Pronoran: instruksjoner for bruk av medisinen, struktur, Kontra
Aktivt material: Piriʙedil
Når ATH: N04BC08
CCF: Av anti-stoffet – stimulerende av dopaminerg overføring i sentralnervesystemet
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F07, G20, G21, H35,0, H53.1, H53,4, I73,9, I79.2
Når CSF: 01.14.04
Produsent: Servier Laboratories (Frankrike)
Pronoran: doseringsform, sammensetning og emballasje
Kontrollerte frisetting, belagt rød farge, runde, lenticular; liten inhomogenitet av farging er tillatt, grad av glans og tilstedeværelse av mindre inneslutninger.
| 1 Kategorien. | |
| piribedil | 50 mg |
Stoffene: magnesiumstearat, povidon, talkum, karm natrium, polysorbat 80, karmin fargestoff (Ponceau 4R), natriya karbonat, kolloidalt silisiumdioksid, sukrose, Titandioksid, bivoks hvit.
15 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
30 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
Pronoran: farmakologisk effekt
Av anti-stoffet, dopaminreseptoragonist. Trenger inn i hjernens blodomløp, hvor det binder seg til dopaminreseptorer i hjernen, viser høy affinitet og selektivitet for dopamin type D-reseptorer2 og D3.
Virkningsmekanismen til piribedil bestemmer de viktigste kliniske egenskapene til stoffet for behandling av Parkinsons sykdom, både ved den første, og på senere stadier av sykdommen med innvirkning på alle større motoriske symptomer. Piribedil, i tillegg til å virke på dopaminreseptorer, viser aktiviteten til en antagonist av to hoved-a-adrenerge reseptorer i sentralnervesystemet (type α2A и en2A).
Synergistisk virkning av piribedil, som en α-antagonist2-adrenoreseptorer og hjernens dopaminreseptoragonist, har blitt påvist i forskjellige dyremodeller av Parkinsons sykdom: langvarig bruk av piribedil fører til utvikling av mindre uttalt dyskinesi, enn levodopa, med lignende effekt som reversibel akinesi, samtidig Parkinsons sykdom.
I løpet av farmakodynamiske studier på mennesker har eksitasjon av dopaminerg-type kortikal elektrogenese blitt vist som ved oppvåkning, og under søvn med manifestasjon av klinisk aktivitet i forhold til ulike funksjoner, kontrollert av dopamin. Denne aktiviteten ble demonstrert ved hjelp av en atferdsmessig eller psykometrisk skala. Det har vist seg, at hos friske frivillige forbedrer piribedil oppmerksomhet og årvåkenhet, knyttet til kognitive oppgaver.
Effektiviteten til Pronoran® som monoterapi eller i kombinasjon med levodopa i behandling av Parkinsons sykdom har blitt studert i tre dobbeltblindede studier., placebokontrollerte kliniske studier (2 studier sammenlignet med placebo og 1 studie sammenlignet med bromokriptin). Forskningen involvert 1103 pasient 1-3 trinn på Hen and Yar-skalaen), 543 som mottok Pronoran®. Viser, den Pronoran® dose 150-300 mg/dag er effektiv på alle motoriske symptomer med 30% forbedring på Unified Parkinsons Disease Rating Scale (UPDRS) III del (motor) over en 7 måneder med monoterapi og 12 måneder i kombinasjon med levodopa. Del forbedring “aktivitet i dagliglivet” på UPDRS II-skalaen ble vurdert i de samme verdiene.
Med monoterapi, et statistisk signifikant forhold mellom pasienter, krever akuttbehandling med levodopa, som fikk piribedil (16.6%) var mindre, enn i pasientgruppen, placebo (40.2%).
Tilstedeværelsen av dopaminreseptorer i karene i underekstremitetene forklarer den vasodilaterende effekten av piribedil. (øker blodstrømmen i karene i underekstremitetene).
Pronoran: farmakokinetikk
Absorpsjon og distribusjon
Piribedil absorberes raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen og distribueres i stor grad..
Cmaks plasmanivåer oppnås etter 3-6 h etter inntak av tablettene med kontrollert frigjøring. Gjennomsnittlig plasmaproteinbinding (den urelaterte brøkdelen er 20-30%), derfor er risikoen for legemiddelinteraksjoner lav når de brukes sammen med andre legemidler.
Metabolisme
Piribedil metaboliseres i stor grad i leveren og skilles hovedsakelig ut i urinen.: 75% av absorbert piribedil skilles ut av nyrene som metabolitter.
Fradrag
Plasmaeliminering av piribedil er bifasisk og består av en innledende fase og en andre, langsommere fase., fører til opprettholdelse av en stabil konsentrasjon av piribedil i blodplasmaet i mer enn 24 timer. Kombinert farmakokinetisk analyse viste, at T1/2 piribedil etter intravenøs administrering er i gjennomsnitt 12 h og er ikke avhengig av administrert dose.
Pronoran: vitnesbyrd
- som en tilleggssymptomatisk terapi for kronisk kognitiv svikt og sensorineurale mangler i aldringsprosessen (inkl. lidelser av oppmerksomhet og hukommelse);
- Parkinsons sykdom, som monoterapi (når skjemaer, hovedsakelig ledsaget av tremor) eller som en del av kombinasjonsbehandling med levodopa som i den initiale, og senere stadier av sykdommen, spesielt i form, inkludert skjelving);
- som en hjelpesymptomatisk behandling for claudicatio intermittens på grunn av oblitererende sykdommer i arteriene i underekstremitetene (Stage II av Leriche og Fontaine klassifisering);
- behandling av symptomer på oftalmologiske sykdommer iskemiske (inkl. redusert synsskarphet, innsnevring av det visuelle feltet, redusere kontrasten av farger).
Pronoran: doseringsregime
Av alle indikasjoner (annet enn Parkinsons sykdom) stoffet er foreskrevet i en dose 50 mg (1 tab.) 1 gang / dag. Om nødvendig kan øke dosen til 100 mg / dag (av 50 mg 2 ganger / dag).
Ved Parkinsons sykdom monoterapi oppnevnt 150-250 mg / dag (3-5 tab. / dag), dividert 3 opptak. Om nødvendig, ta stoffet i en dose 250 mg anbefales å ta 2 Kategorien. av 50 mg om morgenen og 2 Kategorien. av 50 mg og dag 1 Kategorien. 50 mg om kvelden.
Ved bruk i kombinasjon med levodopa daglig dose er 150 mg (3 tab.) i 3 opptak.
Når du velger en dose i tilfelle den øker, anbefales det å titrere dosen, øker gradvis med 1 Kategorien. (50 mg) hver 2 av uken.
Ta piller inne, etter måltid, uten å tygge, drikking 1/2 kopp vann.
Pronoran: bivirkning
Rapporterte bivirkninger ved bruk av piribedil er doseavhengige og, hovedsakelig, assosiert med dens dopaminerge aktivitet. Bivirkningene er moderate, møte, hovedsakelig, i begynnelsen av behandlingen og forsvinner etter seponering av stoffet.
Når du tar stoffet, kan følgende bivirkninger oppstå.
Fra fordøyelsessystemet: ofte (>1/100, <1/10) – mindre gastrointestinale symptomer (kvalme, oppkast, flatulens), disse bivirkningene er reversible når man velger riktig individuell dose. Dosevalg, ved gradvis å øke dosen (av 50 mg hver 2 uker før anbefalt dose nås), fører til en betydelig reduksjon i manifestasjonen av disse bivirkningene.
CNS: ofte (>1/100, <1/10) – kan oppleve forvirring, hallusinasjoner, rastløshet eller svimmelhet, forsvinner når stoffet seponeres. Å ta piribedil er ledsaget av døsighet og kan i ekstremt sjeldne tilfeller være ledsaget av alvorlig døsighet på dagtid opp til plutselig innsovning..
Kardiovaskulære systemet: sjelden (< 1/10 000) – gipotenziya, ortostatisk hypotensjon med tap av bevissthet eller ubehag eller BP-labilitet.
Allergiske reaksjoner: risikoen for å utvikle allergiske reaksjoner på crimson fargestoff, en del av stoffet.
Hos pasienter med Parkinsons sykdom, behandlet med dopaminagonister, spesielt når du tar en høy dose av legemidlet og i kombinasjon med levodopa, avhengig av gambling, økt libido og hyperseksualitet, disse manifestasjonene var for det meste reversible med dosereduksjon eller behandlingsavbrudd.
Pronoran: Kontra
- kollaps;
- akutt hjerteinfarkt;
- samtidig administrering med nevroleptika (bortsett klozapin);
- Barn opp til 18 år (på grunn av manglende data);
- overfølsomhet overfor piribedil og/eller hjelpestoffer, en del av stoffet.
Fordi, som er formulert med sukrose, pasienter med fruktoseintoleranse, glukose eller galaktose, samt pasienter med sukrose-isomaltase-mangel (sjelden metabolsk forstyrrelse) stoffet anbefales ikke.
Pronoran: Graviditet og amming
Legemidlet brukes hovedsakelig hos eldre pasienter, som neppe blir gravide. Det har vist seg, at hos mus krysser piribedil placentabarrieren og fordeles i fosterets organer.
På grunn av mangel på data, bør stoffet ikke brukes under graviditet og amming..
Pronoran: spesielle instruksjoner
Crimson fargestoff, en del av stoffet, øker risikoen for en allergisk reaksjon hos noen pasienter.
Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer
Noen pasienter (spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom) mens du tar piribedil, oppstår noen ganger en tilstand av alvorlig døsighet plutselig opp til plutselig innsovning. Dette fenomenet er ekstremt sjeldent, men, Likevel, Pasienter, kjøring av kjøretøy og/eller betjening av utstyr, krever høy grad av oppmerksomhet, bør advares om det. Hvis slike reaksjoner oppstår, bør det vurderes å redusere dosen av piribedil eller avbryte behandlingen med dette legemidlet..
Pronoran: overdose
Symptomer: oppkast (på grunn av handlingen av Piribedil på chemoreceptor trigger sonen), labilt blodtrykk (øke eller redusere), feilfunksjon i mage-tarm-kanalen (kvalme, oppkast).
Behandling: fjerning av stoffet, symptomatisk behandling.
Pronoran: medikamentinteraksjon
Kontraindisert i kombinasjon
Antipsykotika (bortsett klozapin)
Gjensidig antagonisme mellom antipsykotika og antiparkinsonmidler
Pasienter med ekstrapyramidale syndrom, forårsaket ved å ta nevroleptika, behandling bør være foreskrevet antikolinerge midler, og skal ikke forskrives dopaminerge antiparkinsonmidler (grunn blokkerer dopaminreseptorer nevroleptika).
Pasienter med Parkinsons sykdom, behandlet med dopaminerge antiparkinsonmedisiner, og krever utnevnelse av neuroleptika, levodopa bør ikke fortsette på grunn av en økning i manifestasjonen av psykisk sykdom, samt på grunn av blokkering av dopaminreseptorer av nevroleptika.
Antiemetika bør brukes, ikke forårsaker ekstrapyramidale symptomer.
Pronoran: vilkår for utlevering fra apotek
Preparatet er tilgjengelig på resept.
Pronoran: vilkår og betingelser for lagring
Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn. Ingen spesielle lagringsforhold krever. Holdbarhet – 3 år.
