MIKARDIS

Aktivt material: Telmisartan
Når ATH: C09CA07
CCF: Angiotensin II-reseptorantagonister
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10
Når CSF: 01.04.02
Produsent: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG (Tyskland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit eller nesten hvit, avlang, merket “51N” на одной стороне и символом фирмы – på den andre siden.

Stoffene: magnesiumstearat, meglumine, Natriumhydroksid, povidon, sorbitol.

7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (8) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (14) – pakker papp.

Piller hvit eller nesten hvit, avlang, merket “52N” на одной стороне и символом фирмы – på den andre siden.

Stoffene: magnesiumstearat, meglumine, Natriumhydroksid, povidon, sorbitol.

7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (8) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (14) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Angiotensin II-reseptorantagonister.

Telmisartan – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (inkl. к AT₂-Receptor) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 Nei (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 Nei.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 uker etter oppstart av behandling.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях viser, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Biotilgjengeligheten er ca. 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (ved en dose 40 mg) til 19% (ved en dose 160 mg). Etter 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distribusjon

Bindingen til plasmaproteiner – mer 99.5%, hovedsakelig til albumin og α₁-glykoproteinom. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Metabolisme

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Fradrag

T_1/2 – mer 20 Nei. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки – mindre 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (omtrent 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (omtrent 1500 ml / min).

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

У женщин C_maks и AUC в плазме в 2-3 ganger høyere, enn menn (без значительного влияния на концентрацию).

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon.

Doseringsregime

Tildele voksen oral dose 40 mg 1 gang / dag. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / dag. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg / dag. Det bør tas, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 uker.

Pasienter med alvorlig hypertensjon Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoterapi) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / dag.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (inkl. og på hemodialyse), eldre pasienter korreksjon dose er ikke påkrevd.

I пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени den daglige dosen bør ikke overstige 40 mg.

Bivirkning

CNS: hodepine, svimmelhet, utmattelse, søvnløshet, angst, depresjon, kramper, synshemming.

Kardiovaskulære systemet: markert reduksjon i blodtrykket (inkl. ortostatisk hypotensjon), bradykardi, takykardi, brystsmerter; sjelden – besvimelse.

Åndedrettssystemet: infeksjoner i øvre luftveier (inkl. faryngitt, bronkitt, bihulebetennelse), hoste; sjelden – dyspné.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, dyspepsi, diaré, magesmerter, unormal leverfunksjon.

Fra urinveiene: nedsatt nyrefunksjon (inkl. akutt nyresvikt), perifere ødemer, urinveisinfeksjon (inkl. cystitt), giperkreatininemiя.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: myalgi, artralgi, nedre ryggsmerter, symptomer, подобные тендиниту, leggkramper.

Fra blodkreft system: sjelden – anemi, eozinofilija, trombocytopeni.

Laboratoriefunn: sjelden – hyperkalemi, hyperurikemi; i noen få tilfeller – повышение уровня КФК крови.

Allergiske reaksjoner: hudutslett; sjelden – эritema, kløe, eksem, Svette, elveblest, angioødem.

Andre: influensalignende symptomer.

Kontra

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Uttrykt human lever;

-arvelig fruktose-intoleranse;

- Graviditet;

- Amming (amming);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Graviditet og amming

Микардис^® kontraindisert under graviditet og amming.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Forsiktighetsregler

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® Det bør være nøye, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Hvor, når vaskulær tonus og nyrefunksjon hovedsakelig avhenger av aktiviteten i renin-angiotensin-aldosteron (f.eks, hos pasienter med alvorlig kronisk hjertesvikt eller nyre komorbiditet, inkl. nyrearteriestenose), bruk av narkotika, påvirker tilstanden til systemet, Det kan være ledsaget av utvikling av akutt hypotensjon, hyperasotemia, oliguri og, sjelden, Akutt nyresvikt. Det bør derfor brukes med forsiktighet Mikardis^® disse pasientene.

Pasienter med primær aldosteronisme antihypertensiva, Virkningsmekanismen er å inhibere aktiviteten til renin-angiotensin-aldosteron-, vanligvis ineffektive. I slike tilfeller utnevnelsen Mikardisa^® ikke anbefalt.

Hos pasienter med aorta- eller mitralklaffstenose, idiopatisk hypertrofisk stenose subaortal bruke Mikardisa^® (Som med andre vasodilatorer) Det krever spesiell omsorg.

Det bør tas i betraktning, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Det bør tas i betraktning, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, salterstatninger, som inneholder kalium, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparin), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg eller 80 mg består 169 mg eller 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Bruk i Pediatrics

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Overdose

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket.

Behandling: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodialyse nyeeffyektivyen.

Legemiddelinteraksjoner

Возможно одновременное применение Микардиса^® med tiaziddiuretika (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarin, gidroxlorotiazid, glibenklamid, Ibuprofen, paracetamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAIDs (inkl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Pasienter, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Holdbarhet – 4 år.