ВЕЛАФАКС МВ

Aktivt material: Venlafaksin
Når ATH: N06AX16
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2
Når CSF: 02.02.06
Produsent: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Kroatia)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Kapsel langvarig handling hard gelatin, størrelse №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; Innholdet i kapsler – pellets av hvit eller nesten hvit.

Stoffene: sukrose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talkum.
Sammensetningen av skallet, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой syre, кремния диоксида коллоидного).
Ingredienser av kapselskallet: fargestoffet paraoransje, kinolin- gult fargestoff, Titandioksid, sodium lauryl, gelatin.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Kapsel langvarig handling hard gelatin, størrelse №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; Innholdet i kapsler – pellets av hvit eller nesten hvit.

Stoffene: sukrose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talkum.
Sammensetningen av skallet, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Ingredienser av kapselskallet: fargestoffet paraoransje, kinolin- gult fargestoff, patentert blått fargestoff, Titandioksid, sodium lauryl, gelatin.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antidepressive. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (trisykliske, tetracykliske eller andre). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Venlafaksin og dets viktigste metabolitt O-desmetylvenlafaksin (EFA) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Venlafaxine og EFA er like effektive ved gjenopptak av nevrotransmitter. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Venlafaxin har ingen affinitet for m-kolinerge reseptorer, histamin H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxine undertrykker ikke MAO-aktivitet. Har ingen tilhørighet for opioid, benzodiazepiner, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема Велафакса МВ C_maks венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding av henholdsvis venlafaksin og EFA er 27% og 30%.

Med gjentatt administrering av C_ss venlafaxin og EFA oppnås innen 3 dager. I området med daglige doser 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolisme og utskillelse

EFA og andre metabolitter, så vel som uendret venlafaksin, выводятся почками.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 distribusjon (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, og hastigheten på fjerningen av dem blir redusert.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, en T_1/2 forlenger. En reduksjon i total clearance observeres hovedsakelig hos pasienter med CC mindre enn 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Vitnesbyrd

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (inkl. при наличии тревоги).

Doseringsregime

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (i morgen eller kveld) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Ved behandling depresjon Anbefalt startdose – 75 mg 1 gang / dag. Hvis det er nødvendig å bruke stoffet i en høyere dose (alvorlig depressiv lidelse eller andre tilstander, krever innleggelse), можно сразу назначить 150 mg 1 gang / dag. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg hver 2 недели или более (но не чаще, enn 4 dag) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Maksimal daglig dose – 350 mg. Etter å ha oppnådd den nødvendige terapeutiske effekten, kan den daglige dosen gradvis reduseres til det minimale effektive nivået..

Støttende pleie og forebygging av tilbakefall

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 måneder. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (ikke mindre 1 ganger 3 i måneden) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 gang / dag. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Ved mild nyresvikt (СКФ более 30 ml / min) korreksjon-modus er ikke nødvendig. Ved moderat nyresvikt (SKF 10-30 ml / min) dosen skal reduseres 50%. På grunn av forlengelsen T_1/2 venlafaksin og dets aktive metabolitt (EFA) slike pasienter bør ta hele dosen 1 gang / dag. Не рекомендуется применять венлафаксин при alvorlig nedsatt nyrefunksjon (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Pasienter, hemodialyse, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

Ved mild leversvikt (протромбиновое время менее 14 sec) korreksjon-modus er ikke nødvendig. Ved moderat nedsatt leverfunksjon (протромбиновое время от 14 сек до 18 sec) dosen skal reduseres 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

I utnevne stoffet eldre pasienter dose endring er nødvendig, Men (som med utnevnelsen av andre stoffer) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, f.eks, på grunn av muligheten for nedsatt nyrefunksjon. Следует применять наименьшую эффективную дозу. Når dosen økes, bør pasienten være under nøye medisinsk tilsyn..

При резкой отмене приема препарата Велафакс (spesielt i høye doser) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 uker, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 uker. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Bivirkning

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Ved langvarig behandling reduseres alvorlighetsgraden og hyppigheten av de fleste av disse effektene., причем не возникает необходимости отмены терапии.

Frekvensen av bivirkninger er representert ved følgende gradering: ofte (<1/10 og >1/100); noen ganger (<1/100 og >1/1000); sjelden (<1/1000); sjelden (<1/10 000).

Fra kroppen som en helhet: svakhet, utmattelse, hodepine, magesmerter, lav kroppstemperatur, feber.

Fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, forstoppelse, kvalme, oppkast, munntørrhet; noen ganger – скрежетание зубами во время сна, reversible økninger i leverenzymer; sjelden – blødning fra mage-tarmkanalen; sjelden – hepatitt, pankreatitt.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, søvnløshet, eksitasjon, døsighet; ofte – uvanlige drømmer, alarm, спутанное состояние сознания, økt muskeltonus, parestesi, tremor; noen ganger – apati, hallusinasjoner, myoklonus; sjelden – ataksi, taleforstyrrelser (inkl. dysartri), mani eller gipomaniya, manifestasjoner, напоминающие ЗНС, beslag, серотонинергический синдром, ekstrapyramidale forstyrrelser (inkl. дискинезия и дистония, akatisi); sjelden – delirium.

Kardiovaskulære systemet: arteriell hypertensjon, utvidelse av blodårene (hetetokter), cardiopalmus; noen ganger – ortostatisk hypotensjon, besvimelse, Arytmi (включая тахикардию); sjelden – аритмия типа “piruett”, QT-forlengelse, ventrikkeltakykardi, ventrikkelflimmer.

Fra sansene: akkommodasjonsforstyrrelser, midriaz, tåkesyn, støy i ørene; noen ganger – smaksforstyrrelser.

Fra blodkreft system: noen ganger – blødninger i huden (ekkymose) og slimhinner; sjelden – trombocytopeni, langvarig blødning; sjelden – agranulocytose, aplasticheskaya anemi, nøytropeni, pancytopeni.

Hudreaksjoner: Svette, кожный зуд и сыпь; noen ganger – foto, angioødem, makulopapuløst utslett, elveblest; sjelden – alopecia, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

På den delen av reproduksjonssystemet: unormal ejakulasjon, ereksjon, оргазма; noen ganger – nedsatt libido, impotens, menstruasjonsforstyrrelser, menorragija; sjelden – galaktoré.

Fra urinveiene: økt vannlating; noen ganger – urinretensjon.

Metabolisme: økte serumkolesterolnivåer (в отдельных случаях при длительном применении и, kanskje, når det brukes i høye doser), økning eller reduksjon i kroppsvekt; noen ganger – giponatriemiya, syndrom av upassende sekresjon av ADH; sjelden – forhøyede prolaktinnivå.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi; noen ganger – muskelspasmer; sjelden – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: mulig – utmattelse, døsighet, hodepine, kvalme, oppkast, anoreksi, munntørrhet, svimmelhet, чувство дурноты, diaré, søvnløshet, mareritt, angst, alarm, desorientering, hypomani, svakhet, incoordination, tinnitus, tremor, kramper, parestesi, Svette. Disse symptomene er vanligvis milde og forsvinner uten behandling.. På grunn av sannsynligheten for disse symptomene, er det veldig viktig å gradvis redusere dosen av stoffet. (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности.

Kontra

- Samtidig MAO-hemmere;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 sec);

- Opp til 18 år (Sikkerhet og effekt er ikke fastslått);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Amming (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, ustabil angina, Hjertefeil, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (inkl. med forlengelse av QT-intervallet), нарушениях электролитного баланса, hypertensjon, takykardi, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, trangvinkelglaukom, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, med opprinnelig redusert kroppsvekt.

Graviditet og amming

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) skiller seg ut med morsmelk. Sikkerheten til disse stoffene for nyfødte babyer er ikke bevist., Derfor anbefales det ikke å ta venlafaxin mens du ammer. Hvis du trenger å ta stoffet under amming, bør du bestemme avslutningen av ammingen. Hvis mors behandling ble fullført kort tid før fødselen, det nyfødte kan oppleve abstinenssymptomer.

Forsiktighetsregler

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. kan utvikle symptomer, напоминающих ЗНС.

Pasienter bør advares om å oppsøke lege umiddelbart hvis utslett oppstår, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Pasienter, особенно пожилые, bør advares om muligheten for svimmelhet og ubalanse.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Som andre serotonin-gjenopptakshemmere, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, Det er behov for forsiktig.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (inkl. у пациентов пожилого возраста и пациентов, tar vanndrivende), hyponatremi og / eller syndrom med utilstrekkelig sekresjon av ADH kan forekomme.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, inkl. phentermine, ikke satt, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) ikke anbefalt.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Måneder. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, inkl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, som svimmelhet, sensorisk svekkelse (inkl. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), Søvnforstyrrelser (inkl. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, kvalme og/eller oppkast, tremor, Svette, hodepine, diaré, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 uker; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Bruk i Pediatrics

Велафакс МВ противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 år. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), samt fiendtlighet, mer vanlig hos barn og ungdom i kliniske studier, får antidepressiva, sammenlignet med grupper, får placebo.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Det bør tas i betraktning, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, tenke eller utføre motorfunksjoner. Pasienten bør advares om dette før behandlingen startes.. Hvis slike effekter oppstår, bør graden og varigheten av begrensningene bestemmes av legen..

Overdose

Symptomer: EKG-forandringer (forlengelse av intervallet QT, bunt grenblokk, forlengelse av QRS-komplekset), sinus eller ventrikulær takykardi, bradykardi, hypotensjon, krampaktige status, depresjon av bevissthet, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Behandling: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Induksjon av oppkast anbefales ikke på grunn av aspirasjonsfare. Symptomatisk behandling. Ingen spesifikke motgift er kjent. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaxine og EFA blir ikke renset ved dialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Samtidig bruk av MAO-hemmere og venlafaksin er kontraindisert. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 dager etter avsluttet behandling med MAO-hemmere. MAO-hemmerterapi kan startes i det minste etterpå 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, selektive serotonin reuptake inhibitor, litium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. På samme tid, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Det ble heller ikke funnet noen effekt på de psykomotoriske og psykometriske effektene av diazepam..

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (f.eks, судорожных припадков).

Når det brukes samtidig med risperidon (til tross for en økning i risperidon AUC) farmakokinetikken til summen av aktive ingredienser (risperidon og dets aktive metabolitt) endres ikke nevneverdig.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Til tross for dette, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. ingen erfaring med venlafaksin under disse forholdene.

Medisiner, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. I motsetning til mange andre antidepressiva, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Den viktigste utskillelsesveien for venlafaksin involverer metabolisme som involverer isoenzymer CYP2D6 og CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Denne medisininteraksjonen er ennå ikke undersøkt..

Venlafaksin – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, derfor bør du ikke forvente interaksjonen med andre legemidler, i metabolismen som disse isozymer er involvert i.

Cimetidin hemmer metabolismen av venlafaksin når “første pass” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. De fleste pasienter forventes å ha en liten økning i den totale farmakologiske aktiviteten til venlafaxin og EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (reduksjon i AUC med 28% и снижение C_maks på 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørt sted ved temperaturer som ikke er høyere enn 30 ° C . Holdbarhet – 2 år.