NITRO

Aktivt material: Nitroglycerin
Når ATH: C01DA02
CCF: Perifere vasodilators. Antianginal narkotika
Når CSF: 01.06.01.01.05
Produsent: Orion Corporation (Finland)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Den infusjonsvæske konsentrat klart, fargeløs.

Stoffene: etanol 96%, propylenglykol n / parenteral ca., vann d / og.

2 ml – glassampuller (5) – pakker papp.

Den infusjonsvæske konsentrat klart, fargeløs.

Stoffene: etanol 96%, propylenglykol n / parenteral ca., vann d / og.

5 ml – glassampuller (5) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER.

Farmakologiske virkning

Perifer vasodilator med en primær effekt på venene. Antianginale narkotika. Virkningsmekanismen omfatter frigjøring av aktiv substans nitrogenoksid i vaskulær glatt muskulatur. Nitrogenoksid fører til aktivering av guanylatsyklase og øker nivået av cGMP, som til slutt fører til glatte muskelavslapning. Under påvirkning av nitroglyserin arterioler og precapillary sphincter slappe av til en mindre grad, enn de store arterier og vener. Dette er delvis på grunn av refleks reaksjoner, og mindre intens form av nitrogenoksid molekyler av den aktive substans i veggene av arterioler.

Handlingen av nitroglyserin skyldes hovedsakelig en nedgang i hjerteinfarkt oksygenforbruk ved å redusere preload (utvidelse av perifere vener og redusere blodstrømning til det høyre atrium) og afterload (reduksjon i systemisk vaskulær motstand). Det fremmer omfordeling av koronar blodstrøm i iskemisk området subendokardial infarkt. Det øker treningstoleranse hos pasienter med koronarsykdom, stenokardiey. I hjertesvikt bidrar til lossing av hjertemuskelen er hovedsakelig på grunn av reduksjon av forspenning. Det reduserer trykket i lungekretsløpet.

Farmakokinetikk

Når du er inne absorberes fra mage-tarmkanalen, utsatt effekt “første pass” gjennom leveren. Med sublingual anvendelse av denne effekten er fraværende, en terapeutisk plasmakonsentrasjon nås innen få minutter. Det metaboliseres i leveren med deltakelse av nitrat. Fra dinitro metabolitter av nitroglyserin kan forårsake uttalt vasodilatasjon; kanskje, de bestemmer den terapeutiske effekten av nitroglyserin når administrert.

Plasmaproteinbinding er 60%. T_1/2 etter inntak – 4 Nei, hvis sublingual søknad – 20 m, Etter at jeg / v administrasjon – 1-4 m. Rapporter meste nyrer.

Vitnesbyrd

Sublingual og bukkal administrasjon: lindring og forebygging av angina angrep; som et middel til førstehjelp for akutt hjerteinfarkt og akutt venstre ventrikkel svikt prehospital.

Muntlig: lindring og forebygging av angina angrep, rehabilitering behandling etter hjerteinfarkt.

For i / v administrasjon: akutt hjerteinfarkt, inkl. Komplikasjoner av akutt venstre ventrikkel svikt; ustabil angina; Lungeødem.

For bruk på huden: forebygging av angina angrep.

Doseringsregime

Påfør sublingual, kinn, innsiden, pels hansker, / Drypp. Dosen og behandlingsregime settes individuelt, avhengig av bevis, spesifikke kliniske situasjonen, doseringsformen.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: svimmelhet, hodepine, takykardi, rødme i huden, føler varmen, hypotensjon; sjelden (spesielt i overdose) – kollaps, cyanose.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast.

CNS: sjelden (spesielt i overdose) – angst, psykotiske reaksjoner.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hudutslett, kløe.

Lokale reaksjoner: prikking, brenning, erytem.

Andre: metgemoglobinemiâ.

Kontra

Shock, kollaps, hypotensjon (systolisk blodtrykk<100 mmHg., diastolisk blodtrykk<60 mmHg.), akutt hjerteinfarkt med alvorlig hypotensjon, gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopati, konstriktiv perikarditt, hjertetamponade, toksisk lungeødem, intrakraniell hypertensjon (inkl. i hemoragisk hjerneslag, etter en nylig hodeskade), trangvinkelglaukom med høyt intraokulært trykk. Overfølsomhet for nitrater.

Graviditet og amming

Bruk av nitroglyserin under graviditet og amming (amming) bare i tilfeller, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarn.

Forsiktighetsregler

Å bruke forsiktighet hos pasienter med alvorlig cerebral arteriosklerose, forstyrrelser av cerebral sirkulasjon, en tendens til ortostatisk hypotensjon, med alvorlig anemi, eldre pasienter, samt hypovolemi og uttrykte brudd på lever og nyrer (for parenteral applikasjon).

Ved langvarig bruk kan utvikle toleranse for virkningene av nitrater. For å unngå toleranse anbefaler at en 10-12 timers pause i sin søknad for hver 24-timers syklus.

Hvis hud påføring av nitroglyserin oppstår angina, det bør være å slutte å ta nitroglyserin under tungen.

Under behandlingen, unngå alkohol.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Nitroglyserin kan redusere hastigheten på psykomotoriske reaksjoner, som bør tas i betraktning når man kjører bil eller opptatt med andre potensielt farlige aktiviteter.

Legemiddelinteraksjoner

Mens bruken av vasodilatorer, ACE-hemmere, kalsiumblokkere, betablokkere, Diuretika, trisykliske antidepressiva, MAO-hemmere, etanol, etanol-inneholdende medikamenter kan øke den hypotensive effekt av nitroglycerin.

Mens bruken av betablokkere, kalsiumblokkere forbedret antianginale.

I en applikasjon med sympatomimetika kan redusere antianginal effekt av nitroglyserin, hvilken, i sin tur, kan redusere pressoreffekten sympatomimetiske (som et resultat av mulige hypotensjon).

Med samtidig bruk av midler, har antikolinerg aktivitet (inkl. trisykliske antidepressiva, dizopiramida) utvikle sialoschesis, munntørrhet.

Det er begrensede data på, at acetylsalisylsyre, brukes som et smertestillende middel, øker konsentrasjonen av nitroglyserin i blodplasmaet, som kan være ledsaget av økt hypotensiv effekt og hodepine.

Flere undersøkelser observert en reduksjon vasodilaterende effekt av nitroglyserin på bakgrunn av langvarig behandling med acetylsalisylsyre.

Det antas, som kan øke blodplatehemmende effekten av aspirin.

Mens bruken av nitroglyserin reduserer virkningen av acetylkolin, gistamina, noradrenalin.

På bakgrunn av / i nitroglyserin kan redusere den antikoagulerende effekt av heparin.

Med samtidig bruk kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin og redusert antianginal effekt av nitroglycerin.

I et program med novokainamidom kan øke den hypotensive effekt og utvikling av kollaps.

I et program med rizatriptanom, sumatriptan øker risikoen for koronar spasme; med sildenafilom – risiko for alvorlig hypotensjon og myokardinfarkt; med kinidin – mulig ortostatisk kollaps; etanol – alvorlig svakhet eller svimmelhet.