SIZODON-SAN

Aktivt material: Risperidon
Når ATH: N05AX08
CCF: Antipsykotisk legemiddel (angstdempende)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Når CSF: 02.01.02.03
Produsent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt orange, runde, lenticular, med Valium på den ene siden.

Stoffene: laktose, stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, Natriumbenzoat, Talkum ryddet, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid, natriumstivelseglykolat.

Sammensetningen av skallet: эudrazhit E-100, Titandioksid, solnedgang gul fargestoff, polyetylenglykol 6000, sodium lauryl, isopropanol, aceton, Renset vann.

10 PC. – aluminium strips (1) – pakker papp.
10 PC. – aluminium strips (2) – pakker papp.
10 PC. – aluminium strips (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antipsykotika (angstdempende). Det har også en beroligende, kvalmestillende og hypothermic effekt. Sizodon-San – selektiv monoaminerg antagonist med uttalt affinitet for serotonin 5-HT₂– og dopamin D₂-Receptor, også forbundet med α₁-adrenerge reseptorer og med litt lavere affinitet – med histamin H₁– и en₂-adrenoreseptor. Det har ikke affinitet for holinoretseptorami.

Antipsykotisk effekt på grunn av blokaden av dopamin D₂-reseptorer og det mesolimbiske system Mesocortical.

Sedativ effekt på grunn av blokkade av adrenerge reseptorer av retikulære dannelsen av hjernestammen; kvalmestillende effekt – blokade av dopamin D₂-reseptor utløser sone av oppkast midt; hypoterm effekt – blokkering av dopaminreseptorer i hypothalamus.

Reduserer produktive symptomer (delirium, hallusinasjoner), automatisme. Det fører til minimale hemming av motorisk aktivitet, og i mindre grad induserer katalepsi, enn klassiske antipsykotika (nevroleptika).

Balansert sentral antagonisme av serotonin og dopamin kan redusere risikoen for ekstrapyramidale symptomer.

Sizodon-San kan forårsake en doseavhengig økning i plasmaprolaktinkonsentrasjoner.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrering absorberes Sizodon-San fullstendig fra mage-tarmkanalen (uansett måltidet), C_maks risperidon i blodplasma observeres gjennom 1-2 Nei.

Konsentrasjonen av risperidon i blodplasma er proporsjonal med dosen av legemidlet (i rekkevidden av terapeutiske doser).

Distribusjon

Hos de fleste pasienter C_ss risperidon observeres gjennom 1 dag etter behandlingsstart. Likevektstilstanden til 9-hydroksy-risperidon oppnås i de fleste tilfeller gjennom 3-4 dager etter oppstart av behandling.

Risperidon distribueres raskt i kroppen. V_d er 1-2 l / kg. Plasmaproteinbinding (med albumin og sur α₁-glykoproteinom) er for risperidon og 9-hydroksy-risperidon 88% og 77% henholdsvis.

Metabolisme

Risperidon metaboliseres med deltakelse av CYP2D6-isoenzymet for å danne 9-hydroksy-risperidon, som har en lignende farmakologisk effekt. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм препарата заключается в N-деалкилировании.

Fradrag

При приеме препарата внутрь T_1/2 risperidon handler om 3 Nei. Etablert, at T_1/2 9-hydroksy-risperidon og den aktive antipsykotiske fraksjonen er 24 Nei.

Skilles ut via nyrene - 70% (av dem 35-45% i form av et farmakologisk aktive fraksjon) og 14% galle.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При однократном приеме отмечаются высокие концентрации активного вещества и его активного метаболита в плазме крови и замедленное выведение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности.

Vitnesbyrd

- schizofreni (akutt og kronisk) og andre psykotiske tilstander med produktive og/eller negative symptomer;

— Affektive lidelser ved ulike psykiske lidelser;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (eksitasjon, delirium) eller psykotiske symptomer;

- som adjuvant terapi ved behandling av mani ved bipolare lidelser;

- som en adjuvant terapi for atferdsforstyrrelser hos ungdom i alderen 15 лет и старше и у взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, i tilfeller, если деструктивное поведение (aggressivitet, impulsivitet, аутоагрессия) er ledende i det kliniske bildet av sykdommen.

Doseringsregime

Schizofreni

Voksne og barn over 15 år Sizodon-San kan foreskrives 1 eller 2 en gang om dagen.

Startdosen – 2 mg / dag. På den andre dagen bør dosen økes til 4 mg / dag. Fra dette tidspunktet kan dosen enten holdes på samme nivå, eller individuelt juster om nødvendig. Vanligvis er den optimale dosen 4-6 mg / dag. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Fordi, что безопасность препарата в дозах более 16 mg/dag ikke studert, den angitte dosen kan ikke overskrides.

Data om bruk av stoffet for behandling av schizofreni i barn under 15 år Nei.

Til eldre pasienter Anbefalt startdose er 500 g 2 ganger / dag. При необходимости дозу можно увеличить по 500 g 2 раза/сут до 1-2 mg 2 ganger / dag.

Ved lever- og nyresykdommer Anbefalt startdose – av 500 g 2 ganger / dag. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 mg per avtale 2 ganger / dag.

I pasienter, злоупотребляющих лекарственными средствами, или при лекарственной зависимости er den anbefalte dosen 2-4 mg / dag.

Atferdsforstyrrelser hos pasienter med demens

Anbefalt startdose – av 250 g 2 ganger / dag (en adekvat doseringsform bør brukes). Ved behov kan dosen økes iht 250 g 2 ganger / dag, ikke mer enn annenhver dag. For de fleste pasienter er den optimale dosen 500 g 2 ganger / dag. Noen pasienter anbefales imidlertid å ta 1 mg 2 ganger / dag.

Når den optimale dosen er nådd, kan stoffet anbefales 1 gang / dag.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg 1 gang / dag. При необходимости дозу можно увеличить на 2 mg / dag, ikke mer enn annenhver dag. For de fleste pasienter er den optimale dosen 2-6 mg / dag.

Atferdsforstyrrelser hos pasienter med psykisk utviklingshemming

Til pasienter med kroppsvekt 50 kg eller mer Den anbefalte startdosen av stoffet er 500 g 1 gang / dag. Om nødvendig kan denne dosen økes med 500 mg / dag, ikke mer enn annenhver dag. For de fleste pasienter er den optimale dosen 1 mg / dag. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 mg / dag, в других случаях требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dag.

Til пациентов с массой тела менее 50 kg Den anbefalte startdosen av stoffet er 250 g 1 gang / dag. Om nødvendig kan denne dosen økes med 250 mg / dag, ikke mer enn annenhver dag. For de fleste pasienter er den optimale dosen 500 mg / dag. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 mg / dag, в других случаях требуется увеличение дозы до 750 mg / dag.

Langtidsbehandling Ungdommer Sizodon-San skal administreres under konstant medisinsk tilsyn. Bruk av stoffet i barn under 15 år ikke anbefalt.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: søvnløshet, ažitaciâ, alarm, hodepine; noen ganger døsighet, trøtthet, svimmelhet, nedsatt konsentrasjon, tåkesyn; sjelden – ekstrapyramidale symptomer (tremor, stivhet, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisi, akutt dystoni), mani eller gipomaniya, hjerneslag (hos eldre pasienter med disponerende faktorer), samt hypervolemi (eller på grunn av polydipsi, eller på grunn av syndrom med upassende ADH-sekresjon), pozdnyaya dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevegelser hovedsakelig av tungen og/eller ansiktet), NMS (hypertermi, muskelstivhet, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), brudd på termoregulering, beslag.

Fra fordøyelsessystemet: forstoppelse, dyspepsi, kvalme eller oppkast, magesmerter, økning i levertransaminaser, munntørrhet, Hypo- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Kardiovaskulære systemet: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Fra siden av hematopoiesis: nøytropeni, trombocytopeni.

På den delen av det endokrine systemet: galaktoré, gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, amenoré, vektøkning, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

På den delen av reproduksjonssystemet: priapisme, нарушения эрекции, unormal ejakulasjon, anorgazmija.

Fra urinveiene: urininkontinens.

Allergiske reaksjoner: rhinitt, utslett, angioødem, foto.

Hudreaksjoner: xerosis, giperpigmentatsiya, kløe, seborrhea.

Andre: artralgi.

Kontra

- Amming (amming).

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (kongestiv hjertesvikt, tidligere hjerteinfarkt, hjertemuskulatur ledningsevne); обезвоживании и гиповолемии; brudd på cerebral sirkulasjon; ved Parkinsons sykdom; med kramper (inkl. historie); alvorlig nedsatt nyrefunksjon, alvorlig leversvikt; злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости; under forhold, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа “piruett” (bradykardi, elektrolyttforstyrrelser, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); при опухоли мозга, tarmobstruksjon, tilfeller av akutt overdose, for Reyes syndrom (den antiemetiske effekten av risperidon kan maskere symptomene på disse tilstandene); Graviditet, barn under 15 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått).

Graviditet og amming

Клинические данные по безопасности применения препарата Сизодон-Сан при беременности отсутствуют. Bruk av narkotika under svangerskapet er bare mulig i tilfelle, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, Om nødvendig, bør bruk under amming avgjøre spørsmålet om opphør av breastfeeding.

Forsiktighetsregler

Bytte fra behandling med andre antipsykotiske legemidler. For schizofreni, i begynnelsen av behandlingen med Sizodon-San, det anbefales å gradvis avbryte tidligere behandling, hvis det er klinisk berettiget. Dersom pasienter overføres fra depot antipsykotisk behandling, da anbefales det å begynne å ta Sizodon-San i stedet for neste planlagte injeksjon. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

På grunn av den alfa-adrenerge blokkerende effekten av Sizodon-San, kan ortostatisk hypotensjon oppstå, spesielt under den første dosevalgsperioden. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, Seponering av alle antipsykotiske medisiner bør vurderes. Når NMS oppstår, preget av hypertermi, muskelstivhet, ustabilitet av autonome funksjoner, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Сизодон-Сан.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу препарата Сизодон-Сан следует уменьшить.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Under behandling bør pasienter unngå bilkjøring og andre aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: døsighet, sedasjon, depresjon av bevissthet, takykardi, hypotensjon, ekstrapyramidale forstyrrelser, i sjeldne tilfeller forlengelse av QT-intervallet.

Behandling: det er nødvendig å sikre åpne luftveier for å sikre tilstrekkelig oksygenering og ventilasjon, ventrikkelskylling (etter intubering, dersom pasienten er bevisstløs) og bruk av aktivt karbon i kombinasjon med avføringsmidler. Vist symptomatisk behandling, rettet mot å opprettholde vitale kroppsfunksjoner.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Den spesifikke motgift er fraværende.

Legemiddelinteraksjoner

С учетом того, что Сизодон-Сан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Сизодон-Сан уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klozapin reduserer clearance av risperidon.

При одновременном применении карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, imidlertid i mindre grad konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen, derfor krever denne kombinasjonen dosejustering av Sizodon-San.

При применении Сизодон-Сана в сочетании с другими препаратами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, symptomatisk forskyvning av et medikament fra plasmaproteinfraksjon er observert.

Antihypertensive legemidler øker alvorlighetsgraden av blodtrykketsreduksjon under bruk av Sizodon-San.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.