TULOZIN

Aktivt material: Tamsulozin
Når ATH: G04CA02
CCF: Forberedelse, brukt i strid med vannlating, forbundet med benign prostatahyperplasi. Alpha₁-adrenoblokator
Koder ICD-10 (vitnesbyrd): N40
Når CSF: 28.01.02.01
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Modifisert release kapsel hard gelatin, selvlukkende, med et gjennomsiktig legeme og en ugjennomsiktig beskyttelseshetten grønn; Innholdet i kapsler – hvite pellets, luktfri eller nesten luktfri.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, en kopolymer av metakrylsyre og etylakrylat (1:1) (i form 30% vandig dispersjon løsning), kalsiumstearat.

Struktur shell pellets: en kopolymer av metakrylsyre og etylakrylat (1:1) (i form 30% vandig dispersjon løsning), talkum, triэtiltsitrat, Tween 80 (polysorbat 80).

Sammensetningen av skall kapsler: bolig – indigokarmin, kinolin- gul, Titandioksid, gelatin; lue – indigokarmin, kinolin- gul, gelatin.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Alpha₁-adrenoblokator. Tulozin selektivt og konkurransedyktige blokker postsynaptiske α_1EN-adrenoreceptory, plassert i den glatte muskulatur i prostata, blærehalsen og prostata urethra, og α_1D-adrenoreceptory, hovedsakelig ligger i kroppen av blæren. Dette reduserer tone av glatt muskulatur i prostata, blærehalsen og prostata urethra og forbedre funksjonen av detrusor. Dette reduserer symptomene på obstruksjon og irritasjon, forbundet med benign prostatahyperplasi. Vanligvis, den terapeutiske effekt utvikler seg etter 2 uker etter starten av doserings, men i enkelte pasienter nedgang i symptomer er observert etter første dose.

Evnen til å påvirke α Tulozina_1EN-adrenerge reseptorer i 20 ganger større enn dets evne til å interagere med α_1B-adrenoreseptor, som er plassert i vaskulær glatt muskulatur. Med en så høy selektivitet stoff ikke medfører noen klinisk signifikant reduksjon i det systemiske blodtrykket hos pasienter med hypertensjon, og hos pasienter med normal baseline BP.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral tamsulosin raskt og nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighet – omtrent 100%. Etter en enkelt oral dose C_maks av aktiv substans i plasma oppnådd via 6 Nei.

Umiddelbart etter inntak reduserer opptaket av tamsulosin. Jevn absorpsjon øker, hvis en pasient tar medisiner hver dag etter det samme måltidet.

I likevektstilstanden (gjennom 5 dagers kurs taking) C-verdier_maks den aktive substans i blodplasma 60-70% høyere, enn C_maks etter en enkelt dose av stoffet.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding – 99%. Tamsulosin har en svak V_d -omtrent 0.2 l / kg.

Metabolisme

Tamsulosin praktisk talt ikke er utsatt for virkningen av “første pass” og sakte metaboliseres i leveren til farmakologisk aktive metabolitter, opprettholde en høy selektivitet for den α_1EN-adrenoseptorselektivitet. Ingen av metabolittene er mer aktive, enn den opprinnelige substans. Det meste av det aktive stoffet som er tilstede i blodet i en umodifisert form.

Fradrag

Tamsulosin og dens metabolitter utskilles hovedsakelig via nyrene, med ca. 9% dosen utskilles uforandret i.

T_1/2 tamsulosin i enkeltdose – 10 Nei, etter flere doser – 13 Nei, endelige T_1/2 – 22 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Når det er ikke nødvendig med leversvikt klargjøre dosen.

Hvis nyrefunksjonen dose ikke spesifisere nødvendig.

Vitnesbyrd

- Behandling av de funksjonelle symptomer ved benign prostata hyperplasi.

Doseringsregime

Tulozin tatt oralt i en dose på 400 g (1 caps. / dag).

Kapsler tatt etter det første måltidet, drikke rikelig med vann. Kapselen skal ikke knuse og tygge.

Bivirkning

CNS: 1-10% – svimmelhet, tretthet eller søvnløshet; 0.1-1% – hodepine.

Fra fordøyelsessystemet: 0.1-1% – kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse.

På den delen av reproduksjonssystemet: 0.1-1% – retrograd ejakulasjon, nedsatt libido; < 0.01% – priapisme.

Cardio vascular system: 0.01-0.1% – ortostatisk hypotensjon, takykardi, hjertebank, brystsmerter, besvimelse.

Allergiske reaksjoner: 0.01-0.1% – hudutslett, kløe, elveblest, angioødem.

Andre: 0.1-1% – redusert synsskarphet, rhinitt, asteni, ryggsmerter.

Kontra

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet Det bør brukes hos pasienter med kronisk nyresvikt (CC < 10 ml / min), hypotensjon (i t. Nei. ortostatisk), alvorlig leversvikt.

Forsiktighetsregler

Tamsulosin bør brukes med forsiktighet hos pasienter, utsatt for ortostatisk hypotensjon, tk. og i tilfelle av mottak andre alfa₁-adrenoblokatorov, hos noen pasienter under behandling kan redusere blodtrykket, noen ganger fører til besvimelse. Ved første tegn på ortostatisk hypotensjon (svimmelhet eller svakhet) pasienten bør sitte eller ligge til symptomene.

Før oppstart av behandling med, pasienten må undersøkes for å utelukke tilstedeværelse av andre sykdommer, noe som kan føre til lignende symptomer, samt benign prostatahyperplasi. Før du starter behandlingen og jevnlig under behandling bør utføres digital rektal undersøkelse og, hvis nødvendig, bestemmelse av prostataspesifikt antigen (PSA).

Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC < 10 ml / min) Tulozin bør brukes med forsiktighet, tk. sikkerhet av stoffet i disse pasientene er ikke undersøkt.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I løpet av behandlingen må være forsiktig når du kjører og okkupasjon av andre potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Tilfeller av akutt overdose har ikke blitt beskrevet.

Symptomer: teoretisk mulig forekomst av akutt hypotensjon.

Behandling: pasienten bør settes, for å gjenopprette blodtrykket og hjertefrekvensen normal. Tilbring cardiotropic terapi. Det bør overvåke nyrefunksjonen og å anvende generell støttebehandling.

Hvis symptomene vedvarer, skriv obemozameschayuschie løsninger eller vasokonstriksjonseffekter narkotika. For å hindre ytterligere absorpsjon av tamsulosin mulig ventrikkelskylling, administrering av aktivt kull eller osmotisk avføringsmiddel. Dialyse er ikke effektivt, som tamsulosin bindes sterkt til plasmaproteiner.

Legemiddelinteraksjoner

Den samtidige bruk av cimetidin øker konsentrasjonen av tamsulosin i blodplasma, furosemid reduserer dens konsentrasjon i blodplasma. Men i begge tilfeller er innholdet av tamsulosin forblir innenfor en terapeutisk aktiv konsentrasjon og korreksjon kreves det ingen dose.

Diclofenac og indirekte antikoagulantia øke frekvensen av utskillelse av flere tamsulosin.

Samtidig bruk med andre alfa tamsulosin₁-blokkere og andre rusmidler, lavere blodtrykk, Det kan føre til en markert økning hypotensiv virkning.

Det var ingen interaksjoner ved samtidig bruk av tamsulosin og atenolol, Enalapril, nifedipin eller teofyllin.

Konsentrasjonen av tamsulosin i plasma ble ikke endret i nærvær av diazepam, trixlormetiazida, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin eller warfarin.

Tamsulosin endrer ikke den konsentrasjon av diazepam, propranolol, triklormetiazid og klormadinonacetat.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved eller under 25 ° C. Holdbarhet – 15 Måneder.