PEKTROL®

Aktivt material: Izosorʙida mononitrat
Når ATH: C01DA14
CCF: Perifere vasodilators. Antianginal narkotika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): i20, I50,0
Når CSF: 01.06.01.01.03
Produsent: KRKA d.d. (Slovenia)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Vedvarende frisetting, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, runde, litt biconcave, med en inskripsjon “IM40” på den ene siden, с возможными вкраплениями.

Stoffene: gipromelloza, karnaubavoks, стеариновая кислота очищенная, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, кремния диоксид очищенный, talkum, Titandioksid, makrogol 4000, jernoksid rødt fargestoff.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Vedvarende frisetting, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Oval, litt biconcave, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” på den ene siden, с возможными вкраплениями.

Stoffene: gipromelloza, karnaubavoks, стеариновая кислота очищенная, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, кремния диоксид очищенный, talkum, Titandioksid, makrogol 4000, jernoksid rødt fargestoff.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Perifer vasodilator med en primær effekt på venene. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (forspenning), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (afterload). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Det hemmer blodplateaggregasjonen, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 Nei.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks plasma (100 ng / ml) oppnås gjennom 30 minutter etter inntak.

Обладает абсолютной биодоступностью – omtrent 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Binder seg til blodplasmaproteiner på 5%.

Metabolisme og utskillelse

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Renal clearance – 115 ml / min.

T_1/2 Det er mellom 4 til 10 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Vitnesbyrd

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- Hjertesvikt (i en kombinasjonsterapi).

Doseringsregime

Tablettene bør tas oralt, etter måltid, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Gjennomsnittlig startdose er 40 mg 1 gang / dag (morgen). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 mg 1 gang / dag eller 40 mg 2 ganger / dag.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 gang / dag eller 40 mg 2 ganger / dag.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg eller 60 mg 1 gang / dag eller 40 mg 2 ganger / dag (1 Kategorien. утром и вторую приблизительно через 7 Nei). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 Nei.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: “нитратная” hodepine, svimmelhet, преходящая гиперемия кожи лица, føler varmen, takykardi, markert reduksjon i blodtrykket; sjelden – økende angina angrep (парадоксальная реакция), Ortostatisk hypotensjon.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, возможно появление ощущения легкого жжения языка, munntørrhet.

CNS: begrensning, døsighet, tåkesyn, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (spesielt i begynnelsen av behandlingen); sjelden – cerebral iskemi.

Hudreaksjoner: hudutslett, i noen tilfeller – eksfoliativ dermatitt.

Andre: utvikling av toleranse (inkl. перекрестной к другим нитратам).

Kontra

— артериальная гипотензия и гиповолемия (systolisk blodtrykk under 100 mmHg., диастолическое АД ниже 60 mmHg., центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg.);

- Akutt hjertesvikt;

- Shock;

- Vaskulær kollaps;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Akutt hjerteinfarkt (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

- Giftig lungeødem;

- Sykdommer, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (inkl. числе геморрагический инсульт, traumatisk hjerneskade);

- Amming;

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, thyrotoxicosis, hypertrofisk kardiomyopati (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, leversvikt (риск развития метгемоглобинемии), og eldre pasienter.

Graviditet og amming

Anvendelse av graviditet er mulig bare i tilfeller, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.

Om nødvendig bør utnevnelsen under amming amming avbrytes.

Forsiktighetsregler

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (mindre 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Ved overføring av pasienter, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Kjente, hva 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Bruk i Pediatrics

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Overdose

Symptomer: hodepine, svimmelhet, hjerterytme, hypertermi, dermahemia, Svette, kvalme, oppkast, diaré, metgemoglobinemiâ (cyanose, аноксия), гиперпноэ, dyspné, bradykardi, kramper, Visuelle lidelse, intrakraniell hypertensjon, kollaps, besvimelse, lammelse, koma.

Behandling: ventrikkelskylling, при метгемоглобинемии – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, I / 1% metylenblått-løsning 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Legemiddelinteraksjoner

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Barbiturater akselerere biotransformasjon og redusere konsentrasjonen av isosorbid-mononitrat i blodet.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vasodilatatorer, antipsykotika (nevroleptika), trisykliske antidepressiva, novokainamidom, etanol, xinidinom, betablokkere, blokkere av langsomme kalsiumkanaler, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, propranolol, Blokkere langsomme kalsiumkanaler (inkl. verapamil, nifedipin), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, alfablokkere (inkl. digidroergotamin) kanskje снижение выраженности антиангинального эффекта (takykardi, for sterk reduksjon av blodtrykket).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (inkl. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Adsorbenter, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.