СТАМЛО М

Aktivt material: Amlodipin
Når ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblokker
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Produsent: DR. REDDY`S Laboratories Ltd. (India)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit eller nesten hvit, runde, flate, Preget “R 177” на одной стороне и делительной риской – på den andre siden.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelseglykolat, Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat.

14 PC. – blemmer (2) – pappesker.

Piller hvit eller nesten hvit, Oval, lenticular, Preget “R” på den ene side og “178” – på den andre siden.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelseglykolat, Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat.

14 PC. – blemmer (2) – pappesker.

Farmakologiske virkning

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihydropyridinderivat. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy reseptorer, blokkerer kalsiumkanaler, reduserer den transmembrane passasje av kalsiumioner inn i cellen (hovedsakelig i vaskulære glatte muskelceller, enn cardiomyocytes). Antianginal virkning er på grunn av utvidelse av koronar og perifere arterier og arterioler. Når angina reduserer alvorligheten av myokardial ischemi. Расширяя периферические артериолы, reduserer perifer vaskulær motstand, reduseres forspenningen på hjertet, redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk. Utvide de store koronararteriene og arterioler i uendrede og iskemiske områder av hjertemuskelen, øker tilførselen av oksygen til myokard (spesielt i vasospastic angina). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (inkl. forårsaket av røyking).

У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло^® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.

Den har en lang doseavhengig hypotensive virkning. Den antihypertensive effekt er på grunn av den direkte vasodilaterende virkning på vaskulær glatt muskulatur. Når hypertensjon enkeltdose gir en klinisk signifikant reduksjon i blodtrykket over 24 Nei (med pasienten ligge og stå opp). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Reduserer graden av venstre ventrikkel hypertrofi, Det har anti-aterosklerotiske og kardioprotektive virkning ved ischemisk hjertesykdom. Ingen virkning på hjertets kontraktilitet og ledningsevne, Det forårsaker ikke en refleks økning i hjertefrekvens.

Det hemmer blodplateaggregasjonen, øker glomerulusfiltrasjon, Den har en svak natriuretisk effekt.

I diabetisk nefropati ikke øker alvorlighetsgraden av mikroalbuminuri.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.

Терапевтическое действие развивается через 2-4 Nei, длительность действия – 24 Nei.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oralt inntak av amlodipin er langsomt absorbert fra mage-tarmkanalen. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Absolutt biotilgjengeligheten av 64%. C_maks oppnås gjennom 6-9 Nei. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Стамло^® M.

Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Distribusjon

Gjennomsnittlig V_d er 21 l / kg, noe som indikerer, at det meste av medikamentet i vevet, og relativt mindre – i blodet. C_ss oppnås gjennom 7 dager av konstant dose.

Bindingen til plasmaproteiner – 95%. Det trenger gjennom BBB.

Metabolisme

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) i leveren til inaktive metabolitter, utsatt effekt “første pass” gjennom leveren. Metabolitter ikke ha signifikant farmakologisk aktivitet.

Fradrag

Etter en enkelt oral T_1/2 Det varierer mellom 31 til 48 Nei, а при повторном назначении составляет около 45 Nei. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Rapportere nyheter: 60% som metabolitter, 10% – i uendret form; med avføring – 20-25% som metabolitter. Forutsatt med morsmelk. Den totale clearance av 0.116 мл/с/кг (7 ml / min / kg, 0.42 L / time / kg).

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T_1/2 – 65 Nei) по сравнению с молодыми пациентами, Imidlertid har denne forskjellen uten klinisk betydning.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 øker til 60 Nei).

Nyresvikt ikke signifikant påvirker kinetikken av amlodipin.

При гемодиализе не удаляется.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стенокардия напряжения;

- Angiospastic angina (Prinzmetals angina).

Doseringsregime

Ved hypertensjon og angina Startdosen er 5 mg 1 gang / dag. Поддерживающая доза при hypertensjon – 5 mg / dag. Maksimal dose - 10 mg 1 gang / dag.

Ved стенокардии напряжения og ангиоспастической стенокардии – 5-10 mg 1 gang / dag.

Не требуется коррекции дозы Стамло^® М при одновременном применении тиазидных диуретиков, betablokkere, ACE-hemmere, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.

Eldre pasienter, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2.5 mg, som anti-anginamidler – 5 mg.

Ved nyresvikt dosejustering er nødvendig.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: hjerterytme, tungpustethet, markert reduksjon i blodtrykket, besvimelse, vaskulitt, hevelse (hevelser i ankler og føtter), flushing; sjelden – arytmier (bradykardi, ventrikkeltakykardi, auricular flagre), brystsmerter, ortostatisk hypotensjon; sjelden – utvikling eller forverring av hjertesvikt, arrythmia, migrene.

CNS: hodepine, svimmelhet, utmattelse, døsighet, humørsvingninger, kramper; sjelden – tap av bevissthet, gipesteziya, nervøsitet, parestesi, tremor, vertigo, asteni, utilpasshet, søvnløshet, depresjon, uvanlige drømmer; sjelden – ataksi, apati, ažitaciâ, hukommelsestap.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, smerter i epigastriet; sjelden – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), pankreatitt, munntørrhet, flatulens, giperplaziya rett, forstoppelse eller diaré; sjelden – gastritt, økt appetitt.

Med urin-systemet: sjelden – thamuria, tenesmus, nokturi, seksuell dysfunksjon (inkl. redusert potens); sjelden – dizurija, polyuri.

Hudreaksjoner: sjelden – dermatoxerasia, alopecia, dermatitt, purpura, livor.

Åndedrettssystemet: sjelden – dyspné; sjelden – hoste, rhinitt.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – artralgi, artrose, ryggsmerter, myalgi (langvarig bruk); sjelden – myasthenia.

Fra sansene: sjelden – dobbeltsyn, konjunktivitt, såre øyne, tåkesyn, konjunktivitt, tinnitus; sjelden – parosmija, smaksforstyrrelser, ccomodation, xerophthalmia.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni, leukopeni.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett (inkl. эritematoznaya, makulopapuløst utslett, elveblest), angioødem.

Andre: sjelden – gynekomasti, økning / reduksjon i kroppsvekt, giperglikemiâ, neseblødning, økt svette, tørst; sjelden – kald klam svette.

Kontra

- Alvorlig hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 90 mmHg.);

- Lukk;

- Kardiogent sjokk;

- Ustabil angina (unntatt angina av Prinzmetal);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при нарушениях функции печени, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, aortastenose, mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akutt hjerteinfarkt (og for 1 måneder senere), diabetes, нарушениях липидного обмена, eldre pasienter.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert ved graviditet og amming (amming).

Forsiktighetsregler

Стамло^® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, tiaziddiuretika, angiotensin II reseptorantagonister, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.

Стамло^® М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, ildfast til behandling med nitrater og/eller beta-adrenoblokatorami, i tilstrekkelige store doser.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, utnevnelsen av en passende diett.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (å hindre sårhet, blødning og Gingival Hyperplasia).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Стамло^® М не влияет на плазменные концентрации калия, Glukose, triglyserider, totalkolesterol, LDL, Urinsyre, креатинина и азота мочевины.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Не было сообщений о влиянии Стамло^® М на управление автомобилем или работу с механизмами. Likevel, noen pasienter, fortrinnsvis ved begynnelsen av behandlingen, kan oppleve døsighet eller svimmelhet. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Overdose

Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket, takykardi, overdreven perifere vasodilatasjon.

Behandling: ventrikkelskylling, Utnevnelsen av aktivt kull, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, overvåking av Blindkopi og diurezom. Для восстановления тонуса сосудов – bruk av vasopressorer (i fravær av kontraindikasjoner til deres bruk); å håndtere konsekvensene av blokaden av kalsium kanaler – i/i innføring av kalsium Gluconate. Hemodialyse er ikke effektivt.

Legemiddelinteraksjoner

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, og induktora mikrosomaionah leveren enzymer – уменьшают.

NSAIDs svekker den antihypertensive effekten, spesielt indometacin (natrium oppbevaring og blokkering av prostaglandinsyntesen via nyrene), альфа-адреностимуляторы, Østrogener (natrium oppbevaring), sympatomimetiske.

Препараты кальция уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Og tiazid “sløyfe” Vanndrivende, betablokkere, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Amiodaron, kinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykotika (nevroleptika) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidin har ingen innflytelse på amlodipin farmakokinetiku.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (kvalme, oppkast, diaré, ataksi, tremor, støy i ørene).

Prokaynamyd, kinidin og andre rusmidler, forårsaker forlengelse av QT-intervallet, при одновременном применении с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.