Rogla

Aktivt material: Rosiglitazon
Når ATH: A10BG02
CCF: Perorale antidiabetika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E11
Når CSF: 15.02.03
Produsent: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, med en inskripsjon “А 03” på den ene siden.

Stoffene: magnesiumstearat, povidon, natriumkarboksymetylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat.

Sammensetningen av skallet: Opadry II 85F28751 белый, talkum, титана диоксид C.I.77891 (E171), makrogol 3000, polyvinylalkohol.

10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.

Piller, belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, med en inskripsjon “А 04” på den ene siden.

Stoffene: magnesiumstearat, povidon, natriumkarboksymetylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat.

Sammensetningen av skallet: Opadry II 85F28751 белый, talkum, титана диоксид C.I.77891 (E171), makrogol 3000, polyvinylalkohol.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.

Piller, belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, med en inskripsjon “А 05” på den ene siden.

Stoffene: magnesiumstearat, povidon, natriumkarboksymetylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat.

Sammensetningen av skallet: Opadry II 85F28751 белый, talkum, титана диоксид C.I.77891 (E171), makrogol 3000, polyvinylalkohol.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

* internasjonale fellesnavn, anbefalt av WHO – Rosiglitazon.

Farmakologiske virkning

Oralt hypoglykemisk legemiddel fra gruppen tiazolidindioner. Det er en selektiv PPARy nukleær reseptoragonist. (peroksisomal proliferator aktivert gamma). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, skjelettmuskulatur og levervev.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Stimulerer ikke insulinsekresjon i bukspyttkjertelen og forårsaker ikke hypoglykemi.

Hovedmetabolitten (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 ukers behandling. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

Rosiglitazon, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrering av stoffet i doser 4 mg eller 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. C_maks rosiglitazon i plasma oppnås innenfor 1 Nei. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_maks (ca 20-28%) og øke tiden for å nå den 1.75 h sammenlignet med faste. Disse små endringene er ikke klinisk signifikante.. Absorpsjon av rosiglitazon svekkes ikke av en økning i pH i magesekresjonen..

Distribusjon

Høy proteinbinding i blodet (omtrent 99.8%) og er ikke avhengig av konsentrasjonen av rosiglitazon i blodplasmaet eller pasientens alder. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

V_d ca 14 l.

Metabolisme

Rosiglitazon metaboliseres i stor grad hovedsakelig ved N-demetylering og hydroksylering etterfulgt av konjugering med sulfat og glukuronsyre. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

I in vitro studier viser, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, med deltakelse av CYP2C9.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A eller 4A. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 mmol) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

Fradrag

Den endelige T_1/2 er om 3-4 Nei. Total plasmaclearance – omtrent 3 l /. Etter å ha tatt stoffet 1-2 ganger/dag rosiglitazon akkumuleres ikke. Kumulering av metabolitter i serum forventes ved gjentatte doser av legemidlet, в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

Vist som metabolitter, главным образом с мочой – omtrent 2/3 dosen, med avføring – omtrent 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный T_1/2 er om 130 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (Klasse B for Child-Pugh) FRA_maks medikament i plasma og AUC økte i 2-3 ganger. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikken til legemidlet hos pasienter med nyresykdom eller nyresvikt i terminalstadiet, hemodialyse, Nei.

Vitnesbyrd

Diabetes mellitus type 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

- I kombinasjon med insulin.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 ganger / dag.

Startdosen er 4 mg.

В комбинации с метформином: startdosen 4 mg / dag, в случае необходимости через 8 ukers behandling kan dosen økes til 8 mg / dag.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, stiger 4 mg / dag, mangler.

В комбинации с инсулином: startdosen 4 mg / dag, om nødvendig, kan den økes til 8 mg / dag.

Til eldre pasienter korreksjon dose er ikke påkrevd.

Ved nyresvikt легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

Bivirkning

Опреление частоты побочных реакций: ofte (≥1 %, <10%), sjelden (≥ 0,1%, < 1%), sjelden (≥ 0,01%, <0.1%), i noen få tilfeller (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Fra blodkreft system: ofte – anemi.

Metabolisme: ofte – gipoglikemiâ, noen ganger – hyperlipidemi, ухудшение течения сахарного диабета, hyperkolesterolemi (2.1%), vektøkning (3.7%); i noen få tilfeller – быстрое и значительное увеличение массы тела.

CNS: ofte – hodepine.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – сердечная недостаточность и отек легких, perifere ødemer.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – flatulens, kvalme, vondt i magen, dyspepsi; noen ganger – oppkast, anoreksi, forstoppelse; sjelden – økning i leverenzymer (i noen få tilfeller – dødelig, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Allergiske reaksjoner: i noen få tilfeller – elveblest, angioødem.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Fra blodkreft system: noen ganger – anemi.

Metabolisme: ofte – gipoglikemiâ, vektøkning (6.3%); noen ganger – hyperlipidemi, hyperkolesterolemi (3.6%), hypertriglyseridemi; i noen få tilfeller – быстрое и значительное увеличение массы тела.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: noen ganger – hypersomni, svimmelhet, parestesi.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – сердечная недостаточность и отек легких.

Åndedrettssystemet: sjelden – tungpustethet.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden – flatulens, kvalme, vondt i magen, økt appetitt; sjelden – økning i leverenzymer (i noen få tilfeller – dødelig, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Hudreaksjoner: noen ganger – alopecia, hudutslett.

Allergiske reaksjoner: i noen få tilfeller – elveblest, angioødem.

Andre: noen ganger – økt tretthet, asteni.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, vanligvis, не требует прекращения лечения.

Kontra

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (inkl. historie);

- Leversykdom;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- overfølsomhet overfor rosiglitazon og andre komponenter i legemidlet.

Graviditet og amming

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, derfor er bruken kontraindisert..

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

Forsiktighetsregler

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, sjeldne. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 ganger over VGN) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 Måneder, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 ganger over VGN, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (inkl. тошноты неизвестной этиологии, oppkast, vondt i magen, økt tretthet, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что таблетки 2 mg, 4 mg 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 Laktose mg.

Bruk i Pediatrics

Эффективность и безопасность применения препарата у barn og unge under 18 år ikke satt, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Overdose

Data om overdosering av legemidler er begrenset.. akutt administrasjon 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

Behandling: i tilfelle overdose utføres symptomatisk terapi. Rosiglitazon er sterkt proteinbundet og elimineres derfor ikke ved hemodialyse..

Legemiddelinteraksjoner

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (metformin, glibenklamid, akarbose) ingen klinisk betydning.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, warfarin (субстрат CYP2C9), nifedipin (субстрат CYP3 А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på temperaturen fra 15 ° til 30 ° C. Holdbarhet – 2 år.