SYNHULYAR

Aktivt material: Montelukast
Når ATH: R03DC03
CCF: Leukotriene reseptorantagonister. Medikamentet for behandling av bronkial astma og allergisk rhinitt.
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): J30.1, J30.3, J45
Ved KFU: 12.05.02
Produsent: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nederland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Tyggetabletter Rosa farge, Oval, lenticular, preget med inskripsjonen “SINGULAIR” på den ene side og “MSD 711” – en annen.

Stoffene: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, rødt jernoksid, Kroskarmellosenatrium, kirsebærsmak, Aspartam, magnesiumstearat.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Tyggetabletter Rosa farge, runde, lenticular, preget med inskripsjonen “MSD 275” på den ene side og “SINGULAIR” – en annen.

Stoffene: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, giproloza, jernoksid rødt fargestoff, Kroskarmellosenatrium, kirsebærsmak, Aspartam, magnesiumstearat.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Piller, belagt lys krem ​​farge, kvadrat, med avrundede kanter, Gravert “MSD 117” på den ene side og “SINGULAIR” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, laktose, Kroskarmellosenatrium, giproloza, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: giproloza, gipromelloza, Titandioksid, fargestoffer jernoksid rødt og gult jernoksid, karnaubavoks.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Leukotriene reseptorantagonister. Montelukast hemmer cysteinyl leukotriene reseptoren luftveisepitel, viser samtidig evne til å hemme bronkokonstriksjon, forårsaket av inhalering av cysteinyl-leukotrien LTD₄ hos pasienter med bronkial astma. Doser 5 mg er tilstrekkelig for lindring av bronkospasme, Induced LTD₄. Bruk av montelukast ved doser, stiger 10 mg / dag 1 gang / dag, Den øker ikke effektiviteten av stoffet.

Montelukast forårsaker bronkodilatering innen 2 timer etter inntak, og kan utfylle bronkodilatasjonen, kalt beta₂-adrenomimetikami.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral montelukast raskt og nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. Opptak av vanlig mat påvirker ikke C_maks i plasma og biotilgjengeligheten av tabletter, belagt, og tyggetabletter. Hos voksne, når du tar tablettene på tom mage, belagt, dose 10 mg C_maks plasmanivåer oppnås etter 3 Nei. Oral biotilgjengelighet er 64%.

Etter oral administrering av legemidlet på tom mage i form av tyggetabletter i dose 5 mg C_maks hos voksne er oppnådd gjennom 2 Nei. Biotilgjengelighet er 73%.

Distribusjon

Bindende montelukast plasmaproteiner er mer enn 99%. V_d gjennomsnitt 8-11 l.

I enkeltdose av medikamentet i tablettform, belagt, dose 10 mg 1 gang / dag var det en rettferdig (omtrent 14%) akkumulering av aktiv substans i plasma.

Metabolisme

Montelukast metaboliziruetsya aktivt i bakte. Når den brukes i terapeutiske doser montelukast metabolittkonsentrasjoner i plasma ved steady state hos voksne og barn ikke bestemt.

Forventet, i metabolismen montelukast involvert cytokrom P450 (3A4 og 2C9), hvor i det terapeutiske konsentrasjoner montelukast hemmer ikke cytokrom P450 isoenzymer: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 og 2D6.

Fradrag

T_1/2 montelukast hos unge friske voksne er 2.7 til 5.5 Nei. Clearance hos friske voksne gjennomsnitts 45 ml / min. Etter oralt inntak av montelukast 86% utskilles i avføringen innenfor 5 dager eller mindre 0.2% – urin, som bekrefter, at montelukast og dets metabolitter utskilles nesten utelukkende i gallen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Farmakokinetikken til montelukast beholder tilnærmet lineær når administreres over 50 mg.

Når du mottar montelukast i morgen og kveld forskjeller i farmakokinetikken er ikke observert.

Farmakokinetikken til montelukast hos kvinner og menn har en lignende karakter.

Dersom inntak av piller, belagt, dose 10 mg 1 gang / dag farmakokinetiske profilen og biotilgjengelighet har en lignende hos eldre pasienter og yngre.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon mild til moderat alvorlighetsgrad og kliniske manifestasjoner av skrumplever observert bremse metabolismen av montelukast, ledsaget av en økning i AUC på ca. 41% etter en enkelt dose av medikamentet ved en dose på 10 mg. Utskillelse av Montelukast fra flere av disse pasientene økt sammenlignet med friske personer (T_1/2 gjennomsnitt 7.4 Nei). Endre dose av montelukast hos pasienter med nedsatt leverfunksjon mild til moderat alvorlighetsgrad er ikke nødvendig. Data om natur farmakokinetikken til montelukast hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (mer 9 peker på Child-Pugh) Nei.

Fordi montelukast og dets metabolitter ikke skilles ut i urinen, Farmakokinetikken til montelukast hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er ikke vurdert. Korreksjon av dosen hos disse pasientene er ikke nødvendig.

Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetiske effekter hos pasienter, avhengig av rase.

Vitnesbyrd

Forebygging og langtidsbehandling av astma hos voksne og barn 2 og eldre, Inkludert:

- Forebygging av dagtid og nattestid symptomer;

- Behandling av astma hos pasienter med overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre;

- Forebygging av bronkospasme, anstrengelsesutløst.

Lindring av dagtid og nattestid symptomer på sesongallergisk rhinitt (hos voksne og barn 2 og eldre) og permanent allergisk rhinitt (hos voksne og barn 2 og eldre).

Doseringsregime

Stoffet tas oralt 1 gang / dag uavhengig av måltidet. Til astma behandling Synhulyar^® bør tas om kvelden. Ved behandling av allergisk rhinitt stoffet kan tas når som helst på dagen. Når komorbiditet (astma og allergisk rhinitt) stoffet bør tas om kvelden.

Voksne og ungdom 15 og eldre stoffet er foreskrevet i en dose 10 mg (1 tab., belagte liner)/d.

Barn i alderen 6 til 14 år administreres i en dose av 5 mg (1 Kategorien. Chewing)/d. Dose valg i denne aldersgruppen er ikke nødvendig.

Barn i alderen 2 til 5 år for behandling av astma og / eller allergisk rhinitt stoffet er foreskrevet i en dose 4 mg (1 Kategorien. Chewing)/d.

Den terapeutiske effekten av SINGULAIR^® på prestasjoner, reflekterende for astma, utvikles i løpet av den første dagen. Pasienter bør fortsette å ta Singulair^® i perioden for å oppnå kontroll av astmasymptomer, og under akutt sykdom.

Til eldre pasienter, pasienter med nedsatt nyrefunksjon, Pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon, samt basert på kjønn spesifikk dosejustering er ikke nødvendig.

Synhulyar^® kan legges til behandling med bronchodilators og inhalasjonssteroider.

Bivirkning

Allergiske reaksjoner: anafylaksi, angioødem, utslett, kløe, elveblest; sjelden – eosinofilinfiltrering Pechenik.

CNS: rare livaktige drømmer, hallusinasjoner, døsighet, irritabilitet, eksitasjon, inkludert aggressiv oppførsel, utmattelse, selvmordstanker og selvmordsatferd (siutsidalnost), søvnløshet, parestesi / gipestezii, hodepine; sjelden – beslag.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, vondt i magen; sjelden – kolestatisk hepatitt, hepatocytter skade, ofte med samtidig legemiddelbehandling eller leversykdom (alkohol og andre former av hepatitt).

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi, inkludert muskelkramper.

Hudreaksjoner: uzlovataya эritema, tendens til blåmerker (Gemato).

Andre: trenden til økt blødning, hjerterytme, hevelse, hos barn i alderen 2 til 5 år – tørst.

Samlet Singulair^® godt tolerert. Bivirkninger er vanligvis milde og vanligvis ikke til seponering av behandlingen. Den samlede forekomsten av bivirkninger, Det rapportert bruk av SINGULAIR^®, sammenlignbar med den til placebo.

Kontra

- Barn opp til 2 år;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

Graviditet og amming

Synhulyar^® Det bør brukes under graviditet og amming kun i tilfeller, den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.

Forsiktighetsregler

Synhulyar^® anbefales ikke til behandling av akutte astmaanfall. I akutte bronkial astma pasienter bør være foreskrevet medikamenter for behandling, de akutte anfall av sykdommen og advarsel.

Pasienter med astma er alltid anbefalt å gjennomføre krise medisiner (короткодействующие ингаляционные агонисты b-адренорецепторов).

For lindring av akutte astmaanfall etter trening bruke stoffet for lindring av et angrep, dvs.. короткодействующий ингаляционный агонисты b-адренорецепторов. Behandling SINGULAIR^® Det betyr ikke garantere at eksaserbasjoner.

Under en forverring av astma og behovet for cupping medikamenter nødsituasjon (короткодействующих ингаляционных агонистов b-адренорецепторов) slutte å ta narkotika Singulair^® burde ikke.

Dosen som brukes i forbindelse med snevre^® Inhalasjonssteroider kan redusere gradvis under medisinsk tilsyn. Ikke brått erstatte entall^® behandling med inhalerte eller perorale kortikosteroider.

Pasienter med bekreftet allergi overfor acetylsalicylsyre og andre NSAID-preparater bør være behandlingsperioden Singulair^® Unngå kontakt med disse legemidlene, som Singulair^®, forbedring av lungefunksjonen hos pasienter med allergisk bronkial astma, Likevel, Det forhindrer ikke bronkokonstriksjon, på grunn av virkningen av NSAID.

Redusere systemiske doser kortikosteroider hos pasienter, mottar antiastmatiske midler, inkludert leukotriene reseptorantagonister, sjelden ledsaget av utseende av en eller flere av følgende fenomener: eozinofilii, purpura, forverrede symptomer på lungen, Hjertekomplikasjoner og / eller nevropati, noen ganger diagnostisert som Churg-Strauss syndrom – sistemnыy эozinofilynыy vaskulitt. Selv om årsakssammenheng av bivirkninger med leukotrienreseptorantagonist terapi ikke har blitt etablert, samtidig redusere den systemiske doser kortikosteroider hos pasienter, tar Singulair^®, Forsiktighet bør tas for å utføre relevant klinisk observasjon.

Aldersforskjeller på effekt og sikkerhetsprofil SINGULAIR^® ikke funnet.

Pasienter med fenylketonuri bør informeres om at, hva i 1 tyggbare tabletter inneholder ikke mindre enn 1.2 mg aspartam.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Data, vitnet, at å ta SINGULAIR^® Det påvirker evnen til å kjøre bil eller bevegelige mekanismer har blitt identifisert.

Overdose

Symptomer Singulair overdose^® hos pasienter med kronisk bronkial astma når den anvendes i en dose, stiger 200 mg / dag, under 22 uker ved en dose 900 mg / dag – under 1 av uken, ikke identifisert.

Det har vært rapporter om akutt overdose av montelukast hos barn (i en dose på minst 150 mg / dag). Kliniske og laboratoriedata samtidig indikerer sikkerhetsprofilen for SINGULAIR compliance^® barn sikkerhetsprofilen hos voksne og eldre pasienter. De vanligste bivirkningene var tørst, døsighet, midriaz, hyperkinesi, og magesmerter.

Behandling: symptomatisk behandling.

Data om mulig fjerning av montelukast ved peritoneal dialyse eller hemodialyse mangler.

Legemiddelinteraksjoner

Synhulyar^® kan administreres sammen med andre legemidler, konvensjonelt anvendes for forebyggelse og langsiktig behandling av astma. Montelukast ved anbefalt klinisk dose ingen klinisk relevant effekt på farmakokinetikken til følgende legemidler: teofyllin, prednison, prednisolon, p-piller (etinyløstradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin og warfarin.

Pasienter, samtidig mottar fenobarbital, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Titrering entall^® for denne kategorien av pasienter er ikke nødvendig.

Med ineffektivitet av bronchodilators som monoterapi astma behandling Singulair kan legges^®. Når den terapeutiske effekten (vanligvis etter første dose) under behandling med SINGULAIR^® bronkodilator dose kan gradvis redusere.

Behandling SINGULAIR^® Det gir ytterligere terapeutiske effekter hos pasienter, mottar inhalasjonssteroider. Etter stabilisering, kan pasientene redusere dosen av GCS. Dosen av kortikosteroider skal reduseres gradvis, under tilsyn av en lege. Noen pasienter som får inhalasjonssteroider kan være fullt oppheves. Vi anbefaler ikke skarp substitusjonsbehandling med inhalasjonssteroider entall formål^®.

I in vitro studier funnet, at montelukast hemmer CYP2C8 isozymet. Men i studiet av legemiddelinteraksjoner in vivo montelukast og rosiglitazon (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) ikke har mottatt bekreftelse av hemmingen av CYP2C8 isoenzymer montelukast. Dermed, i klinisk praksis er ikke ment å påvirke montelukast på CYP2C8-mediert metabolisme av visse legemidler, inkl. paclitaxel, roziglitazona, repaglinid.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Tyggetabletter 5 mg tabletter, belagt, 10 mg bør lagres på et tørt og mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 30 ° C. Tyggetabletter 4 mg bør lagres på et tørt og mørkt sted ved en temperatur på 15 ° C til 30 ° C. Holdbarhet tyggetabletter – 2 år; tabletter, belagt, – 3 år.

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn.