For medisinske formål bruker hovedsakelig 3 typen strofanta: Van strofant, Strophanthus hispidus Strophanthus og glatt, som representerer en flerårig tropisk tre vinen lengde 4 m, familier kutrovыh (Apocynaceae). Med det formål behandling ved hjelp av modne frø, fra hvilke legemidlet-strophanthin K.

Den kjemiske sammensetning av Strophanthus

Frøene Strophanthus inneholder hjerteglykosidet - strofantin. Avhengig av plantearter er preget K-strofantin og C-strofantin (ouabain). Foruten, strofanta Kombe frø inneholder K-strofantozid, cymarin, cimarol, glyukotsimarol, gelvetikozid, glyukogelvetikozid, perilocimarin, emitsiarin. Frøene av Strophanthus hispidus funnet K-strofantozid, cymarin, saponiner, blande, trigonellin og fete oljer, og frø glatt Strophanthus, i tillegg til C-ouabain, funnet harpiks, fast olje, saponiner, trigonellin og kolin.

Kjemisk strofantin er et steroidalt glykosid, Genin (aglycone) som er strofantidin, og sukkerresten (aglycone) representert tsimarozoy D-glukose og D-. Genin - grunnleggende bære kardiotonisk aktivitet hjerteglykosider - består av en kompleks kjerne tsiklopentapergidrofenantrena og umettet fem-leddet laktonring med C-₁₇.

De farmakologiske egenskapene til rusgifter Strophanthus

Strofantin ganske godt studert eksperimentelt. Dens biologiske aktivitet varierer 43,000 til 58,000 ICE, eller 5800-7100 KED. I forsøk på ulike typer dyr i isolerte hjerter og hjerter i situ K-strophanthin-β øker amplitude av hjerte sammentrekninger, Det øker tonen i hjertemuskelen og senker pulsen. I toksiske doser strophanthin forårsaker hjertestans i systole.

Under påvirkning av stoffet på EKG endrer varigheten av hjertesyklusen på grunn av forkortelse av systolisk og diastolisk forlengelsesperioder. Foruten, funnet, som K-β-strophanthin øker svakt blodtrykk, øker amplituden av pulsbølge.

I eksperimentell kongestiv hjertesvikt i kraft av ouabain manifestert hovedsakelig i økningen av sjokk og minuttvolum, i å forbedre nivået av myokardial kontraktilitet, kombinert med forlengelse diastole, som skaper den mest økonomiske modusen av hjerteaktivitet, legge forholdene til rette for gjenvinning av energiressurser.

Kardiotonicheskoe handling Strophantus, så vel som andre hjerteglykosider, utvikles uten å øke myokardial oksygenforbruk, som er positiv hoved i terapi. Under påvirkning av ouabain avtar venøs stase, avtar venøst ​​trykk og total perifer motstand. Som et resultat av forbedret blodsirkulasjon, oksygenering av hjertet og andre organer, økt diurese, forsvinne eller redusere ødem.

Den positive, inotrope effekt av ouabain er i stor grad bestemt av dets direkte virkning på hjertet miotropnym. Bradykardisk innflytelse glykosidet er utviklet ved å forbedre vagal tone; mechanoreceptors forbedre reflekser flate sinoaortalnoy sone på grunn av lokal økning av blodtrykket under systole, og som et resultat av retardasjon pulser atrioventrikulær bunt.

Virkningsmekanismen av hjerteglykosider hjerte, inkludert ouabain, ennå ikke fullt ut forstått. Men jeg tror nå, hjerteglykosider som øker innholdet av ionisert kalsium, hvilken, samspill med proteinet troponin, aktiverer muskel kontraktile proteiner actomyosin hjerte, og derved øker styrken av hjerte sammentrekninger. Det er bevis på den direkte effekten av hjerteglykosider på actomyosin, så vel som den stimulerende virkning av ouabain på energimetabolismen i myokardium og kalium-natrium-utveksling i cellen. Som et resultat, blir innholdet av natriumioner inne i cellen øker, og kaliumioner - avtar, noe som fører til tilsvarende endringer i hjertets kontraktilitet.

Vi studerer også muligheten for eksponering av hjerteglykosider på utveksling av katekolaminer i hjertet.

Bruk av rusmidler i medisin Strophanthus

Strophantus - en høy ytelse og høy hastighet glykosid. Når det gis intravenøst ​​ct- diotonicheskoe manifesterer sin handling umiddelbart eller etter 3-10 minutter, Den når et maksimum etter 30-90 minutter og varer i flere dager eller lenger.

Strophantus, Men, ganske raskt utskilles fra kroppen helt. Første 24 h står omtrent 7/8 innledning dose. I denne forbindelse, den kumulative egenskaper av ouabain mild. Dersom inntak er ineffektiv strofantin, fordi det blir dårlig absorbert og ødelegges raskt i den gastrointestinale kanal. Forutsatt strofantin hovedsakelig uendret nyrer.

Strofantin brukt i akutt sirkulasjonssvikt, blant annet på grunn av akutt hjerteinfarkt; i alvorlige former for kronisk sirkulatorisk insuffisiens II og fase III, spesielt når behandlingssvikt digitalis-preparater. Den terapeutiske virkning av ouabain optimalt manifestert i kardial dilatering.

Utnytting hjertets kontraktilitet, medikament sosobstvuet større utvisning av blod fra hjertekamrene. Dårlig markert innflytelse ouabain på systemet på vagusnerven og hjerteledning system muliggjør bruk av hjertesvikt som en normal puls, og ved bradisistolicheskoy form av atrieflimmer, langsom atrioventrikulær.

Bivirkning. Hvis overdosering vises kvalme, oppkast, diaré, ulike typer arytmi, ofte type ventrikulære bigemini, dissosiasjon rente, elektrisk veksling, parasistolija, ventrikkeltakykardi. Mindre utviklet alvorlig bradykardi, brudd atrioventriku- polar ledningsevne. Foruten, hjerteglykosider kan føre til muskelsvakhet, Hodepine, allergiske utslett, psykiske lidelser (hypererethism, hallusinasjoner), synshemming, farge persepsjon og andre fenomener.

Å eliminere giftvirkninger dose bør reduseres, øke intervallene mellom doser av stoffet. Anbefalt drypp intravenøs administrering av kaliumklorid. For å eliminere arytmien, ikke forsvinner etter administrering av kalium, skrevet Inderal (propranolol) oralt i en dose på 10-30 mg 3 en gang om dagen. Brukt narkotika, bindende kalsiumioner (tetatsin kalsium, dinatriumedetat), unitiol. For å dempe virkningene av vagusnerven på hjertet er brukt atropin, for å avlaste fibrillering og ventrikulær fibrillering - elektrisk stimulering.

Kontra. Strofantin kontraindisert i betydelige organiske forandringer i hjertemuskelen og blodårer, så vel som akutt infeksjon myokarditt, endokarditt, en uttalt cardiosclerosis. Det bør utvises forsiktighet strofantin hos pasienter med ufullstendig atrioventrikulærblokk, thyrotoxicosis, og sammen med kalsiumtilskudd og hypoglykemi.

Formuleringer, Doseringen og dose preparater Strophanthus

skjær strofanta (skjær Strophanthi). Fremstilt i en konsentrasjon 1:10 på 70 % alkohol; biologisk aktivitet 1 180-220 ml ICE, eller 24-28 KED. Administreres oralt for kronisk hjertesvikt stadium I. Tildele en voksen til 5-8 dråper, barn - avhengig av alder 1 til 5 dråper 2-4 ganger om dagen. Den høyeste enkeltdose for voksne 10 dråper (0,2 ml), daglig - 20 dråper (0,4 ml).

Strophanthin-K (Strophanthin-K). Det hvite krystallinske pulver, det er oppløselig i vann, Det er mer oppløselig i alkohol. Tilgjengelig i kapsler i form av 0,05 % løsning, biologisk aktivitet 1 ml tilsvarer 22-29 ICE, eller 2,9-3,5 KED. sakte injisert (for 5-6 min) drypp eller 0,5-1 ml (0,250,5 mg) i 10-20 ml 5 %, 20 % eller 40 % glukose løsning eller isotonisk natriumkloridløsning 1 tid (sjelden 2 ganger) per dag.

Noen ganger gitt intramuskulært strofantin. For å eliminere smerte (grunn til å uttrykke lokal irriterende handling av stoffet tidligere administrert 5 ml 2 % Novocaine.

Det krever forsiktighet og presisjon ved valg av dosering og indikasjoner for. Hvis tidligere pasienten ble foreskrevet andre hjerteglykosider, før du bruker ouabain nødvendig å ta en pause: deretter slabokumuliruyushtihsya glikozidov - om 5 dager, etter preparater med uttrykkes kumulativ virkning - til 10-14 dager.

Den høyeste enkeltdose ouabain til voksen inntak 0,0005 g (0,5 mg), daglig - 0,001 g (1 mg) eller, henholdsvis, 1 og 2 ml 0,05 % løsning.