Torasemide

Når ATH:
C03CA04

Farmakologiske virkning.

Torasemidet fungerer som saluretikami, inhibering av renal reabsorpsjon av natrium- og kloridioner i den stigende del av Henle loop.

Den diuretiske effekt etter / i introduksjonen vises raskt, nå maksimal handling i den første 1-3 h og varer i nesten 12 Nei. Hos friske probands i en rekke doser 5-100 mg var det en økning i diurese proporsjonal med logaritmen til dosen.

Diurese økte selv i disse tilfellene, når andre diuretika (f.eks tiazid) ikke lenger hadde ønsket effekt (for eksempel ved nyresvikt). Takket være disse egenskapene eliminerer torasemid hevelse.

Den antihypertensive effekten av torasemid er assosiert med en reduksjon i perifer vaskulær motstand på grunn av normalisering av forstyrret elektrolyttbalanse og hovedsakelig en reduksjon i aktiviteten til fritt Ca. 2+ i cellene i muskellaget i arteriene.

Farmakokinetikk

Bindingen av torasemid til plasmaproteiner overskrider 99%. Halveringstiden til torasemid og dets metabolitter hos friske mennesker er 3-4 Nei. Total klaring av torasemid - 40 ml / min, renal clearance - ca. 10 ml / min. Hovedmetabolitten M5 har ingen vanndrivende effekt, og andelen av metabolittene M1 og M3 utgjør ca 10% farmakodynamisk virkning.

Ved nyresvikt endres ikke total clearance og halveringstid for torasemid, og halveringstiden til M3 og M5 øker. Likevel, stoffets farmakodynamiske egenskaper forblir uendret. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller hjertesvikt er halveringstiden til torasemid og M3-metabolitten noe økt. Torsemid og dets metabolitter akkumuleres ikke i kroppen.

Indikasjoner

Essensiell hypertensjon .

Behandling og forebygging av tilbakefall av ødem og/eller effusjoner på grunn av hjertesvikt.

Dosering og administrasjons

Behandling av essensiell hypertensjon

Den anbefalte startdosen av torasemid er 2,5 mg / dag (1/2 Trifas Cor tabletter eller 1/4 Trifas tabletter 10).

Den hypotensive effekten begynner gradvis allerede i 1. behandlingsuke og når et maksimum senest 12. uke med kontinuerlig bruk. Hvis normalisering av blodtrykket ikke oppnås i løpet av denne perioden, kan den daglige dosen av torasemid økes til 5 mg.

Med i utgangspunktet alvorlig hypertensjon (diastolisk trykk - høyere 115 mm Hg. Art.), og begrenset nyrefunksjon kan ha nytte av ytterligere antihypertensive effekter. Ikke overskrid den daglige dosen av 5 mg, siden dette er usannsynlig å føre til en ytterligere reduksjon i blodtrykket.

Behandling av hevelse og/eller effusjoner

Behandlingen begynner med 5 mg torasemid per dag. Avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen kan dosen økes til 20 mg / dag.

Kontra

Overfølsomhet overfor torsemid eller strukturelt relaterte legemidler (sulfonylureaforbindelser) historie.

Gipotenziya.

Nyresvikt med anuri.

Alvorlig leverdysfunksjon med nedsatt bevissthet (hepatisk koma eller prekoma).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Alvorlige urinveislidelser (for eksempel på grunn av prostatahypertrofi).

På grunn av mangel på erfaring med klinisk bruk, bør torsemid ikke foreskrives for følgende tilstander eller sykdommer:

Gikt.

Alvorlige intrakardiale ledningsforstyrrelser (sinoatrial eller atrioventrikulær blokk II eller III grad).

Patologiske endringer i syre-base status.

Med samtidig terapi med litiummedisiner, aminoglykosider eller cefalosporiner.

Patologiske endringer i blodet (trombocytopeni eller anemi hos pasienter uten nyresvikt).

Nyredysfunksjon, forårsaket av nefrotoksiske stoffer.

Barn under 12 år.

Graviditet og amming

Torsemid skal kun brukes under graviditet hvis det er absolutt nødvendig., når den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen for mor og/eller foster, siden det ikke er tilstrekkelig erfaring med bruk av stoffet hos gravide kvinner.

Unknown, går torasemid over i morsmelk?, derfor er det bedre å ikke foreskrive stoffet under amming.

Bivirkninger

Avhengig av dosene av stoffet som brukes og behandlingens varighet, er forstyrrelser i vann- og elektrolyttbalansen mulig, for eksempel hypovolemi, kaliopenia, giponatriemiya; i isolerte tilfeller - økt metabolsk alkalose. Noen ganger, spesielt i begynnelsen av behandlingen, hodepine oppstår, svimmelhet , trøtthet, muskelspasmer.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase)

Med betydelige tap av væske og elektrolytter, på grunn av tung vannlating, hypotensjon mulig, forvirring, i isolerte tilfeller - trombose, hjerte- og cerebral iskemi, inkludert med utvikling av hjerterytmeforstyrrelser , synkope , angina, akutt hjerteinfarkt. Noen ganger observeres en reduksjon i antall blodplater , erytrocytter og/eller leukocytter .

På den delen av fordøyelseskanalen

Forstoppelse kan oppstå i begynnelsen av behandlingen, anoreksi, kvalme, oppkast , vondt i magen, diaré. Aktiviteten til enkelte leverenzymer kan øke ( y-glutamyl transpeptidase ).

Med urin-systemet

Hos pasienter med urinveislidelser, for eksempel med prostatahypertrofi, intens vannlating kan forårsake urinretensjon og overutvidelse av blæren. I sjeldne tilfeller har økte nivåer av kreatinin og urea i blodet blitt observert.

Lokale reaksjoner

Allergiske reaksjoner, for eksempel kløe, eksem, lysfølsomhet, sjelden oppdaget. I noen tilfeller kan anafylaktisk sjokk utvikle seg etter intravenøs administrering., trenger nødhjelp. Alvorlige hudreaksjoner kan utvikle seg.

Metabolisme

Noen ganger økte nivåene av urinsyre og glukose i blodet, samt lipider ( triglyserider , kolesterol ) serum.

Andre

Noen ganger ble det observert munntørrhet og ubehag i ekstremitetene ( parestesi ), i noen tilfeller - synshemming, i isolerte tilfeller - tinnitus og hørselstap.

Legemiddelinteraksjoner

Torsemid forsterker effekten av andre antihypertensiva, spesielt ACE-hemmere. Ved samtidig bruk kan en overdreven reduksjon i blodtrykket forekomme..

Ved samtidig bruk av torasemid med digitalis-preparater, kaliummangel, diuretika-indusert, kan utvide spekteret av bivirkninger av begge legemidlene. Torsemide reduserer effektiviteten til antidiabetika.

Probenecid og NSAIDs reduserer de vanndrivende og hypotensive effektene av torasemid. Ved behandling med salisylater i høye doser kan torasemid forsterke deres toksiske effekt på sentralnervesystemet.. Torasemide, spesielt i høye doser, kan forsterke det- og nefrotoksisk effekt av aminoglykosid-antibiotika og platinaderivater.

Torsemid forsterker effekten av teofyllin og curare-lignende muskelavslappende midler. Diuretika, samt mineralo- og glukokortikoider kan øke mulig kaliumtap, forårsaket av torsemid. Ved samtidig bruk av torasemid og litiumpreparater kan konsentrasjonen av litium i blodet øke med en økning i bivirkningene.. Torsemid svekker de vasokonstriktoreffekter av katekolaminer. Når det brukes samtidig med kolestyramin, kan absorpsjonen av torasemid og følgelig dets effektivitet reduseres..

Overdose

Symptomer: Mulig alvorlig diurese med overdreven tap av vann og elektrolytter, døsighet, forvirring, gipotenziya, kollaps og gastrointestinale lidelser.

Behandling: ingen spesifikk motgift er kjent. For hypokalemi er det foreskrevet 7,4% løsning av kaliumklorid (i alkalose) eller 10,01% løsning av kaliumbikarbonat (med acidose). I begge tilfeller som tillegg til infusjonsløsningen. Ved hyponatremi, legg til 5,8% natriumkloridløsning eller med samtidig acidose, 8,4% natriumbikarbonatløsning .

Forholdsregler

Ved langtidsbehandling med torasemid er regelmessig overvåking av elektrolyttbalansen nødvendig., spesielt serumkalium . Regelmessig overvåking av blodsukkernivået er også nødvendig., Urinsyre,kreatinin og blodlipider.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Selv når det brukes riktig, kan torasemid endre en persons respons, svekke dens evne til å delta i veitrafikken, betjene maskiner eller utføre farlig arbeid uten sikkerhetsnett. Dette gjelder spesielt for den første perioden av behandling og samtidig mottak av alkohol.