РОАККУТАН

Aktivt material: Isotretinoin
Når ATH: D10BA01
CCF: Legemiddel for behandling av akne. Ретиноид
Når CSF: 29.12.02
Produsent: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Sveits)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Kapsler красновато-фиолетового (светло-сиреневого) farger, ugjennomsiktig, Oval, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; Innholdet i kapsler – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Stoffene: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Sammensetningen av skallet: gelatin, glyserol, Карион 83 (potetstivelse hydrolyzed, mannitol, sorbitol), кантаксантин, Titandioksid.

Struktur чернил: skjellakk, farge jernoksid svart.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Kapsler одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) farger, другая половина белая, ugjennomsiktig, Oval, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; Innholdet i kapsler – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Stoffene: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Sammensetningen av skallet: gelatin, glyserol, Карион 83 (potetstivelse hydrolyzed, mannitol, sorbitol), кантаксантин, Titandioksid.

Struktur чернил: skjellakk, farge jernoksid svart.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Isotretinoin, активное вещество Роаккутана, – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Foruten, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Farmakokinetikk

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Absorpsjon

У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) deretter akseptert 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 o'clock.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, sannsynligvis, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Dessuten, прием изотретиноина во время еды сопровождается, generelt, уменьшением колебаний системной биодоступности.

Distribusjon

Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, tilsynelatende, alьʙumin.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.

Metabolisme

Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. Foruten, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, Men, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Forskning, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

Fradrag

Tilsynelatende, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, gjennomsnitt, 20 timer (7 – 39 timer).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – gjennomsnitt, 25 timer (fra 17 til 50 timer).

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

Vitnesbyrd

• тяжелые формы узелково-кистозных акне;
• kviser, не поддающиеся проводимой ранее терапии, spesielt, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

Doseringsregime

Startdosen – 0.5 mg/kg/dag. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 til 1.0 mg/kg/dag. Высшую суточную дозу (1 mg / kg) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 uker. Оценивая его результаты, skal huske, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 uker. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Капсулы принимают во время еды, малые дозы- en gang om dagen, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.

Одновременно проводимое наружное лечение

Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.

Bivirkning

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Vanligvis, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.

Symptomer, связанные с гипервитаминозом А: ofte – xerosis, слизистых оболочек губ, nasal (blødning), гортаноглотки (heshet), eye (konjunktivitt, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Hud og vedheng: utslett, kløe, дерматит лица, Svette, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, girsutizm, giperpigmentatsiya, foto.

OSTEO-muskulære systemet: muskelsmerter, leddsmerter, гиперостоз и другие изменения костей, тендиниты. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.

Центральная нервная система и психическая сфера: adferdsforstyrrelser, depresjon, hodepine, intrakraniell hypertensjon, beslag.

Sansene: отдельные случаи нарушения остроты зрения, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, lysskyhet, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), Cataract, keratit.

Mage-tarmkanalen: kvalme, inflammatorisk tarmsykdom (kolitt, ileitis), blødning; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

Luftveiene: bronkospasme.

Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, akselerasjon av SEDIMENTASJONSRATE.

Лабораторные изменения: hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi, hyperurikemi; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.

Immunsystemet: lokal eller systemisk infeksjon, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Andre: lymfadenopati, hematuri, proteinuri, pankreatitt (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 mg), vaskulitt (granulematoz Wegener).

Kontra

• graviditet (cm. videre),
• lever- og nyresvikt,
• гипервитаминоз А,
• выраженная гиперлипидемия и повышенная чувствительность к препарату.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert.

Forsiktighetsregler

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, gjennom 1 месяц после его начала, og deretter hver 3 i måneden. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (før behandling, gjennom 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.

Overdose

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Legemiddelinteraksjoner

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона

Betingelser og vilkår

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Holdbarhet – 5 år.