SOLIAN

Aktivt material: Amysulpryd
Når ATH: N05AL05
CCF: Antipsykotisk legemiddel (angstdempende)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Når CSF: 02.01.02.01
Produsent: SANOFI WINTHROP INDUSTRI (Frankrike)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit eller nesten hvit, runde, flate, med rissmerke på den ene siden og gravering “AMI 100” – en annen.

Stoffene: laktosemonohydrat, Natriumkarboksymetylstivelse (natriumamylopektinglykolat) (Type A), mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza, magnesiumstearat.

30 PC. – blemmer (1) – pappesker.

Piller hvit eller nesten hvit, runde, flate, med rissmerke på den ene siden og gravering “AMI 200” – en annen.

Stoffene: laktosemonohydrat, Natriumkarboksymetylstivelse (natriumamylopektinglykolat) (Type A), mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza, magnesiumstearat.

30 PC. – blemmer (1) – pappesker.

Piller, belagt hvit, avlange-oval, lenticular, Gravert “AMI 400” og dele risiko mellom “AMI” og “400” på den ene siden; presentasjoner – homogen masse av hvit eller nesten hvit farge.

Stoffene: natriumamylopektinglykolat (Type A), laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza, magnesiumstearat, polioksil 40 stearat, Titandioksid (E171).

30 PC. – blemmer (1) – pappesker.

Farmakologiske virkning

Antipsykotisk legemiddel (angstdempende).

Amisulprid har en høy selektiv affinitet for dopaminerge reseptorer av subtype D₂/D₃ og har ingen affinitet for undertyper D₁, D₄ og D₅.

I motsetning til klassiske og atypiske antipsykotika, amisulprid har ingen affinitet for serotoninreseptorer, histamin H₁-Receptor, α-adrenerge reseptorer og kolinerge reseptorer.

Når den brukes i høye doser, blokkerer den postsynaptisk D₂-reseptorer, lokalisert i limbiske strukturer, i motsetning til lignende reseptorer i striatum. Forårsaker ikke katalepsi og fører ikke til utvikling av dopamin D-overfølsomhet₂-reseptorer etter re-behandling.

Ved lave doser blokkerer den hovedsakelig presynaptisk D₂/D₃-reseptorer, stimulerer frigjøringen av dopamin.

En atypisk farmakologisk profil er ansvarlig for den antipsykotiske effekten av amisulprid ved høye doser., oppstår på grunn av blokkering av postsynaptiske dopaminreseptorer, og dens effektivitet i lave doser på negative symptomer som følge av blokkering av presynaptiske dopaminreseptorer.

Amisulprid forårsaker mindre ekstrapyramidale bivirkninger, som kan skyldes dens dominerende limbiske aktivitet.

Hos pasienter med schizofreni med akutte angrep Solian^® virker som på sekundære negative symptomer, samt affektive symptomer (inkl. deprimert humør og retardasjon).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter å ha tatt legemidlet oralt, observeres to absorpsjonstopper av amisulprid: man oppnås gjennom 1 Nei, og den andre – mellom 3 og 4 timer etter administrasjon. Så tok han imot Soliana^® dose 50 mg plasmakonsentrasjon av amisulprid var henholdsvis 39±3 og 54±4 ng/ml. Absolutt biotilgjengelighet 48%.

Tar stoffet med mat, rik på karbohydrater (inneholder 68% væsker), reduserer AUC betydelig, tid til å nå og verdien av C_maks. Ingen endringer i farmakokinetikken ble observert når det ble tatt samtidig med fet mat.. Den kliniske betydningen av disse dataene er ukjent.

Distribusjon

V_d er lik 5.8 l / kg. Fordi plasmaproteinbindingen er lav (16%), interaksjon med andre legemidler er usannsynlig. Kumulering ikke notert, og farmakokinetiske parametere endres ikke ved gjentatte doser.

Metabolisme og utskillelse

Amisulprid biotransformeres i liten grad, omtrent 4%. Identifisert 2 inaktiv metabolitt. T_1/2 amylsulprid er ca 12 Nei. Utskilles uendret i urinen. Renal clearance er ca 330 ml / min.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Karbohydratrik mat reduserer AUC betydelig, T_maks og C_maks amisulprid, mens mat rik på fett ikke forårsaker endringer i de ovennevnte farmakokinetiske parameterne. Imidlertid er betydningen av disse observasjonene i daglig klinisk praksis ukjent..

Siden stoffet er dårlig metabolisert, ingen dosereduksjon nødvendig for pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Ved bruk hos pasienter med nyresvikt T_1/2 endres ikke, men systemklaringen reduseres med en faktor på 2.5 til 3. AUC for amisulprid dobles ved lett nedsatt nyrefunksjon, og med moderat nesten 10 tid. Praktisk erfaring, Men, begrenset, og det er ingen resultater på bruk av doser, stiger 50 mg. Amisulprid er dårlig dialyserbart.

Data om farmakokinetikken til amisulprid hos eldre pasienter (senior 65 år) begrenset. Etter en enkelt dose av stoffet 50 mg C_maks, T_1/2 og AUC høyere med 10-30%, enn hos yngre pasienter. Det er ingen data om farmakokinetikken til legemidlet under bruk hos eldre pasienter..

Vitnesbyrd

- akutt og kronisk schizofreni, ledsaget av uttalt produktiv (inkl. delirium, hallusinasjoner, tankeforstyrrelser) og / eller negative (inkl. affektiv flathet, mangel på emosjonalitet og tilbaketrekning fra kommunikasjon) lidelser, inkl. hos pasienter med dominerende negative symptomer.

Doseringsregime

Ved akutte psykotiske episoder Anbefalt dose er fra 400 til 800 mg / dag.

I noen tilfeller kan dosen om nødvendig økes til 1200 mg / dag. Dosene økes under hensyntagen til individuell toleranse av stoffet.

Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1200 mg.

Ved blandede negative og produktive symptomer doser bør velges som følger, for å sikre optimal kontroll over produktive symptomer: gjennomsnittlig 400 mg 800 mg / dag. Vedlikeholdsbehandling bør individualiseres ved minimum effektive dosenivå.

Ved overvekt av negative symptomer Anbefalt daglig dose varierer fra 50 til 300 mg. Valget av doser må være individuelt.

Ved doser, stiger 400 mg / dag, Solian^® skal foreskrives i 2 opptak.

Eldre pasienter Solian^® bør foreskrives med ekstrem forsiktighet på grunn av mulig utvikling av arteriell hypotensjon eller overdreven sedasjon.

Ved nyresvikt dose for pasienter med KK fra 30 til 60 ml / min bør reduseres til 1/2, ved KK fra 10 til 30 ml / min – til 1/3.

Bivirkning

CNS: ofte – søvnløshet, alarm, ažitaciâ; noen ganger – ekstrapyramidale symptomer (inkl. tremor, hypertensjon, hyperptyalism, akatisi, gipokineziya), hvis intensitet vanligvis er moderat ved vedlikeholdsdoser, symptomene er delvis reversible uten seponering av Solian^® ved bruk av antikolinerge antiparkinsonmedisiner (forekomsten av doseavhengige ekstrapyramidale symptomer forblir svært lav ved behandling av pasienter med dominerende negative symptomer med doser på 50–300 mg/dag); sjelden – søvnighet på dagtid; sjelden – akutt dystoni (inkl. spastical Wryneck, okulogyre kriser, Trizm), som er reversibel og korrigert med antikolinerge antiparkinsonmedisiner; langvarig bruk – pozdnyaya dyskinesi, preget av rytmisk, ufrivillige bevegelser hovedsakelig av tungen og/eller ansiktet (Antiparkinsonmedisiner er ineffektive og kan føre til forverring av symptomene); i noen få tilfeller – malignt syndrom, beslag.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden – forstoppelse, kvalme, oppkast, munntørrhet; i noen tilfeller – økning i leverenzymer (hovedsakelig transaminaser).

På den delen av det endokrine systemet: ofte – økte plasmaprolaktinnivåer (reversibel etter medikamentabstinens), som kan forårsake galaktoré, amenoré, gynekomasti, hevelse i brystkjertlene, maktesløshet, frigiditet, samt vektøkning.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – hypotensjon, bradykardi, QT-forlengelse; svært sjelden - atrieflimmer.

Andre: i noen tilfeller – allergiske reaksjoner.

Kontra

- samtidige prolaktinavhengige svulster (inkl. prolactinoma hypofysen, brystkreft);

- Pheochromocytoma;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC<10 ml / min);

- kombinert bruk med sultoprid;

- kombinert bruk med dopaminreseptoragonister (inkl. amantadin, apomorfin, bromokriptin, cabergolin, entacapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, quinagolid, ropinirol, selegilin), unntatt pasienter med Parkinsons sykdom;

- Barn opp til 14 år;

- Amming (amming);

- overfølsomhet overfor amisulprid og andre komponenter i legemidlet.

FRA forsiktighet stoffet skal brukes under graviditet, epilepsi, parkinsonizme, nyresvikt, så vel som eldre pasienter.

Graviditet og amming

Sikkerheten til amisulprid under graviditet er ikke fastslått.. Derav, bruk av stoffet under graviditet anbefales ikke, unntatt, når den tiltenkte fordelen for moren rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.

Bruk av amisulprid under amming er kontraindisert.

Forsiktighetsregler

Mulig utvikling av malignt neuroleptisk syndrom, preget av hypertermi, stivhet i muskler, dysfunksjon av det perifere nervesystemet, forhøyede nivåer av CPK. Med utviklingen av hypertermi, spesielt når det brukes i høye doser, alle antipsykotiske legemidler (inkludert Solian^®) bør avskaffes.

Siden amisulprid elimineres av nyrene, ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, bør dosen av legemidlet og behandlingsregimet justeres. Erfaring med bruk av stoffet hos pasienter med alvorlige lidelser (CC<10 ml / min) ingen nyrefunksjon.

Siden stoffet er dårlig metabolisert, ved leverdysfunksjon er det ikke nødvendig med dosereduksjon.

På grunn av den mulige reduksjonen i krampeterskelen ved bruk av amisulprid, krever pasienter med en historie med epilepsi konstant overvåking under behandling med Solian^®.

Hos eldre pasienter bør amisulprid brukes med spesielle forholdsregler på grunn av mulig risiko for hypotensjon eller overdreven sedasjon..

For Parkinsons sykdom, Ved forskrivning av antidopaminerge legemidler og amisulprid bør det utvises forsiktighet på grunn av mulig forverring av tilstanden. Amisulprid skal kun brukes hvis, dersom nevroleptisk behandling ikke kan unngås.

Amisulprid forårsaker en doseavhengig forlengelse av QT-intervallet, og øker dermed risikoen for å utvikle alvorlige ventrikulære arytmier (Type “piruett”). Inntil utnevnelsen av preparatet, og, muligens, Avhengig av den kliniske tilstanden til pasienten, anbefales det å kontrollere faktorer, som bidrar til utvikling av arytmi: bradykardi (Puls<55 u. / min), kaliopenia, medfødt forlengelse av QT-intervallet.

Pasienter, som trenger langtidsbehandling med antipsykotika, Et EKG bør utføres under den første vurderingen av status.

På grunn av laktoseinnholdet i tablettene, stoffet er kontraindisert ved medfødt galaktosemi, glukose- eller galaktosemalabsorpsjonssyndrom eller laktasemangel.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Amisulprid påvirker reaksjonshastigheten, som et resultat kan evnen til å delta i potensielt farlige aktiviteter bli svekket.

Overdose

Erfaring, assosiert med amisulprid overdose, begrenset.

Symptomer: forbedring av de kjente farmakologiske effektene av stoffet (inkl. døsighet, sedasjon, hypotensjon, ekstrapyramidale symptomer, koma).

Behandling: ved akutt overdose bør en mulig kombinasjon med andre legemidler studeres og nødvendige tiltak iverksettes: nøye overvåking av kroppens vitale funksjoner; EKG-overvåking (risiko for QT-forlengelse); ved alvorlige ekstrapyramidale symptomer, Antikolinergika bør foreskrives. Hemodialyse nyeeffyektivyen. Det finnes ingen spesifikk motgift mot amisulprid.

Legemiddelinteraksjoner

Kombinasjon, som er kontraindisert

Med dopaminreseptoragonister (inkl. amantadin, apomorfin, bromokriptin, cabergolin, entacapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, quinagolid, ropinirol, selegilin), unntatt pasienter med Parkinsons sykdom.

Dopaminreseptoragonister og antipsykotika viser gjensidig antagonisme. For ekstrapyramidalt syndrom, forårsaket av antipsykotika, Antikolinerge legemidler bør brukes i stedet for dopaminreseptoragonister.

Med samtidig bruk av Solian^® med sultoprid øker risikoen for ventrikulære arytmier, spesielt atrieflimmer.

Kombinasjon, som ikke anbefales

Med medisiner, som kan gi arytmier som f.eks “piruett”: Antiarytmika klasse I A (inkl. kinidin, Hydrokinidin, disopyramid) og klasse III (inkl. Amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), noen antipsykotika (inkl. tioridazin, klorpromazin, Levomepromazine, trifluoperazin, tsiamemazin, sulpyryd, Tiapride, pimozid, haloperidol, droperidol) og andre rusmidler (inkl. bepridil, cisaprid, difemanil, IV erytromycin, mizolastin, iv vinkamin, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksacin, moxifloxacin, pentamidin, IV spiramycin). Økt risiko for ventrikulære arytmier, spesielt utvikling av arytmier som f.eks “piruett”. Hvis medikamentkombinasjoner ikke kan unngås, Før avtalen, overvåk QT-intervallet og start EKG-overvåking.

Etanol forsterker de beroligende effektene av nevroleptika. Unngå å drikke alkohol og ta medisiner, som inneholder alkohol.

Den gjensidige antagonismen av effekten av levodopa og antipsykotika bør tas i betraktning når disse legemidlene forskrives. Hos pasienter med Parkinsons sykdom anbefales det å bruke minimum effektive doser av begge legemidlene.

Kombinasjon, krever spesiell omsorg

Med narkotika, forårsaker bradykardi (inkl. betablokkere /unntatt sotalol/ kalsiumkanalblokkere, forårsaker bradykardi – diltiazem og verapamil), klonidin, guanfacine, digitalis-preparater, kolinesterasehemmere (inkl. donepezil, rivastigmin, tacrine, ambenonium, galantamin, pyridostigmine, neostigmine).

Med narkotika, noe som kan føre til hypokalemi (inkl. kaliumsparende diuretika, avføringsmidler, IV amfotericin B, GCS, tetracosactider).

Med de ovennevnte kombinasjonene av medikamenter forblir risikoen for ventrikulære arytmier, spesielt utvikling av arytmier som f.eks “piruett”.

Kombinasjon, som bør tas i betraktning

Med antihypertensiva og betablokkere for hjertesvikt (inkl. bisoprolol, karvedilol, metoprolol) har en vasodilaterende effekt, øker risikoen for å utvikle ortostatisk hypotensjon (additiv effekt).

Med morfinderivater (inkl. analgetika, hostestillende midler), ʙarʙituratami, benzodiazepiner og andre anxiolytika, sovepiller, beroligende antidepressiva (inkl. Amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), beroligende antihistaminer, sentralt virkende antihypertensiva, neuroleptika og andre legemidler (inkl. ʙaklofen, thalidomid, pizotifen) fører til en uttalt økning i den hemmende effekten på sentralnervesystemet (konsentrasjonen synker og det oppstår fare for kjøretøyførere og maskinførere).

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørt sted ved en temperatur under 25°C. Holdbarhet – 3 år.