РЕКСЕТИН

Aktivt material: Paroksetin
Når ATH: N06AB05
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Når CSF: 02.02.04
Produsent: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, med Valium på en fest og jage “Х20” – en annen.

Stoffene: gipromelloza, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, Natriumkarboksymetylstivelse, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polysorbat 80, Titandioksid.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, med Valium på en fest og jage “Х30” – en annen.

Stoffene: gipromelloza, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, Natriumkarboksymetylstivelse, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polysorbat 80, Titandioksid.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antidepressive. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrering av paroksetin absorberes godt fra mage-tarmkanalen. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Distribusjon

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Den likevektstilstand er oppnådd etter 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Metabolisme

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Fradrag

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 til 71 Nei, но в среднем составляет 24 Nei. Omtrent 64% пароксетина выводится с мочой (2% – i uendret form, 62% – som metabolitter); omtrent 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, mindre 1% – uendret i avføring.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, så vel som i den eldre.

Vitnesbyrd

- depresjon av forskjellige etiologier, inkl. stater, ledsaget av angst;

- tvangstanker (синдром навязчивости);

- panikklidelse, inkl. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

- Generalisert angstlidelse (GAD);

- posttraumatisk stresslidelse.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Doseringsregime

Tabletter bør tas 1 gang / dag, желательно утром, mens du spiser, uten å tygge.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

Ved depresjon Anbefalt daglig dose er 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; Maksimal daglig dose er 50 mg / dag.

Ved tvangslidelser (синдром навязчивости) Startdosen er 20 mg / dag. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Maksimal daglig dose er, vanligvis, 40 mg, men bør ikke overstige 60 mg.

Ved panikklidelse рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg / dag. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg / dag) dose, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

Ved социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg / dag. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg / dag.

Ved generalisert angstlidelse рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dag. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg per uke; maksimal daglig dose – 50 mg.

Ved посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dag. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, Maksimal daglig dose er 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов depresjon может составить 4-6 Måneder, а при обсессивных и панических расстройствах og mer. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

I ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, Første vanlige er derfor 10 mg / dag. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Den maksimale dose ikke overstiger 40 mg / dag.

Babyer из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Ved почечной (CC< 30 ml / min) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Bivirkning

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme (12%); noen ganger – forstoppelse, diaré, nedsatt appetitt; sjelden – повышение показателей печеночных функциональных проб; i noen tilfeller – alvorlig nedsatt leverfunksjon. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: døsighet (9%); tremor (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), søvnløshet (6%); i noen tilfeller – hodepine, irritabilitet, parestesi, svimmelhet, somnambulism, dårlig konsentrasjon; sjelden – ekstrapyramidale forstyrrelser, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); intrakraniell hypertensjon.

Со стороны вегетативной нервной системы: økt svette (9%), munntørrhet (7%).

På den delen av organet syn: i noen tilfeller – tåkesyn, midriaz; sjelden – приступ острой глаукомы.

Kardiovaskulære systemet: i noen tilfeller – takykardi, EKG-forandringer, labilt blodtrykk, besvimelse.

På den delen av reproduksjonssystemet: расстройство эякуляции (13%), i noen tilfeller – endringer i libido.

Fra urinveiene: sjelden – problemer urinating.

Av vodno-elektrolitnogo balanse: i noen tilfeller – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Allergiske reaksjoner: sjelden – dermahemia, subkutan blødning, отеки в области лица и конечностей, anafylaktiske reaksjoner (elveblest, bronkospasme, angioødem), kløe.

Andre: i noen få tilfeller – myopatier, mialgii, myasthenia, myoklonus, giperglikemiâ; sjelden – hyperprolaktinemi, galaktoré, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, endring i smak. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Paroksetin, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, sanseforstyrrelser (f.eks, parestesi), en følelse av frykt, søvnforstyrrelser, ažitaciû, tremor, kvalme, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Kontra

- Samtidig mottak av MAO-hemmere og perioden 14 dager etter deres avbestillings;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barndom og oppvekst opp 18 år (из-за отсутствия клинического опыта);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

FRA forsiktighet следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, leversvikt, kronisk nyresvikt, prostatahyperplasi, så vel som eldre pasienter.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% pasienter. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Paroksetin vыzыvaet mydriasis, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (døsighet) ikke merket. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Graviditet og amming

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, unntatt, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, narkotikarelatert.

Kvinner i fertil alder во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Forsiktighetsregler

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 dager etter deres avbestillings. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (som når du mottar andre antidepressiva).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Denne risikoen vedvarer til, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Foruten, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Pasienter (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, for, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Til tross for dette, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Overdose

Symptomer: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: kvalme, oppkast, tremor, mydriasis, munntørrhet, общее возбуждение, økt svette, døsighet, svimmelhet, rødhet i huden. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Behandling: ventrikkelskylling, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 Nei; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Ingen spesifikk motgift. Forsert diurese, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Legemiddelinteraksjoner

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, kvalme, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hyperreflexia, incoordination. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Forberedelser, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, inkl. с некоторыми антидепрессантами (f.eks, nortryptylyn, Amitriptylin, imipramin, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (f.eks, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (f.eks, propafenon, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (f.eks, kinidin, cimetidin, kodein).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (f.eks, terfenadin).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Derved, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. I et program med narkotika, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Til tross for, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på temperaturen fra 15 ° til 30 ° C. Holdbarhet – 5 år.