Norvasc

Aktivt material: Amlodipin
Når ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblokker
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Produsent: PFIZER GmbH (Tyskland)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit eller nesten hvit, i form av smaragder (Octahedron med ujevne sider), med logo “Pfizer” på den ene side og “AML-5” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumhydrogenfosfat, vannfritt, natrium stivelse glikolat type en, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
14 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.

Piller hvit eller nesten hvit, i form av smaragder (Octahedron med ujevne sider), med logo “Pfizer” på den ene side og “AML-10” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumhydrogenfosfat, vannfritt, natrium stivelse glikolat type en, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
14 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.

* internasjonale fellesnavn, anbefalt av WHO – amlodipinbesilat.

Farmakologiske virkning

Kalsiumkanalblokker treg, dihydropyridinderivat. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy reseptorer, blokkerer langsom kalsium kanaler, ingibiruet transmembranny overgang av kalsium i cellene av glatte musklene hjerte og blodkar (i større grad – i gladkomyshechne celler beholdere, enn cardiomyocytes).

Gir antigipertenzivny og antianginalny.

Antigipertenzivnogo mekanisme av amlodipine skyldes direkte avslappende effekt på glatt muskel beholdere.

Amlodipine reduserer myokardisk iskemi på to måter: øke eksterne arteriola reduserer rundt, og dermed (afterload), Når denne VARIANTEN er nesten ikke endret, som fører til lavere energiforbruk og myocardial oksygenforbruk; i tillegg som utvider koronar og eksterne arterier og arterioler som normal, og ishemizirovannah soner av myocardium, det øker oksygentilførsel til myokard av pasienter med vasospastic angina (Prinzmetals angina) og forhindrer utvikling av koronarospazma, forårsaket av røyking.

Hos pasienter med arteriell hypertensjon enkelt dose Norvaska^® gir nedgang annonsen over 24 h i liggende stilling, og stående. På grunn av treg start av handlingene til amlodipine føre ikke til en kraftig nedgang i Annonsen.

Hos pasienter med angina pectoris enkelt daglig dose av amlodipine øker varigheten av fysisk aktivitet, forsinke utviklingen av neste angrep av angina og depresjoner av ST-segmentet (på 1 mm) Under utførelsen, reduserer hyppigheten av angina angrep og forbruk av nitroglyserin tabletter.

Hos pasienter med hjerte-og karsykdommer (inkludert koronar aterosklerose nederlag og ett fartøy og stenose 3 eller mer av arteries og aterosklerose av carotis arteriene), hjerteinfarkt, begge transluminal angioplasty chreskozhnuju coronary arteries (TLP) lider av angina, bruke Norvaska^® hindrer utvikling av intima media fortykning i carotis arteriene, reduserer dødeligheten fra hjerte årsaker, hjerteinfarkt, hjerneslag, TLP, coronary artery bypass pode, fører til en reduksjon i antall sykehusinnleggelser ustabil angina pectoris og progresjon av kronisk hjertesvikt, reduserer hyppigheten av intervensjoner, gjenopprette koronar blodstrøm.

Norvask^® øker ikke risikoen for dødsfall eller komplikasjoner, fører til dødsfall hos pasienter med kronisk hjertesvikt (III-IV funksjonsklasse NYHA-klassifisering) i møte med terapi digoxinom, diuretika og ACE inhibitors.

Hos pasienter med kronisk hjertesvikt (III-IV funksjonsklasse NYHA-klassifisering) neishemicheskoj etiology i programmet Norvaska^® Det er sannsynligheten for lungeødem.

Norvask^® har ikke noen negativ effekt på metabolisme og lipid konsentrasjon av blodplasma.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

En gang innenfor de terapeutiske doser av amlodipine er godt absorbert, C_maks i blodet oppnås gjennom 6-12 timer etter administrasjon. Absolutt biotilgjengeligheten av 64-80%. Eating påvirker ikke absorpsjonen av amlodipin.

V_d omtrent lik 21 l / kg. Linking blodplasma er om 97.5%. Amlodipine GEB.

C_ss plasma oppnås gjennom 7-8 dager av konstant dose.

Metabolisme og utskillelse

Amlodipine biotransformiroetsa i leveren med dannelse av aktive metabolitter. T_1/2 fra plasma er om 35-50 Nei, som samsvarer med den tiltenkte bruken av narkotika 1 gang / dag. Total clearance – 0.43 L / time / kg.

10% av uendret aktivt stoff og 60% metabolitter utskilles i urinen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos pasienter med leversvikt og alvorlig kronisk hjertesvikt T_1/2 øker til 56-60 Nei.

T_1/2 plasma hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker til 60 Nei. Endring i konsentrasjonen av amlodipine i plasma samsvarer ikke med graden av nyrefunksjon.

Eldre og yngre mennesker tid, kreves for å oppnå C_maks Amlodipine i plasma, nesten det samme. Eldre med kronisk hjertesvikt er preget av en nedadgående trend for klarering av amlodipine, som fører til en økning i AUC og T_1/2 (til 65 Nei).

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (både som monoterapi, og i kombinasjon med andre antigipertenzivei betyr);

-stabil angina og angina angiospasticheskaja (Prinzmetals angina) (både som monoterapi, og i kombinasjon med andre antianginalnami betyr).

Doseringsregime

Ved hypertensjon og angina den gjennomsnittlige første dosen av 5 mg 1 gang / dag, Avhengig av individuell pasient respons kan økes til en maksimal dose, komponent 10 mg.

Ta piller inne 1 gang / dag, med den nødvendige mengden vann (til 100 ml).

Endre dosering Norvaska^® med bruk av en thiazide vanndrivende, Betablokkere eller ess hemmere krever ikke.

I eldre pasienter stoffet er anbefalt for bruk i middels terapeutisk dose, endring av dosen er ikke nødvendig.

Til tross for, at T_1/2 amlodipin, som alle kalsiumblokkere, økning i pasienter med menneskelige leveren, endringer i dosering i denne kategorien av pasienter er ikke vanligvis nødvendig.

Ved nyresvikt anbefalt Norvask^® ved konvensjonelle doser, Det er imidlertid nødvendig å ta hensyn til mulig svak økning i T_1/2.

Bivirkning

Fastsettelse av frekvensen av bivirkninger: ofte (>1%), noen ganger (<1%), sjelden (<0.1%), sjelden (<0.01%).

Kardiovaskulære systemet: ofte – perifere ødemer (ankler og føtter), hjerterytme; noen ganger – for sterk reduksjon av blodtrykket, ortostatisk hypotensjon, vaskulitt; sjelden – utvikling eller forverring av hjertesvikt; sjelden – hjerterytmeforstyrrelser (inkludert bradykardi, ventrikkel takykardi og atrieflimmer), hjerteinfarkt, brystsmerter, migrene.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: noen ganger – artralgi, muskelkramper, myalgi, ryggsmerter, artrose; sjelden – myasthenia.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ofte – følelsen av varme og “tidevann” blod på huden, trøtthet, svimmelhet, hodepine, døsighet; noen ganger – utilpasshet, besvimelse, økt svette, asteni, gipestezii, parestesi, perifericheskaya nevropati, tremor, søvnløshet, humør labilitet, uvanlige drømmer, nervøsitet, depresjon, alarm; sjelden – kramper, apati, ažitaciâ; sjelden – ataksi, hukommelsestap.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – smerter i magen, kvalme; noen ganger – oppkast, forstoppelse, flatulens, dyspepsi, diaré, anoreksi, munntørrhet, tørst; sjelden – giperplaziya rett, økt appetitt; sjelden – gastritt, pankreatitt, giperʙiliruʙinemija, gulsott (Vanligvis cholestatic), økning i levertransaminaser, hepatitt.

Fra blodkreft system: sjelden – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopeni, trombocytopeni.

Metabolisme: sjelden giperglikemia.

Åndedrettssystemet: noen ganger – tungpustethet, rhinitt; sjelden er hoste.

Fra urinveiene: noen ganger – hyppig vannlating, smertefull vannlating, nokturi, impotens; sjelden – dizurija, polyuri.

Allergiske reaksjoner: noen ganger – kløe, utslett; sjelden – angioødem, erythema multiforme, elveblest.

Andre: noen ganger – alopecia, tinnitus, gynekomasti, økning / reduksjon i kroppsvekt, synshemming, dobbeltsyn, ccomodation, xerophthalmia, konjunktivitt, såre øyne, smaksforstyrrelser, lav kroppstemperatur, neseblødning; sjelden – dermatitt; sjelden – parosmija, dermatoxerasia, kaldsvette, overtredelse av pigment i huden.

Kontra

- Alvorlig hypotensjon;

- Overfølsomhet overfor narkotika;

- Overfølsomhet overfor andre dihydropyridinderivater.

Graviditet og amming

Sikkerheten til Norvaska^® Graviditet og amming (amming) ikke installert, Derfor er bruk av graviditet mulig bare i tilfelle, Når fordeler for en mor enn risikoen fetus og nyfødte.

Data om utskillelse av amlodipine med morsmelk er ikke tilgjengelig, så amming (amming) bør slutte å ta stoffet eller, eller amming.

Forsiktighetsregler

Stoffet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, kronisk hjertesvikt (III-IV funksjonelle klasse NYHA klassifisering) neishemicheskoj etiologi, aortic stenosis, hjerteinfarkt (og for 1 måneder etter den).

Som med utnevnelsen av andre kalsiumblokkere, Du må være forsiktig når du godtar Norvaska^® pasienter med SSSU, mitralnom stenose, Hypertrofisk kardiomyopati obstruktiv, hypotensjon.

Ved behandling av hypertensjon Norvask^® kan brukes sammen med tiazidnami dioretikami, alpha- og beta-adrenoblokatorami, ACE-hemmere, nitrat langvarig handling, sublingual nitroglyserin, NSAIDs, antibiotika og muntlig gipoglikemicakimi betyr.

For behandling av angina pectoris Norvask^® kan tilordnes i skjemaet alene eller i kombinasjon med andre legemidler antianginalnami osv.. pasienter, ildfast til behandling med nitrater og/eller beta-adrenoblokatorami, i tilstrekkelige store doser.

Norvask^® har ikke noen negativ effekt på de metabolisme og plasma lipider og kan brukes i behandling av pasienter med bronkial astma, diabetes og gikt.

Norvask^® kan også brukes i tilfeller, Når en pasient er disponert for å sosudistomu kramper (vazokonstrikcii).

Pasienter med liten kroppsvekt, pasienter av liten vekst og pasienter uttrykt svekket leveren kan kreve dosereduksjon.

Under behandlingen krever kroppsvekt og observasjon hos tannlegen (å hindre sårhet, blødning og Gingival Hyperplasia).

Bruk i Pediatrics

Forsiktighet bør oppnevnes i forberedelse barn og unge under 18 år, tk. sikkerhet og effekt av deres bruk i denne gruppen av pasienter er ikke akkurat installert.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Selv om et bakteppe av Norvaska^® noen negativ innvirkning på muligheten til å kjøre en bil eller andre midler ble ikke observert, Men på grunn av overdreven tapt AD, utvikling av svimmelhet, tretthet og andre bivirkninger, bør man være forsiktig for individuelle handlingen av stoffet i slike situasjoner, spesielt i begynnelsen av behandling og dosering.

Overdose

Symptomer: uttrykt lavere annonse med mulig utvikling refleks tachycardia og overdreven perifere vasodilatasjon (Det er risikoen for en uttalt og vedvarende arteriell hypotensjon, inkl. med utviklingen av sjokk og død).

Behandling: Utnevnelsen av aktivt kull (spesielt i først 2 h etter overdose), ventrikkelskylling (i noen tilfeller), gi opphøyet status lemmer, aktivt vedlikeholdes av det kardiovaskulære systemet, overvåking av ytelsen til hjertet og lungene, overvåking av Blindkopi og diurezom. Gjenopprette vaskulær tone og helvete, Hvis ingen kontraindikasjoner, anvendelse av vasoconstrictor narkotika. Bruk/med innføringen av kalsium Gluconate. Siden amlodipine er hovedsakelig forbundet med serumproteiner – Hemodialyse er ikke effektivt.

Legemiddelinteraksjoner

Det kan forventes, hemmere mikrosomalnogo oksidasjon som vil øke konsentrasjonen av amlodipine i plasma, øke risikoen for bivirkninger, og induktora mikrosomaionah leveren enzymer – redusere.

Hvis du søker til Norvaska^® med cimetidin endres farmakokinetikken av amlodipine ikke.

I motsetning til andre kalsium-kanal blokkere betydelig bedøve vekselsvirkningene Norvask^® Når kombinert med bruk av NSAIDS, spesielt med indometacin, påvist.

Kanskje økt antianginalnogo og gipotenzivnogo handling av kalsiumblokkere kombinert med tiazidnami og “sløyfe” Diuretika, verapamil, ACE-hemmere, Beta-adrenoblokatorami og nitrater; og til bedre deres handling hypotensive kombinert med alpha₁-adrenoblokatorami, nevroleptika.

Selv om studien narkotika Norvask^® den negative effekten av inotropnogo er vanligvis ikke observert, Likevel kan noen kalsiumblokkere øke alvorlighetsgraden av ugunstige komplikasjoner narkotika handlingen inotropnogo, forårsaker QT-forlengelse (f.eks, Amiodarone og Kinidin).

Når kombinert med narkotika litium, kalsiumblokkere (for Norvaska^® data er ikke tilgjengelige) Kanskje den økende manifestasjonen av nevrotoksisitet (kvalme, oppkast, diaré, ataksi, tremor, støy i ørene).

Amlodipine påvirker ikke i vitro på bånd med blodplasma proteiner av digoksin, fenytoin, warfarin og indomethacin.

Enkelt aluminium/magnisoderjath Antacida påvirker ikke betydelig farmakokinetiku amlodipine.

Engangs opptak sil'denafila dose 100 mg i pasienter med essensielle hypertensjon har ingen innvirkning på farmakokinetikken av amlodipine.

Nytt amlodipine dose 10 mg og atorvastatin dose 80 mg er ikke ledsaget av betydelige endringer i farmakokinetikken av atorvastatin.

Med bruk av amlodipine hos friske frivillige med digoksin serum endres nivåer og nyre klirens digoksin ikke.

Engangs og gjentatt bruk av dosen av 10 mg amlodipine påvirker ikke betydelig farmakokinetiku etanol.

Amlodipine påvirker ikke endringer på internasjonalt normalisert ratio, forårsaket av warfarin.

Amlodipine medfører ikke betydelige endringer i farmakokinetikken av Ciklosporin.

Samtidige enkelt dose 240 ml grapefruktjuice og 10 mg amlodipina inne ikke er ledsaget av en betydelig endring i farmakokinetikken av amlodipine.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet bør lagres ved temperaturer som ikke overstiger 25 ° C, utilgjengelig for barn. Holdbarhet – 4 år.