ВАЛЬСАКОР

588 8 minutter lest

Aktivt material: Valsartan
Når ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II-reseptorantagonister
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, I50,0
Når CSF: 01.04.02
Produsent: KRKA d.d. (Slovenia)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt brun-gul farge, runde, litt biconcave, med Valium på den ene siden.

	1 Kategorien.
valsartan *	40 mg

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Kroskarmellosenatrium, Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, Titandioksid (E171), fargestoff jernoksid gul (E172), makrogol 4000.

7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (20) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (80) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (20) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (50) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (10) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (40) – pakker papp.

Piller, Film-belagt Rosa farge, runde, lenticular, med Valium på den ene siden.

	1 Kategorien.
valsartan *	80 mg

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Kroskarmellosenatrium, Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, Titandioksid (E171), jernoksid rødt fargestoff (E172), makrogol 4000.

Piller, Film-belagt brun-gul farge, Oval, lenticular, med Valium på den ene siden.

	1 Kategorien.
valsartan *	160 mg

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Kroskarmellosenatrium, Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, Titandioksid (E171), fargestoff jernoksid gul (E172), jernoksid rødt fargestoff (E172), makrogol 4000.

* internasjonale fellesnavn, anbefalt av WHO – valzartan.

Farmakologiske virkning

Angiotensin II-reseptorantagonister.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) muntlig, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-reseptorer. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-reseptorer. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ omtrent 20 000 ganger høyere, enn reseptorer av AT-subtypen₂.

Valsartan hemmer ikke ACE, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Valsartan interagerer ikke med eller blokkerer andre hormonreseptorer eller ionekanaler, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 Nei, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 Nei. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, oppnås gjennom 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FVLŽ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “avbryte” при внезапном прекращении приема.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Likevel, gjennom 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_maksсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 av uken.

Distribusjon

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, er 94-97%. V_d omtrent 17 l. Før stoffet 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolisme

Плазменный клиренс относительно низкий – omtrent 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – omtrent 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Fradrag

T_1/2 er 9 Nei. Выводится с калом 70%, urin – 30% (stort sett uendret) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Vurderer, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Omtrent 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, hovedsakelig, i uendret form. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 ganger.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon;

- Hjertesvikt (II-IV funksjonelle klasse NYHA klassifisering) i komplekset terapi (на фоне стандартной терапии) og pasienter, не получающих ингибиторы АПФ.

Doseringsregime

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 ganger / dag.

Når hypertensjon

Den anbefalte dosen er 80 mg 1 gang / dag, uavhengig av alder, пола или расы пациента. Maksimal daglig dose – 320 mg / dag.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 av uken. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза ingen endringer er nødvendige doser.

I kronisk hjertesvikt

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 ganger / dag. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, med god utholdenhet – til 160 mg 2 ganger / dag, dvs.. opp til en maksimal dose på, переносимой пациентом. Maksimal daglig dose – 320 mg 2 ganger / dag.

Pasienter, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, FRA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ofte – hodepine, svimmelhet (inkl. постуральное), vertigo; noen ganger – søvnløshet, besvimelse (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Åndedrettssystemet: ofte – hoste, infeksjoner i øvre luftveier, faryngitt, rhinitt, bihulebetennelse.

Kardiovaskulære systemet; ofte – markert reduksjon i blodtrykket, ortostatisk hypotensjon; noen ganger – hjertefeil (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Fra fordøyelsessystemet: ofte – kvalme, diaré, magesmerter.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: ofte – ryggsmerter, myalgi. artralgi.

Fra urinveiene: sjelden – nedsatt nyrefunksjon.

Reproduksjonssystemet: noen ganger – nedsatt libido.

Со стороны лабораторных параметров: ofte – hyperkalemi; sjelden – reduksjon av konsentrasjonen av hemoglobin og hematokrit, nøytropeni, trombocytopeni, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, økning i levertransaminaser, повышение сывороточного азота мочевины.

Allergiske reaksjoner: sjelden – angioødem, hudutslett, kløe, overfølsomhetsreaksjoner (inkl. serumsyke, vaskulitt).

Andre: ofte – generell svakhet; noen ganger – hevelse, asteni, trøtthet.

Kontra

- Laktoseintoleranse, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Graviditet;

- Amming;

- Barndom og oppvekst opp 18 år (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

FRA forsiktighet Bruk hos pasienter med hypotensjon, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, nyresvikt (CC<10 ml / min), inkl. pasienter, hemodialyse, при гипонатриемии, диете с ограничением потребления натрия, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, stater, ledsaget av nedgangen i Blindkopi (inkl. diaré, oppkast).

Graviditet og amming

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Unknown, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Forsiktighetsregler

Hjertefeil

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (sjelden) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE-hemmere, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolytika, acetylsalisylsyre, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, f.eks, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, spesielt, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% natriumkloridoppløsning. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Nedsatt nyrefunksjon

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml/s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Unormal leverfunksjon

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, krever oppmerksomhet.

Overdose

Symptomer: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Behandling: symptomatisk, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% natriumkloridoppløsning. Hemodialyse nyeeffyektivyen.

Legemiddelinteraksjoner

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Forberedelser, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarin, Digoksin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (inkl. spironolakton, triamterena, som inneholder), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 2 år.

Vladimir Andreevich Didenko

588 8 minutter lest