Ciprofloxacin (Piller, belagt)

Aktivt material: Ciprofloxacin
Når ATH: J01MA02
CCF: Fluorokinolon antibakterielle legemiddel
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Når CSF: 06.17.02.01
Produsent: Syntese av (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt, runde, lenticular, hvit eller hvit med en gråaktig fargetone.

Stoffene: maisstivelse, krysspovidon M, laktose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, talkum.

Sammensetningen av skallet: polyetylenglykol 4000, Titandioksid, propylenglykol, talkum, коллидон VA-64, hydroksypropylmetylcelluloseftalat.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.

Piller, belagt hvit eller nesten hvit, Oval, lenticular; sett i tverrsnitt et lag hvit.

Stoffene: maisstivelse eller stivelse 1500, коллидон CL-M (krospovydon), laktose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: hydroksypropylmetylcelluloseftalat, polyetylenglykol 4000, propylenglykol, talkum, коллидон VA-64 (copolyvidonum), Titandioksid.

5 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
5 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
5 PC. – pakninger Valium posisjonell (4) – pakker papp.
5 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.
10 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.
20 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.

Piller, belagt hvit eller nesten hvit, Oval, lenticular; sett i tverrsnitt et lag hvit.

Stoffene: maisstivelse eller stivelse 1500, коллидон CL-M (krospovydon), laktose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, talkum.

Sammensetningen av skallet: hydroksypropylmetylcelluloseftalat, polyetylenglykol 4000, propylenglykol, talkum, коллидон VA-64 (copolyvidonum), Titandioksid.

5 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
5 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
5 PC. – pakninger Valium posisjonell (4) – pakker papp.
5 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.
10 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.
20 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antimikrobielle, fluorokinolon derivatet. Effektiv bakteriedrepende. Hemme bakteriell DNA gyrase (топоизомеразы II и IV, ansvarlig for prosessen av kromosomalt DNA supercoiling rundt kjerne RNA, det er nødvendig å lese den genetiske informasjonen), forstyrrer DNA-syntese, vekst og deling av bakterier, Det uttrykkes ved morfologiske endringer (inkl. cellevegger og membraner) og hurtig død av bakteriecellen.

Bakteriedrepende virkning på gram-negative bakterier i hvileperioden og dividere (tk. Det påvirker ikke bare DNA gyrase, men også forårsaker lysering av celleveggen), Gram-positive mikroorganismer - bare i løpet divisjon.

Lav toksisitet overfor vertsceller er forklart ved fravær av DNA-gyrase. Mens du tar Ciprofloxacin er ingen parallell utvikling av resistens mot andre antibiotika, ikke tilhører gruppen av gyrasehemmere, Det er å gjøre medikamentet i en svært effektiv mot bakterier, som er resistente, f.eks, til aminoglykosider, Penicillin, cefalosporiner, tetracykliner og mange andre antibiotika.

Ciprofloxacin aktivt mot gram-negative aerobe bakterier: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus er fantastisk, Proteus vulgaris, Serratia visner, Hafnia alvei, Edwardsiella pm, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; Gram-positive aerobe bakterier: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus mann, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Forberedelse Det er også aktiv mot Noen intracellulære patogener (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae).

C narkotika moderat sensitive Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Immunofluorescence, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulært (for deres undertrykkelse krever høy konsentrasjon).

C narkotika motstandsdyktig Bakteroides fragilis, Pseudo cepacia, Pseudo maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroider.

Forberedelse aktivitet overfor Trеponema grå.

De fleste stafylokokker, Meticillinresistente, motstandsdyktig mot ciprofloxacin. Resistente patogener utviklings veldig sakte, siden på den ene siden, etter handlingen av ciprofloxacin sitter igjen med vedvarende mikroorganismer, og på den andre - fra bakteriecellene ikke har enzymer, inaktivere det.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrasjon ciprofloksacin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten av medikamentet 50-85%. C_maks i blodplasma fra friske frivillige etter oral administrering (før måltider) 250 mg, 500 mg, 750 mg 1000 mg, oppnås gjennom 1-1.5 h og er 0.76 ug / ml, 1.6 ug / ml, 2.5 ug / ml 3.4 henholdsvis ug / ml,.

Distribusjon

Etter oral administrasjon ciprofloksacin fordeles i vev og kroppsvæsker. Høye medikamentkonsentrasjoner er observert i gallen, lett, nyre, leveren, galleblæren, livmor, sæd, prostatavevet, mindalinax, endometrium, eggledere og eggstokker. Konsentrasjonen av medikamentet i de vev nevnte, enn serum. Ciprofloxacin er også godt inn i beinet, okulære fluidet, bronkial sekresjon, spytt, hud, muskel, Plevra, Bryushyn, lymfe.

Akkumulere konsentrasjonen av ciprofloksacin i nøytrofile i blodet 2-7 ganger høyere, enn serum.

V_d i kroppen av 2-3.4 l / kg. Stoffet kommer inn i cerebrospinalvæsken i en liten mengde, hvor dens konsentrasjon er 6-10% fra den i serum.

Graden av binding av ciprofloksacin til plasmaproteiner 30%.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren (15-30%) med dannelse av inaktive metabolitter (diétilciprofloksacin, forming sulphociprofloxacin, oksociprofloksacin, formylciprofloxacin).

Fradrag

Pasienter med intakt nyrefunksjon T_1/2 Det er vanligvis 3-5 Nei.

Den viktigste ruten for utskillelse av ciprofloksacin fra kroppen - nyrer. Med urinmengde 50-70%, med avføring – 15-30%.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Dersom nyrefunksjonen T_1/2 øker.

Vitnesbyrd

-infektsii Airways;

-infektsii Øre;

-infektsii Nyre og urinveier;

-infektsii Kjønnsorganer;

-infektsii Fordøyelsessystemet (inkl. muntlig, tenner);

-infektsii Galleblære og galleveier;

-infektsii Skin, mucosal vev og myk;

-infektsii Bevegelsesapparatet;

-sepsis Og peritonitt;

-profilaktika Og behandling av infeksjoner hos pasienter med nedsatt immunforsvar (når immunsuppressiv behandling).

Doseringsregime

Dosen av ciprofloksacin for inntak, avhenger av alvorligheten av sykdommen, type infeksjon, tilstanden i kroppen, alder, Kroppsvekt og nyrefunksjon hos en pasient.

Ved ukomplisert nyre og urinveier - Ved 250 mg 2 ganger / dag; i kompliserte saker – av 500 mg 2 ganger / dag.

Ved sykdommer i nedre luftveier av middels tyngdepunkt oppnevne 250 mg, og mer alvorlige tilfeller - Ved 500 mg 2 ganger / dag.

For behandling av gonoré Det anbefales en enkelt dose av ciprofloxacin i en dose 250-500 mg.

Ved gynekologiske sykdommer, enteritt, med alvorlig kolitt og høytemperatur, prostatitt, osteomielite - Ved 500 mg 2 ganger / dag.

For behandling av diaré oppnevne 250 mg 2 ganger / dag.

Stoffet bør tas på tom mage, drikke rikelig med væske.

Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon bør gis halvparten av dosen.

Varigheten av behandlingen avhenger av alvorligheten av sykdommen, men behandlingen bør alltid fortsette i minst en annen 2 dagen etter forsvinningen av symptomene. Vanligvis er varigheten av behandlingen 7-10 dager.

Doseringsregimet for pasienter med kronisk nyresvikt uavhengig av kreatininclearance:

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, diaré, oppkast, magesmerter, flatulens, anoreksi, kolestatisk gulsott (spesielt hos pasienter med tidligere leversykdom), hepatitt, gepatonekroz.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, hodepine, trøtthet, angst, tremor, søvnløshet, mareritt, perifer paralgeziya (anomali følelser av smerteopplevelse), Svette, intrakraniell hypertensjon, forvirring, depresjon, hallusinasjoner, så vel som andre manifestasjoner av psykotiske reaksjoner (sjelden utvikler seg til staten, der pasienten kan selvskading), migrene, besvimelse, trombose i hjernearterier.

Fra sansene: lidelser av smak og lukt, tåkesyn (dobbeltsyn, endring av farge), støy i ørene, hørselstap.

Kardiovaskulære systemet: takykardi, unormal hjerterytme, reduksjon i blodtrykket, flushing.

Fra blodkreft system: leukopeni, granulocytopeni, anemi, trombocytopeni, leukocytose, trombocytose, gemoliticheskaya anemi.

Fra laboratorieparametre: gipoprotrombinemii, økning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

Fra urinveiene: hematuri, kristallurija (spesielt i alkalisk urin og hypouresis), glomerulonefritt, dizurija, polyuri, urinretensjon, albuminuri, Urethral blødning, hematuri, azotvydelitelnoy nedgang i nyrefunksjonen, interstitiell nefritt.

Allergiske reaksjoner: kløe, elveblest, bullation, ledsaget av blødning, utseendet av små papler, danner skorper, legemiddelindusert feber, petechial blødninger i huden (petekkier), hevelse i ansiktet eller halsen, eksudativ erythema multiforme, ondartet exudative erytem (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom).

Bivirkninger, assosiert med kjemoterapeutisk handling: candidiasis.

Hvis du opplever smerter i sener eller de første tegnene på tenosynovitis behandlingen bør avbrytes på grunn av det faktum, beskrevet isolerte tilfeller av betennelse, og selv seneruptur under behandling med fluorokinoloner.

Kontra

-Pregnancy;

-laktatsiya (amming);

-Child Og ungdom til 18 år;

-Økt Mottakelighet for ciprofloksacin og andre rusmidler i fluorokinoloner gruppe.

Graviditet og amming

Ciprofloxacin-ICCO er kontraindisert under graviditet og amming (amming).

Forsiktighetsregler

Pasienter med epilepsi, krampeanfall i historien, karsykdom og organisk hjerneskade, på grunn av trusselen om bivirkninger i nervesystemet ciprofloksacin bør brukes kun for helse.

Hvis du opplever under eller etter behandling av alvorlig og langvarig diaré bør utelukke diagnosen pseudomembranøs kolitt, som krever umiddelbar seponering av medikamentet, og hensiktsmessig behandling.

Under behandling med ciprofloksacin er nødvendig for å sikre en tilstrekkelig mengde av væske under normale urinmengde.

Under behandling med ciprofloksacin bør unngå kontakt med direkte sollys.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Pasienter, mottar stoffet Ciprofloxacin-Akos, Det bør utvises forsiktighet ved bilkjøring og opptatt med andre potensielt farlige aktiviteter, krever økt oppmerksomhet og psykomotoriske hastighet reaksjoner (spesielt med samtidig bruk av alkohol).

Overdose

Data om overdose mangler.

Behandling: spetsificheskiy motgift ukjent. Det er nødvendig å overvåke pasientens tilstand nøye, ventrikkelskylling, utføre rutinemessig nødtiltak, sikre tilstrekkelig væskeinntak. Med hemo- eller peritoneal dialyse kan vises bare liten (mindre 10%) mengden av legemiddel.

Legemiddelinteraksjoner

Ved samtidig bruk av ciprofloksacin med ddI absorpsjon av ciprofloksacin redusert på grunn av dannelse av komplekser med ciprofloxacin som inneholdes i didanosin aluminium og magnesiumsalter.

Samtidig administrasjon av ciprofloksacin og teofyllin kan føre til økte konsentrasjoner av teofyllin i blodplasma ved kompetitiv hemming av bindingssteder i cytokrom P₄₅₀ , noe som fører til en økning i T_1/2 teofyllin og øke risikoen for toksisk virkning, assosiert med teofyllin.

Samtidig behandling med syrenøytraliserende, samt preparater, inneholder aluminiumioner, Sink, jern eller magnesium, kan føre til en reduksjon i absorpsjonen av ciprofloksacin, derfor intervallet mellom administrering av disse legemidler ikke bør være mindre enn 4 Nei.

Med samtidig bruk av ciprofloksacin og antikoagulantia forlenge blødningstiden.

Med samtidig bruk av ciprofloksacin og ciklosporin nefrotoksisitet siste intensivert.

På grunn av den reduserte aktiviteten av mikrosomale oksidasjonsprosesser i hepatocytter, bedrer konsentrasjon og forlenger T_1/2 teofillina (og andre xanthine, f.eks, koffein), perorale hypoglykemiske legemidler, antikoagulantia, reduserer protrombin indeks.

NSAIDs (bortsett acetylsalisylsyre) øke risikoen for kramper.

Metoclopramide akselererer absorpsjon av ciprofloxacin, noe som reduserer tiden for å oppnå maksimal konsentrasjon.

Samtidig administrering av urikosuriske narkotika fører til tregere eliminasjon (til 50%) og øke plasmakonsentrasjonen av ciprofloksacin.

I kombinasjon med andre antimikrobielle midler (beta-laktam-antibiotika, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidazol) vanligvis observert synergi. Den kan brukes i kombinasjon med ceftazidim azlocillin og infeksjoner, forårsaket av Pseudomonas spp.; med mezlocillin, azlocillin og andre betalaktamantibiotika – når streptokokkinfeksjoner; antibiotika oksacillin og vankomycin grupper - med stafylokokk-infeksjoner; metronidazol og klindamycin - under anaerobe infeksjoner.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal lagres i mørket, utilgjengelig for barn ved temperaturen til 25 ° C. Holdbarhet - 3 år.