PAX

Aktivt material: Paroksetin
Når ATH: N06AB05
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Når CSF: 02.02.04
Produsent: GlaxoSmithKline({Frankrike)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit, belagt, Oval, lenticular, Gravert “20” på den ene side og en bruddlinjen – en annen.

Stoffene: kalsium dinatriumfosfatdihydrat, natrium karboksikrahmal type A, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, Titandioksid, makrogol 400, polysorbat 80.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antidepressive. Den tilhører gruppen av selektive serotonin reopptakshemmere.

Virkningsmekanismen av Paxil basert på dens evne til selektivt å blokkere gjenopptaket av serotonin (5-hydroksytryptamin / 5-HT /) presynaptiske membran, hva som har forårsaket en økning av den frie innholdet i denne neurotransmitter i den synaptiske spalten, og å øke virkningen av serotonin i sentralnervesystemet, ansvarlig for utvikling timoanalepticheskogo (antidepressivnogo) effekt.

Paroksetin har lav affinitet for m-holinoretseptorov (Den har en svak antikolinerg handling), en₁-, en₂– и b-адренорецепторам, og for dopamin (D₂), 5-HT₁-som, 5-HT₂-og som histamin H₁-Receptor.

Ifølge studien av atferd og EEG av paroksetin oppdaget svakheter aktiverende egenskaper, når den administreres i doser høyere enn de som er, som er nødvendige for inhibering av serotonin. Paroksetin har ingen effekt på det kardiovaskulære systemet, ikke bryter psihomotornye funksjoner, Det inhiberer ikke i sentralnervesystemet. Hos friske frivillige, er det ikke medfører en betydelig endring i blodtrykk, Hjertefrekvens og EEG.

De viktigste komponentene i profilen til psykotrope aktivitet Paxil er en antidepressant og angstdempende effekt. Paroksetin kan forårsake svake aktiverende effekter ved doser, stiger de, er nødvendig for å hemme gjenopptak av serotonin.

Ved behandling av depressive lidelser, paroksetin viste effekt, sammenlignbar effekt av trisykliske antidepressiva. Det er dokumentert, at paroxetin har en terapeutisk effekt, selv i disse pasientene, som ikke har respondert tilstrekkelig til tidligere standard behandling med antidepressiva. Pasientene bedre innenfor 1 uke etter oppstart av behandling, men bedre enn placebo bare 2 uke. Morning paroksetin ikke påvirke kvaliteten og varigheten av søvnen. Foruten, når effektiv terapi kan forbedre søvnen. I løpet av de første ukene av paroksetin forbedrer tilstanden til pasienter med depresjon og selvmordstanker.

Forskningsresultater, der pasienter ble behandlet med paroksetin for 1 år, vist, medikament som effektivt hindrer tilbakefall av depresjon.

Når panikklidelse utnevnelsen av Paxil i kombinasjon med legemidler, forbedrer kognitiv funksjon og adferd, Det var mer effektivt, enn monoterapi, forbedrer kognitiv-atferds funksjon, som har som mål å rette dem.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrering av paroksetin absorberes godt fra mage-tarmkanalen. Eating påvirker ikke absorpsjonen.

Distribusjon

C_ss satt til 7-14 dag fra starten av behandlingen. Klinisk effekt av paroksetin (bivirkninger og effektiviteten av) ikke er korrelert med konsentrasjonen i plasma.

Paroksetin en utstrakt distribusjon i vev, og farmakokinetiske beregninger indikerer, bare 1% det er til stede i plasma, karakterisert ved terapeutiske konsentrasjoner 95% – i proteinbundet form.

Etablert, paroksetin i små mengder utskilles i morsmelk, og krysser placentabarrieren.

Metabolisme

De viktigste metabolitter av paroksetin er polare og konjugerte produkter av oksidering og metylering. På grunn av den lave farmakologiske aktiviteten metabolitter deres effekt på terapeutisk effektivitet usannsynlig.

Siden metabolismen av paroxetin omfatter trinnet “første pass” gjennom leveren, mengden, bestemt i den systemiske sirkulasjon, mindre enn, som absorberes fra mage-tarm. Etter økning av dosen av paroxetin eller multiple dose, øker når belastningen på kroppen, en delvis absorpsjon effekt “første pass” gjennom leveren og redusert plasma clearance av paroxetin. Som et resultat, kan det øke konsentrasjonen av paroxetin i plasma svingninger og farmakokinetiske parametere, som kan observeres bare i de pasienter, som når de mottar lave doser av lave legemiddelnivåer oppnådd i plasma.

Fradrag

Utskilles i urinen (i uendret form – mindre 2% og dose som metabolitter – 64%) eller galle (i uendret form – 1%, som metabolitter – 36%).

T_1/2 varierer, imidlertid, i gjennomsnitt 16-24 Nei.

Tilbaketrekking av paroksetin er bifasisk i naturen, inneholder primære metabolisme (Den første fasen) etterfulgt av en systematisk eliminering.

Ved langvarig kontinuerlig administrering av legemidlet farmakokinetiske parametrene ikke er endret.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos eldre pasienter, plasmakonsentrasjon av paroksetin økt, og utvalget av plasmakonsentrasjoner på som nesten faller sammen med utvalg av friske frivillige voksne.

Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min) og hos pasienter med nedsatt leverfunksjon konsentrasjonen av paroksetin plasma forbedret.

Vitnesbyrd

- Alle typer depresjon, inkludert reaktiv depresjon og alvorlig depresjon, depresjon, ledsaget av angst (forskningsresultater, der pasienter fikk stoffet for 1 år, Showet, at den er effektiv i å forebygge tilbakefall til depresjon);

- Behandling (inkl. vedlikehold og forebyggende behandling) obsessivno-compulsive rasstrojstva (OCD). Foruten, paroxetin er effektiv i å forebygge tilbakefall av OCD;

- Behandling (inkl. vedlikehold og forebyggende behandling) panikklidelse med agorafobi og uten. Foruten, paroxetin er effektiv i å forebygge tilbakefall av panikklidelse;

- Behandling (inkl. vedlikehold og forebyggende behandling) sosial fobi;

- Behandling (inkl. vedlikehold og forebyggende behandling) generalisert angstlidelse. Foruten, Paroxetin er effektiv i å forebygge tilbakefall av sykdommen;

- Behandling av PTSD.

Doseringsregime

Til Voksen ved depresjon Gjennomsnittlig terapeutisk dose er 20 mg / dag. Ved utilstrekkelig effektivitet av dosen kan økes til et maksimum 50 mg / dag. Doseøkning bør skje gradvis – på 10 mg i intervaller på 1 uke. Det bør vurdere effektiviteten av behandlingen og, om nødvendig, justere dosen av Paxil løpet 2-3 uker etter behandlingsstart i fremtiden, avhengig av kliniske indikasjoner.

For lindring av depresjon og tilbakefall proflaktiki må observere varigheten av egnet behandling. Denne perioden kan være flere måneder.

Til Voksen ved obsessivno-compulsive rasstrojstve Gjennomsnittlig terapeutisk dose er 40 mg / dag. Behandlingen bør begynne med 20 mg / dag, og deretter gradvis øker dose 10 mg ukentlig. Med tilstrekkelig klinisk virkning av dosen kan økes til 60 mg / dag. Observere tilstrekkelig varighet av terapi (flere måneder).

Til Voksen ved panicheskom rasstroystve Gjennomsnittlig terapeutisk dose er 40 mg / dag. Behandlingen bør begynne med en dose av stoffet 10 mg / dag. Stoffet brukes i en lav startdose for å minimalisere risikoen for mulig forverring av panikk symptomatologi, som kan forekomme i den innledende fasen av behandlingen. Deretter øke dosen av 10 mg ukentlig inntil effekt. Ved utilstrekkelig effektivitet av dosen kan økes til 60 mg / dag. Observere tilstrekkelig varighet av terapi (flere måneder eller lenger).

Til Voksen ved sosial fobi Gjennomsnittlig terapeutisk dose er 20 mg / dag. Når feilen er klinisk effektiv dose kan økes gradvis 10 mg ukentlig opp 50 mg / dag.

Til Voksen ved generalisert angstlidelse Gjennomsnittlig terapeutisk dose er 20 mg / dag. Når feilen er klinisk effektiv dose kan økes gradvis 10 mg ukentlig til en maksimal dose 50 mg / dag.

Til Voksen ved PTSD Gjennomsnittlig terapeutisk dose er 20 mg / dag. Når feilen er klinisk effektiv dose kan økes gradvis 10 mg ukentlig til maksimalt 50 mg / dag.

I eldre pasienter behandling bør begynne med voksendose, ytterligere dose kan økes til 40 mg / dag.

I pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min) og hos pasienter med nedsatt leveren utnevnt dose, ligger i det nedre området av terapeutiske doser.

Tar Paxil 1 gang / dag i morgen med et måltid. Tablettene skal svelges hele, uten å tygge, drikkevann.

Avbryt stoffet

Unngå brå seponering. Den daglige dosen bør reduseres til 10 mg ukentlig. Etter å ha nådd den daglige dosen 20 mg pasientene fortsetter å ta denne dosen i uken, og etter dette stoffet er helt avlyst.

Hvis abstinenssymptomer utvikles under dosereduksjon eller seponering av medikamentet etter, det er tilrådelig å fornye resepsjonen tidligere forskrevet dose. Deretter bør fortsette å avta i doserings, men saktere.

Bivirkning

Hyppigheten og intensiteten av noen bivirkninger kan avta ved fortsatt behandling, og vanligvis ikke fører til avbrutt behandling. Vi brukte følgende kriterier for å vurdere hyppigheten av bivirkninger: Ofte (>1/10), ofte (>1/100 og <1/10), sjelden (>1/1000 og <1/100), sjelden (>1/10 000 og <1/1000), sjelden (<1/10 000), inkludert enkeltsaker. Forekomsten av hyppige og sjeldne bivirkninger ble beregnet basert på data på sikkerheten til stoffet i mer enn 8000 mann, deltar i kliniske studier (Det racschityvali det av forskjellen mellom frekvensen for bivirkninger paroksetin og placebo). Forekomst av sjeldne og svært sjeldne bivirkninger ble bestemt på grunnlag av post-marketing data (Som for den sannsynlige hyppigheten av rapporter om slike virkninger, enn den sanne frekvens påvirker selv).

Fra fordøyelsessystemet: Ofte – kvalme; ofte – nedsatt appetitt, munntørrhet, forstoppelse, diaré; sjelden – forhøyede leverenzymer; sjelden – gastrointestinal blødning, hepatitt (noen ganger med gulsott), leversvikt. Etter markedsføring av leverskader er svært sjelden. Med utviklingen av bivirkninger fra leveren spørsmålet om seponering bør tas opp i saker, Det markerer langvarig økning i ytelse av funksjonelle tester.

CNS: ofte – døsighet, søvnløshet, ažitaciâ, tremor, svimmelhet, hodepine; sjelden – forvirring, hallusinasjoner, ekstrapyramidale symptomer; sjelden – mania, kramper, akatisi; sjelden – serotonergt syndrom (ažitaciâ, forvirring, diaphoresis, hallusinasjoner, hyperreflexia, myoklonus, takykardi, tremor). Pasienter med bevegelsesforstyrrelser eller de som tar antipsykotika – ekstrapyramidale forstyrrelser med orofacial dystoni. Noen av symptomene (døsighet, søvnløshet, ažitaciâ, forvirring, hallusinasjoner, mania) Det kan være på grunn av den underliggende sykdommen.

På den delen av organet syn: ofte – tåkesyn; sjelden – midriaz; sjelden – ostraya glaukom.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – sinus takykardi; sjelden – postural hypotensjon.

Fra urinveiene: sjelden – urinretensjon, urininkontinens.

Fra blodkoagulasjonssystemet: sjelden – blødninger i hud og slimhinner, blåmerker; sjelden – trombocytopeni.

På den delen av det endokrine systemet: sjelden – sekresjon av antidiuretisk hormon; sjelden – gipoprolaktinemiya / galactorea.

Metabolisme: sjelden – giponatriemiya (hovedsakelig hos eldre pasienter), som er noen ganger på grunn av syndromet utilstrekkelig sekresjon av antidiuretisk hormon.

Allergiske reaksjoner: sjelden – angioødem, elveblest.

Hudreaksjoner: ofte – økt svetting; sjelden – hudutslett; sjelden – fotosensitivitetsreaksjoner.

Andre: Ofte – seksuell dysfunksjon; ofte – økt kolesterol, zevota, asteni, vektøkning; sjelden – perifere ødemer.

Etter seponering av medikamentet ofte markert svimmelhet, sensorisk svekkelse, Søvnforstyrrelser, alarm, hodepine, sjelden – ažitaciâ, kvalme, tremor, forvirring, økt svette, diaré.

Uønskede symptomer, observert i kliniske studier hos barn

I kliniske studier hos barn Følgende bivirkninger har forekommet 2% pasienter og forekommer i 2 ganger mer sannsynlig, enn placebo: emosjonell labilitet (inkl. selvskading, selvmordstanker, selvmordsforsøk, tearfulness, humør labilitet), fiendtlighet, nedsatt appetitt, tremor, økt svette, hyperkinesi og agitasjon. Selvmordstanker, selvmordsforsøk ble hovedsakelig observert i kliniske studier av ungdom med alvorlig depressiv lidelse, hvori effekten av paroksetin ikke er påvist. Fiendtlighet ble rapportert hos barn (spesielt i en alder av 12 år) med obsessivno-kompul'sivnym rasstrojstvom.

Kontra

- Samtidig mottak av MAO-hemmere og perioden 14 dager etter deres avbestillings (MAO-hemmere skal ikke forskrives for 14 dager etter avsluttet behandling med paroksetin);

- Samtidig bruk av tioridazin;

- Samtidig bruk av pimozid;

- Opp til 18 år (kontrollerte kliniske studier av paroksetin i behandling av depresjon hos barn og ungdom er ikke bevist sin effektivitet, slik at medikamentet ikke er indisert for behandling av denne aldersgruppen). Paroksetin er ikke indisert for barn under 7 år på grunn av manglende data om sikkerhet og effekt av legemidlet hos disse pasientene.

- Overfølsomhet overfor paroksetin og andre ingredienser.

Graviditet og amming

IN eksperimentelle studier Det viste ingen teratogen eller embryotoksisk effekt av paroksetin.

Nyere epidemiologiske studier av svangerskapsutfall når du tar antidepressiva i I trimester viste en økt risiko for medfødte misdannelser, spesielt, Cardiovascular (f.eks, VSD og atrial septa), assosiert med paroksetin. I henhold til forekomsten av defekter i det kardiovaskulære systemet under graviditet paroksetin tilnærmet 1/50, Deretter som forventet forekomst av slike mangler i den generelle befolkningen tilnærmet 1/100 Newborn. I utnevnelsen av paroksetin bør vurderes en alternativ behandling hos gravide kvinner og kvinner som planlegger graviditet.

Det er rapportert om for tidlig fødsel hos kvinner, som ble utarbeidet under graviditet paroksetin, derimot, er en kausal sammenheng med narkotikainntaket ikke installert. Paxil bør ikke brukes under graviditet, unntatt, den potensielle nytten av behandlingen overgår potensielle risikoen, narkotikarelatert.

Det bør være spesielt nøye med å overvåke helsen til den nyfødte, mødre som brukte paroksetin i slutten av svangerskapet, fordi det finnes rapporter om komplikasjoner hos nyfødte, utsatt for paroksetin eller andre rusmidler av de selektive serotoninreopptakshemmere i III trimester av svangerskapet. Det bør merkes, Men, som i dette tilfellet har årsakssammenheng mellom disse komplikasjoner og at medisinsk behandling er ikke fastslått. En klinisk komplikasjoner inkludert: respiratorisk distress syndrom, cyanose, apnea, beslag, ustabil temperatur, vanskeligheter med mating, oppkast, gipoglikemiû, hypertensjon, gipotenziю, hyperreflexia, tremor, tremor, nervøs oppstemthet, irritabilitet, apati, konstant gråt og søvnighet. Noen rapporter symptomene ble beskrevet som neonatale abstinenssymptomer. I de fleste tilfeller er beskrevet komplikasjoner oppsto umiddelbart etter fødselen eller kort etter (mindre 24 Nei). Ifølge en epidemiologisk studie tilskudd gruppe av selektive serotonin reopptakshemmere (blant annet som paroksetin) svangerskap senere 20 uker er forbundet med en økt risiko for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte. Den absolutte risikoen blant pasientene, tar selektive serotoninreopptakshemmere i slutten av svangerskapet, er om 6-12 på 1000 Kvinner, sammenlignet med 1-2 på 1000 Kvinner i den generelle befolkningen.

I morsmelk trenge små mengder av paroksetin. Likevel, Paroksetin bør ikke tas under amming med mindre, når fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for barnet.

Forsiktighetsregler

Yngre pasienter, spesielt med depresjon, mogug ha en økt risiko for suicidal adferd ved behandling med paroksetin. Analyse av placebokontrollerte studier hos voksne med psykiske lidelser, indikerer en økning i hyppigheten av selvmordsatferd hos unge voksne (aldrende 18-24 år) mens du tar paroksetin sammenlignet med placebo (2.19% til 0.92% henholdsvis), Selv om denne forskjellen er ikke ansett statistisk signifikant. Pasienter eldre aldersgrupper (fra 25 til 64 og eldre 65 år) å øke hyppigheten av suicidal atferd ble ikke observert. Hos voksne i alle aldersgrupper med alvorlig depressiv lidelse, en statistisk signifikant økt forekomst av suicidal adferd ved behandling med paroksetin sammenlignet med placebo (forekomsten av selvmordsforsøk 0.32% til 0.05% henholdsvis). Men de fleste av disse tilfellene, hos pasienter som får paroksetin (8 fra 11) Det har blitt rapportert hos yngre pasienter i alderen 18-30 år. Data, innhentet i studien av pasienter med alvorlig depressiv lidelse, kan indikere en økning i forekomsten av selvmordsatferd hos pasienter yngre enn 24 år med en rekke psykiske lidelser.

Hos pasienter med en forverring av symptomer på depresjon og / eller fremveksten av selvmordstanker og selvmordsatferd (suicidalitet) kan observeres uansett hvorvidt, om de får antidepressiva. Denne risikoen vedvarer til, til du kommer til markant bedring. Forbedre tilstanden til pasienten er kanskje ikke tilgjengelig i de første ukene av behandlingen og mer, derfor bør pasienten overvåkes nøye for tidlig påvisning av klinisk forverring, selvmordstendenser, spesielt i begynnelsen av behandlingen, og i perioder med skiftende doser (øke eller minske). Klinisk erfaring med alle antidepressiva show, at risikoen for selvmord kan øke i de første fasene av bedringen.

Andre psykiske lidelser, som brukes for behandling av paroxetin, kan også være forbundet med en økt risiko for selvmordsatferd. Foruten, Disse lidelsene kan være komorbide tilstander, Samtidig alvorlig depressiv lidelse. Derfor, ved behandling av pasienter med andre psykiske lidelser, skal observere samme forholdsregler, og at behandling av depresjon.

Den største risikoen for selvmordstanker og selvmordsforsøk, er pasienter utsatt, med en historie med selvmordsatferd eller selvmordstanker, unge pasienter, og pasienter med alvorlige selvmordstanker før behandling, og derfor alle av dem trenger spesiell oppmerksomhet under behandling. Pasienter (og ansatte) å advare om behovet for å overvåke forverring av sin tilstand og / eller fremveksten av selvmordstanker / suicidal atferd eller tanker om å skade deg selv i løpet av behandlingen, spesielt i begynnelsen av behandlingen, når du skifter dose (øke og redusere). Ved disse symptomene bør umiddelbart søke medisinsk hjelp.

Det må bli husket, at symptomer som omrøring, akatisi eller mani kan være knyttet til den underliggende sykdom eller være en følge av den påførte behandlings. Hvis du opplever symptomer på klinisk forverring (inkludert nye symptomer) og / eller suicidale tanker / adferd, spesielt når de oppstår plutselig, økende alvorlighetsgrad av symptomer, eller hvis, hvis de ikke danner en del av symptom på en gitt pasient, må være revidert diett før seponering.

Noen ganger er behandling med paroksetin eller andre rusmidler av de selektive serotonin reopptakshemmere ledsaget av fremveksten av akatisi, som manifesterer en følelse av indre uro og agitasjon, når pasienten er ute av stand til å sitte eller stå; akatisi når pasienten opplever vanligvis en subjektiv ubehag. Sannsynligheten for akatisi er høyest i de første ukene av behandlingen.

I sjeldne tilfeller under behandling med paroksetin kan føre til serotonergt syndrom eller symptomer, i likhet med nevroleptisk malignt syndrom (hypertermi, muskelstivhet, myoklonus, autonom dysfunksjon med mulige raske endringer i vitale tegn, endret mental status, inkludert forvirring, irritabilitet, ekstremt alvorlig agitasjon, utvikler seg til delirium og koma), spesielt paroxetin som anvendes i kombinasjon med andre serotonerge midler og / eller antipsykotiske midler. Disse syndromene representerer en potensiell trussel mot liv, hvorfor skulle de oppstår behandling med paroksetin seponeres og støttende symptomatisk behandling start. Paroksetin bør ikke gis i kombinasjon med serotoninforløpere (slik som L-tryptofan, oksitriptan) På grunn av risiko for serotonin syndrom.

Alvorlig depressiv episode kan være første manifestasjon av bipolar lidelse. Det anses (selv om dette er ikke bevist kontrollerte kliniske studier), at behandling av en slik episode antidepressivum alene kan øke sannsynligheten for akselerert utvikling av en blandet / manisk episode hos pasienter, risiko for bipolar lidelse.

Før du starter behandling med antidepressiva er nødvendig for å gjennomføre en grundig screening for risikovurdering av pasientens bipolar lidelse; slik screening bør omfatte en detaljert psykiatrisk historie samling, inkludert data på tilstedeværelsen av familien selvmord, bipolar lidelse og depresjon.

Paroksetin er ikke registrert for behandling av depressive episoder ved bipolar lidelse. Paroksetin bør brukes med forsiktighet hos pasienter, med en historie med mani.

Behandling med paroksetin bør startes med forsiktighet, tidligst 2 uker etter seponering av MAO-hemmere; paroksetin må dosen økes gradvis inntil den optimale terapeutiske effekten.

Vi anbefaler forsiktighet ved behandling av paroksetin pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon og hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Som med andre antidepressiva, Paroksetin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi. Frekvensen av anfall hos pasienter, prinimayushtih paroksetin, er mindre enn 0.1%. Ved krampaktige anfall behandling med paroksetin seponeres.

Det er bare begrenset erfaring med samtidig bruk av paroksetin og elektrokonvulsiv terapi.

Paroksetin vыzыvaet mydriasis, og det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med trangvinkelglaukom.

I behandlingen av paroksetin hyponatremi er sjeldne, og det meste hos eldre pasienter og jevnet etter avskaffelsen av paroksetin.

Rapporterte blødninger i hud og slimhinner (inkludert gastrointestinal blødning) pasienter, prinimayushtih paroksetinom. Derfor bør paroksetin brukes med forsiktighet hos pasienter, preparater som samtidig oppnådde, øke risikoen for blødning, hos pasienter med en kjent tendens til blødning og hos pasienter med sykdommer, disponerer for blødning.

Ved behandling av pasienter med hjertesykdom bør ta vanlige forholdsregler.

Som et resultat av kliniske studier hos voksne insidensen av bivirkninger var avskaffelsen av paroksetin 30%, mens forekomsten av bivirkninger i placebogruppen var 20%.

Etter seponering av medikamentet (spesielt skarp) ofte markert svimmelhet, sensorisk svekkelse (parestesi, støy i ørene), Søvnforstyrrelser (livaktige drømmer), alarm, hodepine, sjelden – ažitaciâ, kvalme, tremor, forvirring, økt svette, diaré. Hos de fleste pasienter, disse symptomene var milde eller moderate, men i noen pasienter, kan de være tung. Vanligvis abstinenssymptomer forekomme i løpet av de første dagene etter seponering, Men i sjeldne tilfeller, – etter et uhell hoppe én dose. Vanligvis, Disse symptomene forsvinner av seg selv innen to uker, men i enkelte pasienter – til 2-3 måneder eller mer. Derfor anbefales det å gradvis redusere dosen av paroksetin (i flere uker eller måneder før det fullstendig avskaffelse, avhengig av pasientens behov).

Forekomsten av abstinenssymptomer betyr ikke, at stoffet er vanedannende.

Som et resultat av kliniske studier hos barn og ungdom forekomsten av bivirkninger var avskaffelsen av paroksetin 32% , mens forekomsten av bivirkninger i placebogruppen var 24%.

Hos barn, symptomer på abstinens paroksetin (emosjonell labilitet, inkl. selvmordstanker, selvmordsforsøk, humørsvingninger og tar til tårene, og nervøsitet, svimmelhet, kvalme og magesmerter) skjedde i 2% pasienter som følge av lavere doser av paroksetin eller etter sin total avskaffelse og møtte i 2 ganger mer sannsynlig, enn placebo.

Hvis observert under behandling med Paxil økte leverenzymer er bevart i lang tid, legemidlet bør seponeres.

Bruk i Pediatrics

Antidepressiv behandling av barn og ungdom med depresjon og andre psykiske lidelser, Det er forbundet med en økt risiko for selvmordstanker og selvmordsatferd.

I kliniske studier bivirkninger, assosiert med suicidalitet (selvmordsforsøk og selvmordstanker) og fiendtlighet (særlig aggresjon, avvikende atferd og sinne), sett oftere hos barn og ungdom, poluchavshih paroksetin, enn for pasienter i denne aldersgruppen, som fikk placebo. Det er ikke noe data på den langsiktige sikkerheten til paroksetin for barn og ungdom, som er relatert til effekten av medikamentet på veksten av, modning, kognitiv og atferdsmessig utvikling.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Terapi Paxil fører av kognitiv svikt eller psykomotorisk retardasjon. Likevel, så vel som i behandlingen av eventuelle psykofarmaka, Pasienter bør være forsiktig når du kjører og arbeider med å flytte maskiner.

Overdose

Tilgjengelig informasjon om overdose av paroksetin viser et bredt spekter av sikkerhet.

Symptomer: forsterkning over bivirkninger, og oppkast, feber, endringer i blodtrykket, ufrivillige muskelsammentrekninger, alarm, takykardi. Pasienter vanligvis ikke utvikle alvorlige komplikasjoner, selv sporadisk opptak til 2 d paroksetin. I noen tilfeller utvikles og koma endringer i EEG, svært sjelden oppstår død under samtidig bruk av paroksetin med psykofarmaka eller alkohol.

Behandling: Standard hendelser, brukt en overdose av antidepressiva (ventrikkelskylling gjennom kunstig oppkast, avtale 20-30 mg aktivt kull per 4-6 h løpet av de første dagene etter overdose). Spetsificheskiy motgift ukjent. Det er vist at vedlikeholdsbehandling og overvåking av vitale kroppsfunksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

Bruk av paroksetin sammen med serotonerge legemidler (inkludert L-tryptofan, trïptanı, tramadol, narkotika av de selektive serotonin reopptakshemmere, Li og urtemedisiner, som inneholder Johannesurt) kan føre til serotonergt syndrom. Bruken av paroksetin med MAO-hemmere (inkludert linezolid, antibiotika, forvandlet til en ikke-selektiv MAO-hemmer) kontra.

I en undersøkelse av muligheten for felles bruk av paroksetin og pimozide lav dose (2 mg dose) ble registrert økning i pimozide. Dette faktum forklarer egenskapene paroxetin hemme CYP2D6-systemet. På grunn av den smale terapeutiske indeks av pimozid og dets kjente evne til å forlenge QT-intervallet, Samtidig bruk av pimozid og paroksetin er kontraindisert. Ved bruk av disse stoffene i kombinasjon med paroksetin bør være forsiktig og gjennomføre en grundig klinisk monitorering.

Metabolisme og farmakokinetiske parametere av paroxetin kan endres, mens bruk av narkotika, indusere eller hemme enzymer, involvert i metabolismen av legemidler.

I et program med narkotika Paxil, hemme metabolismen av enzymer, bør vurdere muligheten for å bruke paroksetin, ligger i det nedre området av terapeutiske doser. Hvis samtidig bruk av legemidler, indusere enzymer (Karbamazepin, fenytoin, rifampicin, fenobarbital), Det krever ikke endringer i den innledende dose av Paxil. Påfølgende dosejusteringer bør gjøres basert på den kliniske effekten (Toleranse og effekt).

Kombinert bruk av antacider / paroxetin ritonavir resulterte i en betydelig reduksjon i konsentrasjonen av paroxetin i blodplasma. Eventuelle senere dosejustering av paroksetin bør bestemmes av dens kliniske effekter (Toleranse og effekt).

Daglig administrasjon av Paxil øker plasma protsiklidina. I nærvær av antikolinerge symptomer bør dosen reduseres protsiklidina.

Med samtidig bruk av Paxil i epilepsi med antiepileptika (Karbamazepin, fenytoin, natriumvalproat) ikke markert effekt på farmakokinetikk og farmakodynamikk av forrige.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, som kan føre til økt plasmakonsentrasjon av begge legemidler som brukes, metaboliseres av dette enzymet. Slike legemidler er trisykliske antidepressiva (f.eks, Amitriptylin, nortryptylyn, imipramin og desipramin), nevroleptika phenothiazine serie (perfenazin og tioridazin), risperidon, Atomoksetin, noen antiarytmika klasse 1 FRA (f.eks, propafenon og flekainid) og metoprolol.

Bruken av paroksetin med iamoksifenom grunn av hemming av CYP2D6 isoenzymet redusere konsentrasjonen av den aktive metabolitten av tamoxifen i plasma, og som en konsekvens, redusere effektiviteten av tamoksifen.

Gransking av samspillet in vivo ved samtidig bruk, henhold likevekt tilstand, paroksetin med terfenadin, som er et substrat for enzymet CYP3A4, funnet, Paroksetin har ingen effekt på farmakokinetikken til terfenadin. I en tilsvarende studie samspillet in vivo ikke har blitt funnet å påvirke farmakokinetikken til paroksetin til alprazolam, og vice versa. Kombinasjonen av Paxil med terfenadin, alprazolam og andre rusmidler, er et substrat for CYP3A4, Det ikke medfører uønskede reaksjoner.

Paroksetin bør ikke gis i kombinasjon med tioridazin, fordi, Som andre stoffet hemmer aktivitet av CYP2D6 isoenzymet, paroxetin kan øke konsentrasjonen av AB plasma, noe som kan føre til QT-forlengelse og arytmier typen “piruett” og plutselig død.

I et program med et korttidsvirkende sovepiller ikke er nevnt flere bivirkninger.

Kliniske studier har vist, Chto absorpsjon og farmakokinetikk paroksetin ikke avhengig eller avhengig ikke praktisk (dvs.. eksisterende forhold ikke krever en endring i dose) fra mat, antacida, digoksina, propranolol, etanol.

Paroksetin ikke forsterke den negative effekten av etanol på psykomotoriske funksjoner, Likevel, anbefales ikke mens du tar paroksetin og alkohol.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 3 år.