduksjon i total clearance observeres hovedsakelig hos pasienter med CC mindre enn 30 ml / min.

Pasientens alder og kjønn påvirker ikke legemidlets farmakokinetikk.

Vitnesbyrd

— депрессии (inkl. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Doseringsregime

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (i morgen eller kveld) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

Ved depresjon Den anbefalte startdosen er 75 mg 1 gang / dag. Если по мнению врача необходима более высокая доза (alvorlig depressiv lidelse eller andre tilstander, krever innleggelse), можно сразу назначить 150 mg 1 gang / dag. Etter det kan den daglige dosen økes med 75 mg hver 2 недели или больше (но не чаще чем через 4 dag) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® er 350 mg. Etter å ha oppnådd den nødvendige terapeutiske effekten, kan den daglige dosen gradvis reduseres til det minimale effektive nivået..

Støttende pleie og forebygging av tilbakefall. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 Måneder. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, stoffet er foreskrevet i doser, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, ikke mindre 1 ganger 3 Måneder, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

Pasienter, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 gang / dag. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Ved mild nyresvikt (CC > 30 ml / min) korreksjon-modus er ikke nødvendig. Ved moderat nyresvikt (CC 10-30 ml / min) dosen skal reduseres 25-50%. På grunn av forlengelsen T_1/2 venlafaksin og dets aktive metabolitt (EFA) slike pasienter bør ta hele dosen 1 gang / dag. Не рекомендуется применять венлафаксин при alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC < 10 ml / min), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Pasienter, ligger på den hemodialyse, kan motta 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

Ved mild leversvikt (протромбиновое время менее 14 sec) korreksjon-modus er ikke nødvendig. Ved moderat nedsatt leverfunksjon (протромбиновое время от 14 til 18 sec) dosen skal reduseres 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при alvorlig leversvikt, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

I pasienter Seniorer препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. Når dosen økes, bør pasienten være under nøye medisinsk tilsyn..

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 uker, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 uker. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Bivirkning

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. Ved langvarig behandling reduseres alvorlighetsgraden og hyppigheten av de fleste av disse effektene., og det er ikke nødvendig å avbryte behandlingen.

В порядке снижения частоты: ofte (<1/10 og >1/100), sjelden (<1/100 og >1/1000), sjelden (<1/1000), sjelden (<1/10 000).

Fra kroppen som en helhet: svakhet, utmattelse, lav kroppstemperatur, feber.

Fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, forstoppelse, kvalme, oppkast, munntørrhet, magesmerter; sjelden – bruxism, reversible økninger i leverenzymer; sjelden – gastrointestinal blødning; sjelden – hepatitt.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, søvnløshet, eksitasjon, døsighet; ofte – uvanlige drømmer, angst, forvirring, parestesi, økt muskeltonus, tremor; sjelden – apati, hallusinasjoner, myoklonus; sjelden – ataksi, taleforstyrrelser, mani eller gipomaniya, symptomer, ligner malignt neuroleptisk syndrom, серотонинергический синдром, beslag; sjelden – delirium, ekstrapyramidale forstyrrelser (в т.ч дискинезия, dystoni, pozdnyaya dyskinesi), психомоторное возбуждение/акатизия.

Kardiovaskulære systemet: arteriell hypertensjon, utvidelse av blodårene (hetetokter), cardiopalmus; sjelden – ortostatisk hypotensjon, besvimelse, takykardi; sjelden – аритмия типа “piruett”, QT-forlengelse, ventrikkeltakykardi, ventrikkelflimmer.

Fra sansene: akkommodasjonsforstyrrelser, midriaz, synshemming, støy i ørene; sjelden – smaksforstyrrelser.

Fra blodkreft system: sjelden – blødninger i huden (ekkymose) og slimhinner; sjelden – trombocytopeni, langvarig blødning; sjelden – agranulocytose, aplasticheskaya anemi, nøytropeni, pancytopeni.

Hudreaksjoner: økt svette; sjelden – foto; sjelden – alopecia.

Metabolisme: økte serumkolesterolnivåer, vekttap; sjelden – giponatriemiya, syndrom med utilstrekkelig sekresjon av ADH, нарушение печеночных проб; sjelden – forhøyede prolaktinnivå.

Fra urinveiene: sjelden – urinretensjon.

På den delen av reproduksjonssystemet: unormal ejakulasjon, ereksjon, anorgazmija; sjelden – nedsatt libido, menstrual uregelmessigheter, menorragija; sjelden – galaktoré.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi; sjelden – muskelspasmer; sjelden – raʙdomioliz.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett; sjelden – angioødem, makulopapuløst utslett, elveblest; sjelden – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: magesmerter, brystsmerter, takykardi, отказ от приема пищи, vekttap, forstoppelse, kvalme, ekkymose, neseblødning, midriaz, myalgi, svimmelhet, emosjonell labilitet, tremor, fiendtlighet, selvmordstanker.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, døsighet, hodepine, kvalme, oppkast, anoreksi, munntørrhet, svimmelhet, diaré, søvnløshet, angst, alarm, нервная раздражительность, desorientering, hypomani, parestesi, Svette. Disse symptomene er vanligvis milde og forsvinner uten behandling.. På grunn av sannsynligheten for disse symptomene, er det veldig viktig å gradvis redusere dosen av stoffet. (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Kontra

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 10 ml / min);

- Alvorlig lever;

- Samtidig MAO-hemmere;

- Opp til 18 år (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, ustabil angina, Hjertefeil, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (inkl. QT-forlengelse), нарушениях электролитного баланса, hypertensjon, takykardi, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, trangvinkelglaukom, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Graviditet og amming

Безопасность применения Велаксина^® Når graviditet er ikke bevist. Поэтому применение при беременности (eller mistenkt graviditet) eventuelt bare, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Kvinner i fertil alder должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Sikkerheten til disse stoffene for nyfødte babyer er ikke bevist., поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Hvis mors behandling ble fullført kort tid før fødselen, det nyfødte kan oppleve abstinenssymptomer.

Forsiktighetsregler

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, og pasienten må være under nøye medisinsk tilsyn.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Hos pasienter med humørsykdommer behandlet med antidepressiva (inkl. venlafaksinom), hypomaniske eller maniske tilstander kan forekomme. Som med andre antidepressiva, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Slike pasienter trenger medisinsk tilsyn.

Велаксин^® (som andre antidepressiva) bør brukes med forsiktighet hos pasienter med epileptiske anfall i anamnesen. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, tk. kan utvikle symptomer, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Pasienter bør advares om å oppsøke lege umiddelbart hvis utslett oppstår, urticarial elementer eller andre allergiske reaksjoner.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, i denne forbindelse anbefales regelmessig overvåking av blodtrykket, spesielt i perioden med spesifikasjon eller doseøkning.

Pasienter, spesielt eldre, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

Som med andre antidepressiva, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. Ved behandling av pasienter, disponert for slike forhold, Det er behov for forsiktig.

Во время приема венлафаксина, spesielt i forhold til dehydrering eller redusert BCC (inkl. у пожилых пациентов и больных, tar vanndrivende), hyponatremi og / eller syndrom med utilstrekkelig sekresjon av ADH kan forekomme.

Mydriasis kan forekomme mens du tar stoffet., в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, utsatt for økning eller lider av glaukom med vinkellukking.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. ingen erfaring med venlafaksin under disse forholdene.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, inkl. phentermine, ikke satt, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) ikke anbefalt.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Måneder. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, inkl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (svimmelhet, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, kvalme og/eller oppkast, tremor, Svette, hodepine, diaré, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 uker. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

Bruk i Pediatrics

Sikkerhet og effekt av stoffet i barn og unge under 18 år не изучены. Повышение вероятности суицидального поведения, samt fiendtlighet, mer vanlig hos barn og ungdom i kliniske studier, får antidepressiva, и по сравнению с группами, får placebo.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Det bør tas i betraktning, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Pasienten bør advares om dette før behandlingen startes.. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Overdose

Symptomer: EKG-forandringer (QT-forlengelse, bunt grenblokk, forlengelse av QRS-komplekset), sinus eller ventrikulær takykardi, bradykardi, gipotenziya, krampaktige status, bevissthetsendring (redusert våkenhet). I tilfelle overdosering av venlafaksin mens du tar det med alkohol og / eller andre psykofarmaka, rapporterte omkomne.

Behandling: symptomatisk behandling. Ingen spesifikke motgift er kjent. Det anbefales kontinuerlig overvåking av vitale tegn (respirasjon og sirkulasjon). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Induksjon av oppkast anbefales ikke på grunn av aspirasjonsfare. Venlafaxine og EFA blir ikke renset ved dialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® du kan starte i det minste 14 dager etter avsluttet behandling med MAO-hemmere. Hvis en reversibel MAO-hemmer har blitt brukt (moklobemid), dette intervallet kan være kortere (24 Nei). MAO-hemmerterapi kan startes i det minste etterpå 7 дней после отмены препарата Велаксин^®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. På samme tid, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^®.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Det ble heller ikke funnet noen effekt på de psykomotoriske og psykometriske effektene av diazepam..

Ved samtidig bruk med klozapin kan det observeres en økning i nivået i blodplasma og utvikling av bivirkninger (f.eks, epileptiske anfall).

Når det brukes samtidig med risperidon (til tross for en økning i risperidon AUC) farmakokinetikken til summen av aktive ingredienser (risperidon og dets aktive metabolitt) endret seg ikke vesentlig.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. I motsetning til mange andre antidepressiva, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, siden den totale konsentrasjonen av det aktive stoffet og metabolitten (venlafaxin og EFA) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; derfor bør du ikke forvente interaksjonen med andre legemidler, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Cimetidin hemmer metabolismen av venlafaksin når “første pass” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. De fleste pasienter forventes å ha en liten økning i den totale farmakologiske aktiviteten til venlafaxin og EFA (mer uttalt hos eldre pasienter og med nedsatt leverfunksjon).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (inkl. med betablokkere, ACE-hemmere og diuretika) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% og 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_maks på 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Holdbarhet – 2 år.