СОЛИАН

Aktivt material: Amysulpryd
Når ATH: N05AL05
CCF: Antipsykotisk legemiddel (angstdempende)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Når CSF: 02.01.02.01
Produsent: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Frankrike)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit eller nesten hvit, runde, flate, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – en annen.

Stoffene: laktosemonohydrat, Natriumkarboksymetylstivelse (natriumamylopektinglykolat) (Type A), mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza, magnesiumstearat.

30 PC. – blemmer (1) – pappesker.

Piller hvit eller nesten hvit, runde, flate, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – en annen.

Stoffene: laktosemonohydrat, Natriumkarboksymetylstivelse (natriumamylopektinglykolat) (Type A), mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza, magnesiumstearat.

30 PC. – blemmer (1) – pappesker.

Piller, belagt hvit, avlange-oval, lenticular, Gravert “AMI 400” и делительной риской между “AMI” og “400” på den ene siden; presentasjoner – однородная масса белого или почти белого цвета.

Stoffene: natriumamylopektinglykolat (Type A), laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza, magnesiumstearat, polioksil 40 стеарат, Titandioksid (E171).

30 PC. – blemmer (1) – pappesker.

Farmakologiske virkning

Antipsykotisk legemiddel (angstdempende).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ og D₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-Receptor, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-reseptorer, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-reseptorer, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (inkl. депрессивное настроение и ретардация).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 Nei, а второй – mellom 3 og 4 timer etter administrasjon. После приема Солиана^® dose 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.

Прием препарата совместно с пищей, rik på karbohydrater (inneholder 68% væsker), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_maks. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Distribusjon

V_d er lik 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolisme og utskillelse

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, omtrent 4%. Identifisert 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 Nei. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 ml / min.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_maks og C_maks амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 til 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 tid. Практический опыт, Men, begrenset, и нет результатов по применению доз, stiger 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (senior 65 år) begrenset. Etter en enkelt dose av stoffet 50 mg C_maks, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, enn hos yngre pasienter. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Vitnesbyrd

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (inkl. delirium, hallusinasjoner, tankeforstyrrelser) og / eller negative (inkl. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, inkl. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Doseringsregime

Ved острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 til 800 mg / dag.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / dag. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1200 mg.

Ved смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: gjennomsnittlig 400 mg 800 mg / dag. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Ved преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 til 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

Ved doser, stiger 400 mg / dag, Солиан^® следует назначать в 2 opptak.

Eldre pasienter Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Ved nyresvikt дозу для пациентов с KK fra 30 til 60 ml / min следует снизить до 1/2, ved KK fra 10 til 30 ml / min – til 1/3.

Bivirkning

CNS: ofte – søvnløshet, alarm, ažitaciâ; noen ganger – ekstrapyramidale symptomer (inkl. tremor, hypertensjon, hyperptyalism, akatisi, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); sjelden – søvnighet på dagtid; sjelden – akutt dystoni (inkl. spastical Wryneck, okulogyre kriser, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; langvarig bruk – pozdnyaya dyskinesi, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); i noen få tilfeller – malignt syndrom, beslag.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden – forstoppelse, kvalme, oppkast, munntørrhet; i noen tilfeller – økning i leverenzymer (в основном трансаминаз).

På den delen av det endokrine systemet: ofte – økte plasmaprolaktinnivåer (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigiditet, а также увеличение массы тела.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – hypotensjon, bradykardi, QT-forlengelse; очень редко – мерцательная аритмия.

Andre: i noen tilfeller – allergiske reaksjoner.

Kontra

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (inkl. prolactinoma hypofysen, рак молочных желез);

- Pheochromocytoma;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (inkl. amantadin, апоморфин, bromokriptin, cabergolin, entacapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegilin), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Barn opp til 14 år;

- Amming (amming);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

FRA forsiktighet stoffet skal brukes under graviditet, epilepsi, parkinsonizme, nyresvikt, så vel som eldre pasienter.

Graviditet og amming

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Derav, применение препарата при беременности не рекомендуется, unntatt, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Forsiktighetsregler

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, preget av hypertermi, stivhet i muskler, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) bør avskaffes.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (Type “piruett”). До назначения препарата, og, muligens, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradykardi (Puls<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Pasienter, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Overdose

Erfaring, связанный с передозировкой амисульприда, begrenset.

Symptomer: усиление известных фармакологических эффектов препарата (inkl. døsighet, sedasjon, hypotensjon, ekstrapyramidale symptomer, koma).

Behandling: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Hemodialyse nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Legemiddelinteraksjoner

Kombinasjon, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (inkl. amantadin, апоморфин, bromokriptin, cabergolin, entacapon, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegilin), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Kombinasjon, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “piruett”: антиаритмические препараты класса I A (inkl. kinidin, гидрохинидин, disopyramid) og klasse III (inkl. Amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), noen antipsykotika (inkl. tioridazin, klorpromazin, Levomepromazine, trifluoperazin, tsiamemazin, sulpyryd, Tiapride, pimozid, haloperidol, droperidol) и другие препараты (inkl. bepridil, cisaprid, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacine, гатифлоксацин, моксифлоксацин, pentamidin, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа “piruett”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Kombinasjon, krever spesiell omsorg

С препаратами, вызывающими брадикардию (inkl. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – diltiazem og verapamil), klonidin, guanfacine, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (inkl. donepezil, rivastigmin, tacrine, амбеноний, galantamin, pyridostigmine, neostigmine).

С препаратами, noe som kan føre til hypokalemi (inkl. калийвыводящие диуретики, avføringsmidler, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “piruett”.

Kombinasjon, som bør tas i betraktning

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (inkl. бисопролол, karvedilol, metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (additiv effekt).

С производными морфина (inkl. analgetika, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, sovepiller, седативными антидепрессантами (inkl. Amitriptylin, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (inkl. ʙaklofen, талидомид, пизотифен) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, сухом месте при температуре ниже 25°С. Holdbarhet – 3 år.