MR SIRDALUD

Aktivt material: Tizanidin
Når ATH: M03BX02
CCF: Muskelavslappende sentralt virkende
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): G35, G80, G95.9, I69, R25,2
Når CSF: 02.10.01
Produsent: NOVARTIS PHARMA AG (Sveits)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Modifisert release kapsel hard gelatin, størrelse №2, med hvit ugjennomsiktig topp og hvit ugjennomsiktig bunn, grå inskripsjon på lokket “Sirdalud”, grå inskripsjon på kroppen “6 mg”; Innholdet i kapsler – Runde pellets av hvitt til svakt gul-brun.

Stoffene: etylcellulose, skjellakk, talkum, maisstivelse, sukrose, Titandioksid, jernoksid svart, gelatin.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Muskelavslappende sentralt virkende. Hovedpoenget med søknaden, er dens handling i ryggmargen. Стимулируя пресинаптические en₂-reseptorer, tizanidin hemmer frigjøring av eksitatoriske aminosyrer, stimulanse reseptorer, følsomme for N-metyl-D-aspartat (NMDA-reseptorer). Følgelig, på middels nivå i ryggmargen nevroner undertrykkes polysynaptiske eksitasjonsoverføringen. Etter denne mekanisme er ansvarlig for overdreven muskeltonus, når du prøver å undertrykke muskel tone synker. I tillegg til de muskelavslappende egenskaper, tizanidin har også en sentral analgetisk effekt Moderat.

Sirdalud^® MR er effektiv for kronisk spastisitet av spinal og cerebral opprinnelse. Det reduserer spastisitet og kloniske kramper, for derved å redusere motstanden mot passive bevegelser og øker mengden av aktive bevegelser.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Når administreres tizanidin absorbert nesten helt. Den gjennomsnittlige verdien av C_maks Det nås innen 8.5 h og er omtrent halvparten av verdien av C_maks mens du tar Sirdalud tabletter^® i den samme daglige dose av, razdelennoy av 3 opptak, forutsatt at den totale eksponeringen (AUC) Det forblir uendret.

Distribusjon

Vedvarende utgivelsen doseringsformer tizanidin kapsler modifisert frisetting årsaker “myknet” farmakokinetiske profilen, som gir en stabil terapeutisk konsentrasjon av tizanidin i plasma for 24 Nei.

Plasmaproteinbinding er 30%.

Metabolisme

Tizanidine raskt og i stor grad metaboliseres i leveren. In vitro ble det vist, at tizanidin hovedsakelig metaboliseres av CYP1A2 isoenzymet. Metabolittene er inaktive.

Fradrag

Tizanidine vises hovedsakelig nyrer (omtrent 70% dose) som metabolitter; aksjen uendret stoffet utgjør bare om 2.7%.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Kjønn påvirker ikke de farmakokinetiske parametre for tizanidin.

Vitnesbyrd

- Skeletal muskelspastisitet i nevrologiske sykdommer (f.eks, på rasseânnom sklerose, Kronisk myelopati, degenerative sykdommer i ryggmargen, Konsekvensene av cerebral sirkulasjon og cerebral parese / eldre pasienter 18 år /).

Doseringsregime

Stoffet er foreskrevet inne. Doseringsregimet bør installeres individuelt.

Den initielle dose er 6 mg (1 caps.). Om nødvendig kan den daglige dose være gradvis (“trinn”) øke – på 6 mg (1 caps.) intervaller 3-7 dager. Klinisk erfaring viser, at for de fleste pasienter er den optimale dose 12 mg / dag (2 caps.); I sjeldne tilfeller kan det være nødvendig å øke den daglige dose for å 24 mg.

Behandling pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC < 25 ml / min) anbefales det å starte med å ta stoffet Sirdalud^® dose 2 mg 1 gang / dag. Økende doser for oppførsel liten “trinn”, tar hensyn til toleranse og effektivitet. Hvis du trenger å få en mer uttalt effekt, det anbefales å øke dosen, oppnevnt 1 gang / dag, deretter øke mangfoldet av formålene.

Bivirkning

Bivirkninger er fordelt i samsvar med frekvensen av forekomst. For å vurdere frekvens av bivirkninger, følgende kriterier: Ofte (≥10 %); ofte (av ≥1% til <10%); noen ganger (ved ≥0.1% til <1%); sjelden (av ≥0.01% til <0.1%); sjelden (<0.01%, inkludert isolerte tilfeller). I en gruppe, er frekvensen av forekomsten av bivirkninger rangeres etter viktighet.

Fra nervesystemet: ofte – døsighet, svakhet, svimmelhet; sjelden – hallusinasjoner, søvnløshet, Søvnforstyrrelser.

Kardiovaskulære systemet: ofte – bradykardi, reduksjon i blodtrykket; i noen tilfeller – markert reduksjon i blodtrykket opp til kollaps og tap av bevissthet.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – munntørrhet; sjelden – kvalme, gastrointestinale lidelser, økning i levertransaminaser; sjelden – hepatitt, leversvikt.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – muskelsvakhet.

Andre: ofte – trøtthet.

Når det tas i små doser, anbefales for lindring av smertefulle muskelspasmer, markert døsighet, trøtthet, svimmelhet, munntørrhet, reduksjon i blodtrykket, kvalme, gastrointestinale lidelser, økning i levertransaminaser. Vanligvis, reaksjonen ovenfor er milde og forbigående.

Når du mottar høye doser, anbefalt for behandling av spastisitet, ovenfor bivirkninger forekommer oftere og er mer uttalt, men de er sjelden så alvorlig, at behandlingen måtte avbrytes. I tillegg kan du oppleve følgende fenomener: reduksjon i blodtrykket, bradykardi, muskelsvakhet, søvnløshet, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner, hepatitt.

Kontra

- Uttrykt human lever;

- Samtidig bruk med potente hemmere av CYP1A2 isoenzymer (inkl. fluvoksamin, ciprofloksacin eller);

- Overfølsomhet overfor tizanidin eller noen annen komponent av medikamentet.

Søknad sirdalud^® MR hos barn anbefales ikke, tk. erfaring med stoffet hos barn er begrenset.

Graviditet og amming

Siden kontrollert studie av tizanidin hos gravide kvinner ikke ble gjennomført, Det bør ikke brukes under graviditet, unntatt, når de potensielle fordelene oppveier den potensielle risikoen.

Tizanidine utskilles i morsmelk i små mengder. Likevel, kvinner, ammende barn, medikamentet skal ikke benyttes.

Forsiktighetsregler

Tilfeller av leversvikt, assosiert med tizanidin, Imidlertid, ved anvendelse av dosen til 12 mg av disse tilfellene har vært sjeldne. I denne sammenheng er det anbefalt å overvåke leverfunksjonsprøver 1 en gang i måneden i løpet av første 4 måneders behandling hos pasienter, som er tilordnet en daglig dose av tizanidin 12 mg og høyere, og hvor, når kliniske tegn, tyde på nedsatt leverfunksjon, slik som uforklarlig kvalme,, anoreksi, trøtt. Når, når nivåene av ALAT og ASAT i serum konsekvent over ULN i 3 eller flere ganger, bruk sirdalud^® MR bør avsluttes.

Ikke brått avbryte Sirdalud^® MR, dosen reduseres gradvis.

Med en skarp løfte sirdalud^® LL etter langvarig behandling og / eller mottar høye doser (og etter samtidig bruk med antihypertensiva) Det bemerkes at utviklingen av takykardi og økt blodtrykk, i noen tilfeller kan føre til akutt slag.

Vær forsiktig når du søker sirdalud^® MR hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Når du bruker Sirdalud MR hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 25 ml / min) nødvendig korreksjonsmodus.

Vær forsiktig når du søker sirdalud^® MP hos eldre pasienter. Erfaring med sirdalud^® MP hos eldre pasienter er begrenset. Basert på farmakokinetiske data antyder, I noen tilfeller kan renal clearance av disse pasientene bli vesentlig redusert.

Bruk i Pediatrics

Erfaring i bruk av stoffet hos barn er begrenset. Derfor, bruk sirdalud^® MR hos disse pasientene er ikke anbefalt.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Med utviklingen av tretthet, svimmelhet eller blodtrykkssenkende behandling sirdalud^® MR bør avstå fra typer arbeid, krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og rask reaksjon, f.eks, kjøring eller bruk av maskiner.

Overdose

Så langt har mottatt flere rapporter om overdose sirdalud^® MR, inkludert tilfellet, når dosen ble vedtatt 400 mg.

Symptomer: kvalme, oppkast, reduksjon i blodtrykket, QT-forlengelse_fra, svimmelhet, døsighet, mioz, angst, respirasjonssvikt, koma.

Behandling: for å fjerne stoffet fra kroppen er anbefalt mageskylling og gjentatt tilsetting av aktivert karbon. Forsert diurese og, kanskje, akselerere eliminering av tizanidin. I fremtiden, symptomatisk behandling.

Legemiddelinteraksjoner

Når du bruker sirdalud^® MP-hemmere med isoenzym CYP1A2 kan øke konsentrasjonen av tizanidin i plasma.

Samtidig bruk av tizanidin med fluvoksamin eller ciprofloxacin, isoenzyminhibitorer av cytokrom P450 1A2, fører til henholdsvis en 33-fold eller 10 ganger økning i AUC tizanidin. Resultatet av den kombinerte anvendelse kan være klinisk signifikant og varig reduksjon av blodtrykket, fører til søvnighet, svakhet, utviklingshemmede psykomotoriske reaksjoner (i enkelte tilfeller opp til kollaps og tap av bevissthet). Samtidig bruk av tizanidin med fluvoksamin eller ciprofloxacin – kontra.

Anbefales ikke samtidig utnevnelsen av tizanidin med andre hemmere av CYP1A2 - antiarytmika (Amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidin, ftorxinolonami (enoksacin, pefloxacin, Ciprofloxacin, norfloxacin), rofekoksiʙom, p-piller, tiklopidin.

Når konsentrasjonen av tizanidin i plasma kan QT-forlengelse_fra, karakteristisk for overdose.

Samtidig med ansettelsen sirdalud^® MR med antihypertensiva, inkludert diuretika, Det kan noen ganger føre til en reduksjon i blodtrykket (i enkelte tilfeller opp til kollaps og tap av bevissthet) og bradykardi.

Etanol eller beroligende midler kan øke den sedative effekten sirdalud^® MR, Det anbefales ikke samtidig bruk av andre beroligende midler og / eller alkohol.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 3 år.