ВАНКОРУС

Aktivt material: Vancomycin
Når ATH: J01XA01
CCF: Antibiotika gruppe glucopeptider
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A04.7, A40, A41, I33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
Ved KFU: 06.11
Produsent: Syntese av (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Valium til infusjonsvæske в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Stoffene: mannyt.

Ampuller 10 ml (1) – pakker papp.

Valium til infusjonsvæske в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Stoffene: mannyt.

Ampuller 20 ml (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Foruten, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vancomycin активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptokokker viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (inkl. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (inkl. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие mikroorganismer: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, streptokokker, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, infusjon over 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; gjennom 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, og via 11 Nei – omtrent 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg for 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; gjennom 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, gjennom 6 Nei – omtrent 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Distribusjon

V_d som strekker seg fra 0.3 til 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg/l til 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Препарат практически не метаболизируется.

Fradrag

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Omtrent 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 Nei. Средний плазменный клиренс составляет около 0.058 l / kg / t, средний почечный клиренс – omtrent 0.048 l / kg / t. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 er 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Vitnesbyrd

Infeksjon, forårsaket av følsomme patogener for vankomycin, Inkludert:

-Endokarditt, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

-Endokarditt, вызванный энтерококками, f.eks, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (i noen tilfeller);

- Sepsis;

- Bone og felles infeksjoner;

- Infeksjoner i nedre luftveier;

- Infeksjoner i hud og bløtvev;

- Infeksjoner, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infeksjoner, forårsaket av mikroorganismer, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Psevdomembranoznыy kolitt (в виде раствора для приема внутрь).

Doseringsregime

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (spray)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Pasienter, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, hastighet – ikke mer 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Voksne с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 g/i (av 500 mg hver 6 eller h 1 g hver 12 Nei). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Til barn dose, vanligvis, er 10 мг/кг в/в каждые 6 Nei. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Til Newborn Startdosen er 15 mg / kg, og så 10 mg / kg hver 12 Nei в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – hver 8 ч до достижения alder 1 Måneder. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

I eldre pasienter клиренс ванкомицина ниже, V_d bedre. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. I недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

Ved anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dose, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, er 1.9 mg / kg / dag. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: ved CC 10-50 ml / min – 1 g hver 3-7 dager, ved CC < 10 ml / min – 1 g hver 7-14 dager. Ved anurii anbefalt dose 1 g hver 7-10 dager.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Druesukker (Glukose) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, hvis mulig, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Til лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® oppnevnt interiør. Voksne oppnevne 0.5-2 g 3-4 ganger / dag, barn – в суточной дозе 40 mg / kg, mangfoldet av mottaket 3-4 ganger / dag. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Varighet av behandling – 7-10 dager.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: hjerteinfarkt, tidevann, reduksjon i blodtrykket, sjokk (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, psevdomembranoznыy kolitt.

Fra blodkreft system: agranulocytose, eozinofilija, nøytropeni, trombocytopeni.

Fra urinveiene: interstitiell nefritt, изменение функциональных почечных тестов, nedsatt nyrefunksjon.

Со стороны органов чувств: vertigo, tinnitus, ототоксические эффекты. Et antall pasienter, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, f.eks, aminoglycoside.

Hudreaksjoner: eksfoliativ dermatitt, god (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, utslett.

Allergiske reaksjoner: Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, elveblest, vaskulitt. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Andre: lav kroppstemperatur, legemiddelindusert feber, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, tromboflebitt.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Kontra

— неврит слухового нерва;

- Nyresvikt;

- Jeg trimester av svangerskapet;

- Amming (amming);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

FRA forsiktighet следует применять препарат при нарушении слуха (inkl. historie), i graviditet II og III.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert for bruk i første trimester av svangerskapet. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, når den forventede fordelene av behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Forsiktighetsregler

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 år), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, minimum – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (f.eks, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Pasienter, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Bruk i Pediatrics

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Overdose

Symptomer: økt alvorlighetsgrad av bivirkninger.

Behandling: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, Amfotericin B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracin, капреомицин, carmustine (bicnu®), паромомицин, ciklosporin, “sløyfe” Vanndrivende, полимиксин В, cisplatin, etakrynsyre) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (Inntak).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (støy i ørene, vertigo).

Pharmaceutical interaksjon

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Foruten, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.