VALSAFORS

Aktivt material: Valsartan
Når ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II-reseptorantagonister
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, I50,0
Når CSF: 01.04.02
Produsent: Farmaplant Fabrikasjon av kjemiske produkter GmbH (Tyskland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt gul farge, runde, lenticular form.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, povidon (polivinilpirrolidon lav), laktose, potetstivelse, kolloidalt silisiumdioksid (aэrosyl), talkum, magnesiumstearat, gipromelloza (hydroksypropylmetylcelluloseftalat), Titandioksid, makrogol (polyetylenglykol 4000), Om tropeolin.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
14 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
14 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
28 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.
28 PC. – krukker, glass (1) – pakker papp.

* internasjonale fellesnavn, anbefalt av WHO – valzartan.

Farmakologiske virkning

Den spesifikke angiotensin II reseptor antagonist.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Foruten, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-reseptorer. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-reseptorer. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ omtrent 20 000 ganger høyere, enn reseptorer av AT-subtypen₂.

Ved behandling av pasienter med arteriell hypertensjon med valsartan er det en reduksjon i blodtrykket , ikke ledsaget av en endring i hjertefrekvens. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 Nei, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 Nei. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 Nei. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2en менее1 ч и T_1/2b omtrent 9 Nei).

Distribusjon

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Før stoffet 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (på 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, hovedsakelig til albumin. V_d в период равновесного состояния низкий (omtrent 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (omtrent 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (omtrent 2 l /).

Fradrag

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, stort sett uendret.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Omtrent 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, stort sett uendret. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, og, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon;

- Hjertesvikt (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) pasienter, получающих стандартную терапию, inkl. Diuretika, hjerteglykosider, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Doseringsregime

Ta piller inne, uten å tygge, uansett måltidet.

Ved hypertensjon Den anbefalte dosen er 80 mg 1 gang / dag. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ukers behandling; maksimal effekt gjennom 4 av uken. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Maksimal daglig dose er 320 mg.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller fra leversvikt, не сопровождающейся холестазом, endringer kreves det ingen dose.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Ved kronisk hjertesvikt Den anbefalte startdosen er 80 mg 1 gang / dag. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg 2 ganger / dag, med god utholdenhet – til 160 mg 2 ganger / dag. Maksimal daglig dose – 320 mg, razdelennaya av 2 opptak.

Pasienter, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, FRA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Bivirkning

CNS: ofte – hodepine, svimmelhet (inkl. постуральное), vertigo; sjelden – søvnløshet; noen ganger – besvimelse (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Åndedrettssystemet: noen ganger – hoste, infeksjoner i øvre luftveier, faryngitt, rhinitt, bihulebetennelse.

Kardiovaskulære systemet: ofte – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; noen ganger (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – hjertefeil.

Fra fordøyelsessystemet: noen ganger – kvalme, diaré, magesmerter; sjelden – giperʙiliruʙinemija, økning i levertransaminaser.

Hudreaksjoner: sjelden – hudutslett.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: noen ganger – ryggsmerter; sjelden – myalgi, artralgi.

Med urin-systemet: sjelden – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; sjelden – nedsatt nyrefunksjon.

Allergiske reaksjoner: sjelden – angioødem, hudutslett, kløe, overfølsomhetsreaksjoner, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Fra blodkreft system: ofte – nøytropeni; sjelden – reduksjon av konsentrasjonen av hemoglobin og hematokrit, nøytropeni, trombocytopeni.

Andre: noen ganger – generell svakhet, hyperkalemi; sjelden – hevelse, asteni, trøtthet, nedsatt libido.

Kontra

- Laktoseintoleranse, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Graviditet;

- Amming;

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor noen av medisinen.

FRA forsiktighet следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenose i arterien til en enslig nyre, при соблюдении диеты с ограничением натрия, under forhold, ledsaget av nedgangen i Blindkopi (inkl. diaré, oppkast), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, i nyresvikt (CC mindre enn 10 ml / min), under hemodialyse.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert under graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, f.eks, mottar høye doser av diuretika, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, f.eks, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, og, om nødvendig, Hold på/i infuziu saltvann. Etter, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Vurderer, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (sjelden) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Men, при выраженных нарушениях (CC mindre enn 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartan skilles ut hovedsakelig jelchew, uredigerte, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, enn hos pasienter i ung alder, Men, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Overdose

Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket.

Behandling: Hvis stoffet ble vedtatt nylig, , Brekninger. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Usannsynlig, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Legemiddelinteraksjoner

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarin, furosemid, Digoksin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Til tross for, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ med kaliumsparende diuretika (f.eks, spironolakton, triamteren, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Det bør utvises forsiktighet.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen . Stoffet skal lagres tørt, beskyttet mot lys og bort fra barn ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.