Ergot – Meldrøye Tulasne.

Mushroom, parasittiske på rug, familier sporыnyevыh (Clavicipitaceae). Det tilhører en klasse av pungdyr sopp. For medisinske formål er dyrket og høstet horn ergot.

Ergot – Kjemisk oppbygning

Horns Ergot inneholder 3 gruppe alkaloider: Gruppe ergotamin, ergotoxine gruppe og gruppen ergometrika. Alle alkaloider har sine inaktive isomerer. I det øyeblikk horn ergot bevilget mer 15 ulike alkaloider. Foruten alkaloider, tyramin funnet i ergot, histamin, trimetylamin, methylamin and Others aminы, så vel som organiske syrer, pigmenter og fet olje.

Ergot – Farmakologiske egenskaper

Mengden av biologisk høyaktive ergotalkaloider er i dag en av de viktigste kildene til etablering av ulike farmakologiske midler i ulike retninger og virkningsmekanisme. Urte medisiner og dens viktigste ergotalkaloider - ergotamin og ergometrin - er av stor betydning for praktisk medisin. De viktigste farmakologiske egenskapene til meldrøye narkotika regnes som en betydelig økning livmorkontraksjoner og øke sin tone.

I små doser, urte skjema og særlig dets ergotalkaloidderivater narkotika (ergometrin, ergotamin, ergotoxine) føre i dyreforsøk klar styrking av rytmiske sammentrekninger av livmormuskelen, Men med økende doser av narkotika begynner å dukke opp og styrkende effekt, at først reflekteres i en reduksjon av reduksjonene amplitude og økt muskeltonus, og så kommer en skarp trekning av glatt muskulatur i livmoren.

Det bør bemerkes, ergot medisiner som vanligvis har en styrkende virkning på kontraktiliteten av glatt muskel organer, Ved terapeutiske doser er strengt selektiv virkning på uterus, å være mest uttalt selektivitet i dette området tilhører ergometrin, men varigheten av virkning på den kontraktile egenskaper på livmoren VM er fremdeles nødvendig for å gi ergotoxine og ergotamin.

Like viktig har vasodilaterende egenskaper ergotalkaloider, som i eksperimenter på forskjellige dyrearter ble ledsaget av økning i blodtrykk og refleks bradykardi, og selv store doser som fører til skade på vaskulærendotelet, ergotoxine hvor y er en negativ effekt på fartøyene er uttrykt i mindre grad, enn andre ergot.

Ergotalkaloider i forsøket viste tydelig adrenerge blokkere eiendommer, imidlertid forbundet virkningen av vasodilaterende, Dessverre, Det jevnet en direkte vasokonstriktor effekt myotrope. I denne forbindelse gunstig dihydrogenert ergotalkaloider (dihydroergotamin og dihydroergotoxin), som adrenoliticheskoe effekten er betydelig mer, direkte effekter på vaskulær glatt muskel, og livmor. I denne forbindelse, senker de blodtrykket som følge av undertrykkelsen av den vasomotorisk sentrum, og delvis på grunn av blokkering av adrenerge reseptorer i den vaskulære veggen, samt mye sterkere stimulere aktiviteten av vagus nerve sentre. Den minst negativ virkning på den vaskulære veggen og blodtrykk har ergometrin, som også er omtrent 3-4 ganger mindre toksiske, enn ergotoxine og ergotamin.

Ergot – Bruk i medisin

Ergot og sine produkter er mye brukt i obstetrisk praksis for uterusatoni og tilhørende livmor blødning. Hemostatiske effekt av meldrøye medikamenter er hovedsakelig på grunn av kompresjon av veggene i blodkarene og samtidig redusere muskler i livmoren. I perioden etter fødsel ergot forberedelser akselerert regresjon av livmor. Galenovo og novogalenovyh midler, forberedt ergot, også anvendes i menoragi (menstruasjonsblødning) og livmor blødning, ikke-krenkelse av menstruasjonssyklusen.

Ergotalkaloidderivater stoffene har adrenolytikum handling, som er mer uttalt i narkotika, produsert på basis av hydrogenerte alkaloider, som mister sin selektive virkning på uterus, men blir hypotensive og sedative egenskaper, og er benyttet i nevroser, vaskulære spasmer, hypertensjon og andre sykdommer.

Det ble også funnet å stimulere virkningen av hydrogenerte ergotalkaloider i ferd med blodpropp.

Ergot – Kontraindikasjoner og bivirkninger

Ergot preparater er kontraindisert i svangerskapet og under fødselen. Den toniske kontraksjon av muskler i livmoren kan forstyrre normal pusting og føre til asfyksi. Skadelig bruk av ergot rett etter fødselen, muskelspasmer som kan hindre separasjon av placenta. For langvarig bruk, noen ganger med overfølsomhet for ergot narkotika fenomenet kan ergotisme, assosiert med innsnevring av blodkar og vev underernæring (spesielt ekstremiteter), samt psykiske lidelser. Utilsiktet eller tilsiktet forgiftning med store doser av ergot er ledsaget av smertefulle magesmerter og alvorlige kramper, ofte oppstår død. Alle forberedelser av ergot, samt hele horn, svært giftig, så bør kun brukes med en legens tillatelse og under hans kontroll.

Ergot – Formuleringer, Dosering og administrasjons

Ergotal - Mengden av ergotalkaloider i form av fosfater. Pulveret er hvite eller svakt brunlig, vannløselig. Stoffet finnes i tabletter, inneholder 0,001 g (1 mg) totale alkaloider, og en 0,05 % løsning i ampuller 1 ml. Tildele innsiden av 1 / 2-1 tablett 2-3 ganger per dag, eller under huden og musklene i 0,5-1 ml (0,00025-0,0005 G ergotala).

Эrgometrina maleate - Hvitt eller svakt gul krystallinsk pulver, luktfritt; uasteorim på jod, det er oppløselig i alkohol, uoppløselig i eter og kloroform. Smeltepunkt 156-158 ° C.

Påfør ergometrin maleate i obstetrisk praksis for blødning etter manuell fjerning av morkaken, i tidlig postpartum blødning, forsinket involusjon av livmor i perioden etter fødsel, blødning etter keisersnitt, når småblødninger etter abort.

Tildele inne, intramuskulært og intravenøst; den raskeste og kraftigste effekt er observert ved intravenøs administrasjon. En enkeltdose når den administreres parenteralt 0,0002 g (0,2 mg), munn - 0,0002-0,0004 g (0,20,4 mg). I perioden etter fødsel utpeke det indre av 0,2-0,4 mg 2-3 ganger om dagen før forsvinningen av risikoen for blødninger under --obychno 3 dager; langvarig blødning når det gis en gang 0,2 mg blodåre eller intramuskulært, deretter holde på å gi stoffet inne.

Ergometrin maleate er generelt godt tolerert; lenge foreskrevet medisinen er ikke anbefalt; bør vurderes, at i noen tilfeller (hos personer med overfølsomhet) kan utvikle fenomenet ergotisme.

Stoffet finnes i tabletter, inneholder 0,0002 g (0,2 mg) эrgometrina maleate, og ampuller 1 ml 0,02 % løsning (0,2 mg).

Эrgotamina gidrotartrat brukes i obstetrisk praksis for uterusatoni, postpartum blødning, Subinvolusjon livmor; gynekologi - noen ganger med livmor blødning. Foruten, ergotamin brukes for migrene. Det er også bevis for sin effektivitet i glaukom.

Tildel ergotamin atoni av livmor og ufullstendig abort under huden eller intramuskulær injeksjon av 0,5-1 ml 0,05 % løsning; nødsituasjon injiseres sakte i en vene 0,5 ml. Hvis andre indikasjoner utpeke det indre av 10-15 dråper 0,1 % I-løsning 3 ganger per dag. Når migrene anbefale 15-20 dråper et par timer før en forventet angrep; når det gis til et migreneanfall 0,5-1 ml intramuskulært.

Ergotamin bør ikke brukes på lang tid; etter 7 dagers bruk i tilfeller, krever lengre behandling, gjøre en pause (3-4 dager).

"Belloid"Er tilgjengelig i tabletter, inneholder 0,3 mg ergotoxine, 0,1 mg av totale alkaloider av belladonna (belladonna) og 0,03 Mr. butiletilbarbiturovoy syre. Godtatt på økt irritabilitet, søvnløshet, Ménières syndrom, nevrogene lidelser, assosiert med menstruasjonsuregelmessigheter, hypertyreose 1 tablett (slipp) 3-6 Ganger per dag.