Interaksjon av medikamenter på scenen for absorpsjon (for eksempel muntlig stoff) – transportprosesser av narkotika gjennom biomembraner
Til stoffet fra administrasjonsstedet til den systemiske sirkulasjonen handlet, de må passere gjennom flere halvgjennomtrengelige cellemembraner (unntatt når det gjelder intravenøs). Biomembrany er bilags lipidmatriks, som omfatter proteinmakromolekyler av forskjellig størrelse og sammensetning. De fungerer som biologiske barrierer, selektivt hindrer inntrengning av molekyler i blodet til en spesiell struktur.
Molekyler av de fleste medikamenter passere gjennom cellemembranen ved passiv diffusjon, beveger seg fra et område av høy konsentrasjon (f.eks, fra den gastrointestinale traktus) i området ved lav konsentrasjon (blod) uten kostnadene for energi. Hastigheten for denne diffusjon er proporsjonal med konsentrasjonsgradient av substansen, og er avhengig av dets oppløselighet i lipider, Graden av ionisering, molekylstørrelse og overflateareal, gjennom hvilket diffusjonen. Denne konsentrasjonsgradient er drivkraften og absorpsjon. Un-ionisert forbindelser og stoffer, har en liten molekylstørrelse, diffundere gjennom lipid-membranen er mye lettere i forhold til marinen og ioniserte substanser. Transport forbi kan hindre tilgangen på celleoverflaten belastet grupper.
Likevekts transmembrane fordeling av svak elektrolytt bestemmes av pKa av forbindelsen, og pH gradient. Graden av ionisering av svake elektrolytter på begge sider av membranen varierer. For Eksempel, en hvilken som helst syre som har en pKa 4,4 plasma (pH 7,4) konsentrasjonsforholdet av ioniserte og ikke-ioniserte former av samme 1:1000; i magesaft (pH 1,4) - Forholdet, Tvert imot 1000:1. Ved svelging av en svak syre konsentrasjonsgradient er etablert, favorisere sin diffusjon gjennom magen fôr inn i blodplasma. For en svak base med en pKa 4,4 situasjonen reverseres. Dermed, medisinsk stoff, Det er i form av en svak syre, slik acetylsalicylic, Det må absorberes fra mavesaft bedre, Den svakere basen, for eksempel kinidin. Imidlertid, uavhengig av pH i mediet, de fleste medikamenter er bedre absorbert i tynntarmen (pH 5-8). Denne motsetningen forklares ved et mye større overflateareal av suge- og høyere permeabiliteten til cellemembraner i tynntarmen.
Noen legemidler, slik som glukose, og andre., stand til å trenge gjennom membranen via lettet diffusjon, noe som antyder tilstedeværelsen av en bære, er i stand til reversibelt å binde til en spesifikk konfigurasjon av forbindelsene, å bære dem gjennom biomembrane og slipp inne i cellen. For en slik mediert diffusjon karakteristisk selektivitet, metning og mangel på energikostnader (stoffer er ikke transporteres mot en konsentrasjonsgradient).
Substans i form av ioner, vitaminer, sukker, aminosyrer og andre forbindelser, like i struktur til komponentene av kroppens vev, kan diffundere gjennom membranen ved hjelp av en aktiv transport - Prosess, preget av selektiv. Det krever energi utgifter, substratet kan beveges mot en konsentrasjonsgradient. Slike forbindelser er typisk absorbert på bestemte partier av tynntarmen.
Svært sjelden, narkotika transporteres gjennom kroppen pinocytose, t. Det er. ved cellulært opptak av partikler eller væsker.
