САФОЦИД

Aktivt material: Azithromycin, Flukonazol, Seknidazol
Når ATH: J01FA10
CCF: Комбинированный препарат с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A54, A56.0, A56.1, A59, B37.3, N30, N34, N72, N76
Når CSF: 06.07.01
Produsent: LYKA LABS Ltd. (India)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Набор таблеток трех видов:

Таблетки розового цвета, runde, Valium, en fasett og Valium; на изломе — розового цвета (1 PC. i blister).

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, кальция фосфат двухосновной (vannfri), natriumkrysskarmellose, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid, fargestoff “пунцовый лак 4R”.

Piller, belagt i rosa, kapsulovidnoy skjema, lenticular, med Valium; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. (1 PC. i blister).

Stoffene: sodium lauryl, natriumkrysskarmellose, povidon K-30, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid (vannfri).

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, diethyl ftalat, talkum (магния гидросиликат очищенный), Titandioksid, makrogol 4000, fargestoff “пунцовый лак 4R”.

Piller, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, kapsulovidnye, lenticular, med Valium; на изломе — белого или почти белого цвета (2 PC. i blister).

Stoffene: maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid (vannfri), natriumstivelseglykolat, povidon-30, Talkum ryddet, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: hydroksypropyl-, diethyl ftalat, Talkum ryddet, Titandioksid, makrogol 4000.

4 PC. – blemmer (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Flukonazol – противогрибковый препарат, triazolderivat, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Эффективен при оппортунистических микозах, inkl. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также aktivitet Fluconazole на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Azithromycin – антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Når du oppretter betennelse i høye konsentrasjoner har en bakteriedrepende effekt.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F og G, Staphylococcus aureus, Streptokokker viridans; Gram-negative bakterier: influensa, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; Noen anaerobe mikroorganismer: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptokokker spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema blek, Borrelia burgdorferi.

Azithromycin ikke er aktive overfor Gram-positive bakterier, erytromycin motstandsdyktig.

Seknidazol – противомикробный бактерицидный препарат, et syntetisk derivat av nitroimidazol.

Det er aktivt mot obligate anaerobe bakterier (langsom- og ikke-sporedannende), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Seknidazol ikke er aktive overfor аэробных бактерий.

Повышает чувствительность опухолей к облучению, forårsaker sensibilisering for etanol (disulfiram-lignende effekt). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Farmakokinetikk

Flukonazol

Absorpsjon

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 mg C_maks i plasma 90% от содержания в плазме при в/в введении – 2.5-3.5 mg / l. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. C_maks в плазме достигает пика через 0.5-1.5 timer etter administrasjon. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Distribusjon

Введение ударной дозы (første dag), i 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, passende 90% C_ss, til 2 Dag. Før stoffet 1 gang / dag 90% уровень C_ss oppnådd den 4-5 Day Treatment.

V_d приближается к общему содержанию воды в организме. Plasmaproteinbinding – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Fradrag

T_1/2 флуконазола составляет около 30 Nei.

Omtrent 80% utskilles i urinen som uendret. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Azithromycin

Absorpsjon

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, på grunn av sin stabilitet i et surt medium og lipofilitet. Ved en dose på 500 mg C_maks azitromycin plasmanivåer oppnås etter 2.5-2.96 h og er 0.4 mg / l. Biotilgjengelighet er 37%.

Distribusjon

Azitromycin godt inn i luftveiene, organer og vev i urogenitaltraktus (inkl. inn i prostatakjertelen), i hud og bløtvev. Høye konsentrasjoner i vev (i 10-15 ganger høyere, enn i blodplasma) og en lang T_1/2 på grunn av lav binding av azitromycin fra plasmaproteiner, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, miljø lysosomer. Это в свою очередь определяет большой V_d – 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Påviste, at fagocytter levere azitromycin stedet for lokalisering av infeksjon, hvor det frigjøres i prosessen med fagocytose. Konsentrasjonen av azitromycin i foci av infeksjonen var signifikant høyere, enn hos friske vev (gjennomsnittlig 24-34%) og korrelerer med graden av inflammatorisk ødem. Til tross for den høye konsentrasjonen i fagocytter, Azithromycin har ingen signifikant effekt på deres funksjon. Azitromycin forblir i bakteriedrepende konsentrasjoner av betennelse i 5-7 dager etter siste dose, som tillot utvikling av korte (3-dag og fem-dagers) behandlinger.

Metabolisme

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты неактивны.

Fradrag

Avledning av azitromycin i plasma passerer 2 Fase: T_1/2 er 14-20 timer, alt fra 8 til 24 timer etter dosering og 41 Nei – i størrelsesorden 24 til 72 Nei, slik at du kan bruke stoffet 1 gang / dag.

Seknidazol

Absorpsjon og distribusjon

Absorpsjon vыsokaya, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г T_maks er 4 Nei.

Det trenger gjennom placenta barrieren, utskilles i morsmelk.

Metabolisme og utskillelse

Det metaboliseres i leveren.

Выводится с мочой в течение 72 Nei (16% dose).

Vitnesbyrd

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, Seksuelt overførbare infeksjoner:

- gonoré;

- Trikomonasinfeksjon;

- Klamydia;

- bakteriell vaginose;

-soppinfeksjoner;

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, uretrity, vulvovaginitises, цервициты.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt – одновременно все 4 Kategorien. (1 Kategorien. Fluconazole, 1 Kategorien. азитромицина и 2 Kategorien. секнидазола), входящие в состав блистера, for 1 timer før måltider eller 2 ч после еды однократно.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: sjelden – hjerterytmeforstyrrelser.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, fordøyelsessykdommer, vondt i magen, flatulens, anoreksi.

Fra sansene: sjelden – smaksforstyrrelser.

Fra blodkreft system: leukopeni.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, anafylaktiske reaksjoner.

Andre: sjelden – hodepine, svimmelhet, stomatitt.

Kontra

- Organiske sykdommer i sentralnervesystemet;

— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

- Graviditet;

- Amming;

- Barnas alder;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;

— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.

FRA forsiktighet следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Graviditet og amming

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amming).

Forsiktighetsregler

Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Overdose

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

Legemiddelinteraksjoner

Flukonazol

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, gjennomsnitt, på 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T_1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств – sulfonylurea (inkl. hlorpropamyd, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) i friske mennesker. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Pasienter, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, tk. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Противопоказано одновременное применение флуконазола с терфенадиом, астемизолом или другими препаратами, forlenge QT-intervallet.

При одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы Р450 следует соблюдать осторожность.

Azithromycin

Antacida (aluminium og magnesium-), etanol og mat bremser ned og reduserer opptaket av azithromycin.

При одновременном применении варфарина и азитромицина (ved konvensjonelle doser) endringer i protrombintid er ikke avdekket, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (vasospasme, dysestesi).

Azitromycin bremser utskillelsen og øker plasmakonsentrasjonen og toksisiteten til cycloserin, antikoagulantia, metylprednisolon, Felodipin, og legemidler, gjennomgår mikrosomale oksidasjon (inkl. Karbamazepin, terfenadin, ciklosporin, geksoʙarʙital, ergotalkaloider, valproinsyre, disopyramid, bromokriptin, fenytoin, orale antidiabetika, Teofyllin og andre xantinderivatene), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Seknidazol

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (inkl. magekramper, kvalme, oppkast, hodepine, flushing).

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur på ikke høyere enn 30° c. Holdbarhet – 3 år.