ПЛАКВЕНИЛ

Aktivt material: Gidroksixloroxin
Når ATH: P01BA02
CCF: Производное 4-аминохинолина. Противомалярийный и амебицидный препарат. Immunsuppressiv
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Når CSF: 05.02.03
Produsent: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (Storbritannia)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt hvit, lenticular, merket “HCQ” на одной из сторон и “200” – en annen; presentasjoner – hvit.

Stoffene: laktosemonohydrat, povidon K25, maisstivelse, magnesiumstearat, Renset vann.

Sammensetningen av skallet: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Titandioksid, makrogol 4000, laktosemonohydrat, Renset vann)

10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Противомалярийный препарат. Гидроксихлорохин обладает несколькими различными фармакологическими свойствами, которые могут обусловливать его терапевтический эффект: взаимодействие с сульфгидрильными группами, endring i enzymaktivitet (inkl. фосфолипазы, натрия аденозиндифосфат-Н-цитохром (НАД-Н-цитохром) С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз); связывание с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирование синтеза простагландинов, хемотаксиса и фагоцитоза полиморфоядерных клеток; уменьшение синтеза моноцитами интерлейкина-1 и высвобождения сулероксиданиона нейтрофилами. Внутриклеточная концентрация и повышение рН в лизосомах объясняет как антипротозойную, так и противоревматическую активность гидроксихлорохина.

Forberedelse, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. На гаметы Plasmodium falciparum плаквенил не действует. Препарат оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. T_maks er 2-4.5 Nei, C_maks etter oral dose 155 mg – 948 ng / ml, etter oral dose 310 mg – 1895 ng / ml.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding – 45%. V_d er 5-10 l / kg. Det er godt fordelt i kroppen, накапливаясь в клетках крови, leveren, lett, nyre, в сетчатке глаза. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена – leveren, nyre, lett, milt, в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 tid; в ЦНС, erytrocytter, лейкоцитах и в тканях, богатых меланином. Det trenger gjennom placenta barrieren. В незначительных количествах определяется в грудном молоке.

Metabolisme og utskillelse

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты и выводится в основном почками, og – galle.

Экскреция препарата медленная. T_1/2 er om 50 dager (цельная кровь) og 32 dag (plasma).

Vitnesbyrd

- Revmatoid artritt;

— ювенильный хронический артрит;

— красная волчанка (системная и дискоидная);

— фотодерматит.

Malaria (за исключением хлорохин-резистентных случаев):

— для лечения острых приступов и для подавления малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммамиPlasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Doseringsregime

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Ved revmatiske sykdommer терапевтическая активность отмечается при кумуляции препарата. Для развития терапевтического эффекта препарат следует принимать в течение нескольких недель, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Адекватный терапевтический эффект развивается через несколько месяцев приема препарата. Если объективного улучшения в состоянии больного не наблюдают в течение 6 måneders behandling, то препарат следует отменить.

Ved revmatoidnom arthro til Voksen Startdosen er 400-600 mg / dag, vedlikeholdsdose – 200-400 mg / dag.

Ved ювенильном хроническом артрите Dosen må ikke overskride 6.5 мг/кг массы тела или 400 mg / dag (следует выбирать наименьшую эффективную дозу).

Ved системной и дискоидной красной волчанке til Voksen Startdosen er 400-800 mg / dag, vedlikeholdsdose – 200-400 mg / dag.

Ved фотодерматите лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. Til Voksen может быть достаточно 400 mg / dag.

Til профилактики малярии voksen stoffet er foreskrevet i en dose 400 мг в один и тот же день недели. Til barn еженедельная подавляющая доза составляет 6.5 mg / kg kroppsvekt (для расчета берется идеальная масса тела), men, вне зависимости от массы тела, не должна превышать дозу взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начать за 2 недели въезда в эндемическую зону. Dersom dette ikke er mulig, da voksen можно назначить начальную двойную дозу 800 mg, barn – 12.9 mg / kg (men ikke mer 800 mg), dividere med 2 приема с интервалом в 6 Nei.

Профилактическую терапию следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемической зоны.

Til лечения острых приступов малярии stoffet er forskrevet voksen med en startdose 800 mg, da 400 mg etter 6 eller 8 Nei, videre – av 400 mg for 2 следующих дней; общая доза – 2 g. Однократное применение в дозе 800 мг также было признано эффективным.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела.

Babyer препарат назначают в общей дозе 32 mg / kg (men ikke mer 2 g) under 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 mg / kg (не более однократной дозы 800 mg);

вторая доза – 6.5 mg / kg (ikke mer 400 mg) gjennom 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 mg / kg (ikke mer 400 mg) gjennom 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 mg / kg (не превышая 400 mg) gjennom 24 ч после третьей дозы.

Для поддерживающей терапии применяют минимальную эффективную дозу, Overskrider ikke 6.5 mg / kg / dag (для расчета берутся значения идеальной массы тела).

Bivirkning

På den delen av organet syn: sjelden – ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой.

Описаны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление “пелены” перед глазами или фотофобию. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Hudreaksjoner: mulige hudutslett, kløe, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения. Возможно обострение псориаза; sjelden – foto; очень редкие случаи пузырчатки (которую следует отличать от псориаза), иногда сопровождающейся повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата побочные эффекты обычно обратимы.

Allergiske reaksjoner: возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, diaré, anoreksi, боли в области живота и, sjelden, oppkast. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность; имеются сообщения о единичных случаях нарушения функции печени; единичные случаи внезапно развившейся печеночной недостаточности. I noen tilfeller, – unormal leverfunksjon; i noen få tilfeller – внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: sjelden – svimmelhet, støy i ørene, hørselstap, hodepine, irritabilitet, emosjonell ustabilitet, psykoser, kramper, muskelsvakhet, ataksi; i noen tilfeller – миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – kardiomyopati, снижение проводимости и сократимости миокарда; langsiktig bruk i høye doser – miokardiodistrofija.

В случае обнаружения гипертрофии миокарда желудочков и нарушений проводимости (AV-blokade) следует иметь в виду возможность хронической интоксикации (в эти ситуациях требуется отмена препарата).

Fra blodkreft system: sjelden – undertrykkelse av benmarg hematopoiesis. Гидроксихлорохин может ухудшать течение порфирии.

Kontra

— макулопатия в анамнезе;

— детский возраст при необходимости длительной терапии;

- Barn opp til 6 år (tabletter 200 мг не предназначены для детей с массой тела менее 35 kg);

— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

FRA forsiktighet следует принимать препарат при ретинопатии (при макулопатии препарат противопоказан), нарушении костномозгового кроветворения, psykose (inkl. historie), porfirii, psoriaze, definisjon, glukose-6-fosfatdegidrogenazы, med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon, gepatite.

Graviditet og amming

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Det bør merkes, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать повреждения со стороны ЦНС, inkl. ototoksisitet (слуховую и вестибулярную токсичность, врожденную глухоту), ретинальные кровотечения и аномальную пигментацию сетчатки. Vurderer dette, следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (amming), tk. viser, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Forsiktighetsregler

Частота ретинопатии, если не превышается рекомендованная суточная доза, невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс.

Перед началом курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, цветового зрения и изучение полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 ganger 6 måneder.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— дневная доза, stiger 6.5 мг/кг идеальной (не повышенной) kroppsvekt (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

- Nyresvikt;

— суммарная доза более 200 g;

- eldre pasienter;

— сниженная острота зрения.

Если происходят негативные изменения зрения (inkl. redusert synsskarphet, endre i fargesyn), umiddelbart fjerne stoffet. Больным требуется продолжительное наблюдение, tk. возможно прогрессирование этих нарушений. Изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, kan kreve dosereduksjon.

Следует c осторожностью примененять препарат у пациентов, страдающих желудочно-кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями, при повышенной чувствительности к хинину.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Не следует назначать препарат пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Alle pasienter, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается слабость, legemidlet bør seponeres.

Гидроксихлорохин неэффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium faiciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при назначении его в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызываемого ими.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, krever oppmerksomhet, tk. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и вызывать помутнение зрения. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Overdose

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

Symptomer: hodepine, synshemming, kollaps, kramper, kaliopenia, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Unødvendig. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка, назначить активированный уголь в дозе, minst 5 раз превышающей принятую дозу препарата, что может приостановить дальнейшую абсорбцию (при введении угля в желудок через зонд в течение 30 мин после принятия препарата). Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Behandling: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

Возможно также взаимодействие гидроксихлорохина сульфата с антибиотиками группы аминогликозидов (угнетение нервно-мышечной передачи); с циметидином (угнетение метаболизма гидроксихлорохина сульфата, что может приводит к повышению его концентрации в плазме крови); антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 Nei, tk. возможно снижение абсорбции препарата.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved eller under 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.