Tiotropiumbromid

Når ATH:
R03BB04

Farmakologiske virkning

Bronkodilaterende middel, blokkerer m-cholinergiske reseptorer i den glatte muskulatur i tracheobronchial treet. Den har den samme affinitet for de ulike subtyper muskarinreseptorer M1 til M5. Resultatet av inhibering av M3-reseptorer i luftveiene er avslapning av glatte muskler. Når inhalerte administrasjonsrute har en selektiv effekt av tiotropium, karakterisert ved terapeutiske doser ikke forårsake systemiske bivirkninger av anticholinergisk. Bronkodilaterende effekten var doseavhengig og holdes i minst 24 Nei, på grunn av den langsomme frisettingen fra M3-reseptorene. Utgivelsen av M2-reseptorer er raskere, enn fra M3. Høye affinitetsreseptorer og langsom dissosiasjon forårsake en markant og varig bronkodilaterende effekt hos pasienter med KOLS. Forbedrer lungefunksjon (FJEL) etter 30 minutter etter en enkelt dose av, øker morgen og kveld peak expiratory flow. Farmakodynamiske balanse oppnås innen 1 Sol, uttalt og bronkodilaterende effekt er observert i 3 d.

Farmakokinetikk

Når inhalerte administrasjonsveien, den absolutte biotilgjengelighet - 19,5 %. Dårlig absorbert i fordøyelseskanalen. TCmax etter inhalasjon - 5 m. Cmax hos pasienter med KOLS er 17-19 pg / ml etter inhalasjonspulver dose 18 mcg og avtar raskt. Utvalget av terapeutiske doser er lineær farmakokinetikk. Forholdet til plasmaproteiner - 72 %, distribusjonsvolum - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Ikke krysse BBB. Metabolisert litt til etanol-N-metilskopina og ditienilglikolievoy syre (farmakologisk inaktiv), mindre 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) å danne ulike metabolitter. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 etter inhalasjon - 5-6 dager. Total clearance - 880 ml / min. Rapportere nyheter (14 %) først og fremst ved tubulær sekresjon, og avføring. Ikke akkumulerer. Hos eldre pasienter med nedsatt renal clearance (7 %), Imidlertid, ble plasmakonsentrasjonen ikke vesentlig endret. Når CRF observerte økningen plasmakonsentrasjon og redusert renal clearance.

Vitnesbyrd

Som vedlikeholdsbehandling hos pasienter med KOLS, inkludert kronisk obstruktiv bronkitt og emfysem, (ved vedvarende åndenød, og for forebygging av eksaserbasjoner).

Doseringsregime

Innånding hjelp av en spesiell inhalator, av 1 kapsel per dag i en og samme tid. Kapslene må ikke svelges. Eldre, Pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon kan bruke stoffet ved anbefalte doser.

Kontra

Overfølsomhet overfor tiotropiumbromid, og atropin eller dets derivater (f.eks ipratropium eller oksitropium), Jeg trimester av svangerskapet, Alder til 18 år.

Bivirkning

Fra fordøyelseskanalen - munntørrhet (vanligvis mild grad, ofte forsvinner ved fortsatt behandling), forstoppelse.

Fra luftveiene: hoste, Lokal irritasjon, kan utvikle bronkospasme, samt mottak av andre inhalerte agenter.

Andre: takykardi, vanskelighet eller urinretensjon (hos menn med benign prostatahyperplasi), angioødem, tåkesyn, ostraya glaukom (forbundet med antikolinerge).

Forsiktighetsregler

Nøye oppfølging av pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, tiotropiumbromid i kombinasjon med andre rusmidler, egesting, primært, nyre.

Være skeptisk oppnevne pasienter med trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon.

Den kan ikke brukes som et middel for akutt behandling for lindring av bronkospasme angrep.

Må ikke tillates å innta pulveret inn i øynene.

Kontraindisert i Jeg trimester av svangerskapet. De resterende stadier av svangerskapet og under amming - bare, dersom de forventede fordelene oppveier mulig risiko for fosteret eller spedbarn.

Forsiktighetsregler

Anbefales ikke samtidig bruk med andre antikolinergika.