Metoprolol

Aktivt material: Metoprolol
Når ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, dekket med en film shell rosa, runde, lenticular, med Valium på den ene siden.

[Ring] Kolloidal vannfri silika, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylcellulose (Type A), magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, polysorbat 80, talkum, Titandioksid (E171), karmin fargestoff (Ponceau 4R).

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit til gulhvit, runde, lenticular, med Valium på den ene siden.

[Ring] Kolloidal vannfri silika, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylcellulose (Type A), magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, polysorbat 80, talkum, Titandioksid (E171).

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER

Farmakologiske virkning

Cardioselective beta₁-blocker uten sympatomimetisk aktivitet. Den har hypotensive, antianginal og antiarrytmisk effekt. Reduserer automatikk av sinusknuten, redusere hjertefrekvensen, bremser AV-ledning, reduserer hjertets kontraktilitet og oppstemthet, Det reduserer blodsirkulasjon, redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk. Det undertrykker den stimulerende effekten av katekolaminer på hjertet med fysiske og psykofølelsesmessig stress.

Årsaker hypotensive effekt, som er stabilisert ved slutten av den andre uken kurs søknad. Når angina metoprolol reduserer hyppigheten og alvorlighetsgraden av angrep. Det normaliserer hjerterytmen under supraventrikulær takykardi og atrieflimmer. Hjerteinfarkt sonen bidrar til å begrense myokardiskemi og reduserer risikoen for fatale arytmier, Det reduserer risikoen for tilbakefall av hjerteinfarkt. Når den brukes i mellom terapeutiske doser har en mindre uttalt effekt på glatt muskulatur i bronkiene og perifere arterier, enn ikke-selektive betablokkere.

Farmakokinetikk

Etter oral metoprolol er raskt og nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen, C_maks av aktiv substans i plasma oppnås ved å 1-2 Nei. Intensivt metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.

T_1/2 metoprolol plasma er 3-4 h og i løpet av behandlingen er ikke endret. Mer 95% av dosen utskilles via nyrene, eneste 3% – i uendret form.

Vitnesbyrd

Arteriell hypertensjon, forebygging av angina angrep, hjerterytmeforstyrrelser (supraventrikulær takykardi, arrythmia), sekundærforebygging etter hjerteinfarkt, hyperkinetisk hjertesyndrom (inkl. hypertyreose, NCD). Profylakse av migreneanfall.

Doseringsregime

Inntak dose er gjennomsnittlig 100 mg / dag 1-2 opptak. Hvis det er nødvendig, er den daglige dosen gradvis inntil 200 mg. Den på / i en enkelt dose – 2-5 mg; i fravær av virkningen av gjeninnføring er mulig via 5 m.

Maksimal dose: når det gis daglig dose – 400 mg, på / i en enkelt dose – 15-20 mg.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: vozmozhnы bradykardi, hypotensjon, AV-ledningsforstyrrelser, symptomer på hjertesvikt.

Fra fordøyelsessystemet: tidlig behandling mulig xerostomia, kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse; i noen tilfeller – unormal leverfunksjon.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ved begynnelsen av behandlingen mulig svakhet, utmattelse, svimmelhet, hodepine, muskelkramper, kuldefølelse og parestesier i ekstremitetene; kan bli redusert sekresjon av tårevæske, konjunktivitt, rhinitt, depresjon, Søvnforstyrrelser, mareritt.

Fra blodkreft system: i noen tilfeller – trombocytopeni.

På den delen av det endokrine systemet: hypoglykemisk tilstand hos en pasient med diabetes mellitus.

Åndedrettssystemet: hos predisponerte pasienter kan føre til symptomer på bronkial obstruksjon.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe.

Kontra

AV-blokkade II og III grader, sinoatrialynaya blokade, bradykardi (HR mindre 50 slag / min), SSS, hypotensjon, kronisk hjertesvikt II B-III trinns, akutt hjertesvikt, kardiogent sjokk, metabolsk acidose, uttrykt av perifere sirkulasjonsforstyrrelser, Overfølsomhet for metoprolol.

Graviditet og amming

Graviditet kan bare, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Metoprolol krysser placentabarrieren. I forbindelse med mulig utvikling av en nyfødt bradykardi, hypotensjon, hypoglykemi og respirasjonsstans metoprolol er nødvendig å avbryte 48-72 timer før den planlagte leveringsdatoen. Etter levering, er det nødvendig å sikre nøye overvåking av den nyfødte for 48-72 Nei.

Metoprolol i små mengder i morsmelk. Bruk under amming anbefales ikke.

Forsiktighetsregler

Å bruke forsiktighet hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom, diabetes (spesielt i labile under), Raynauds sykdom og obliterative perifer arteriell sykdom, feokromocytom (Den brukes i kombinasjon med alfablokkere), alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon.

Under behandling med metoprolol kan redusere produksjonen av tårevæske, som har en verdi for pasienter, bruker kontaktlinser.

Slutten av en lang løpet av behandling med metoprolol bør skje gradvis (I det minste 10 dager) under tilsyn av en lege.

Anbefales ikke samtidig bruk med MAO-hemmere metoprolol.

I kombinasjonsbehandling med klonidin bør få siste stopp i noen få dager etter seponering av metoprolol, i izbezhanie gipertonicheskogo krise. Mens bruken av hypoglykemiske midler kreve korreksjon av doseringsregime.

Et par dager før anestesi bør slutte å ta metoprolol, eller plukke opp en agent for anestesi med minimale negative inotrope effekter.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Pasienter, aktiviteten som krever mer oppmerksomhet, anvendelsen av metoprolol poliklinisk, rettes først etter evalueringen av den individuelle pasientens respons.

Legemiddelinteraksjoner

Ved samtidig bruk med antihypertensiva, Diuretika, antiarytmika, nitratami, Det er en risiko for alvorlig arteriell hypotensjon, ʙradikardii, AV-blokade.

I et program med barbiturater akselerere metabolisme av metoprolol, som reduserer dens effektivitet.

Mens bruken av hypoglykemiske midler kan øke virkningen av hypoglykemiske midler.

Mens bruken av NSAIDs kan redusere den hypotensive effekt av metoprolol.

Mens bruken av opioider er synergistisk effekt cardiodepressivny.

Mens bruken av perifere muskelavslappende kan øke nevromuskulær blokade.

I en applikasjon med en anordning for inhalering anestesi øker risikoen for nedsettelse av myokardial funksjon og utvikling av arteriell hypotensjon.

I et program med p-piller, gidralazinom, ranitidin, cimetidin øker konsentrasjonen av metoprolol i blodplasmaet.

Mens bruken av amiodaron er mulig hypotensjon, bradykardi, ventrikkelflimmer, asistolija.

I et program med verapamil økt C_maks i plasma og AUC metoprolol. Minutt og redusert slagvolum, puls, hypotensjon. Kanskje den utvikling av hjertesvikt, dyspné og blokaden av sinusknuten.

På / i innledningen av verapamil hos pasienter som får metoprolol er det en fare for hjertestans.

I et program kan øke bradykardi, forårsaket av digitalisglykosider.

Mens bruken av dekstropropoksyfen økt biotilgjengelighet av metoprolol.

Mens bruken av diazepam kan redusere clearance og øke AUC av diazepam, som kan øke dens effekt, og dermed redusere den psykomotoriske reaksjonene.

Mens bruken av diltiazem øker konsentrasjonen av metoprolol i plasma ved å hemme metabolismen under påvirkning av diltiazem. Additiv dempende effekt på aktiviteten i hjertet på grunn av demping av pulsen gjennom AV-noden, forårsaket av diltiazem. Det er en risiko for alvorlig bradykardi, en betydelig reduksjon i slaglengde og minuttvolum.

Mens bruken av lidokain kan redusere ekskresjon av lidokain.

I en applikasjon med mibefradilom pasienter med lav aktivitet av CYP2D6 isoenzymet kan øke konsentrasjonen av metoprolol i plasma og økt risiko for giftvirkninger.

Mens bruken av noradrenalin, Adrenalin, andre adrenerge- og sympatomimetika (inkl. i form av øyedråper eller som del av antitussiva) det kan være noen økning i blodtrykket.

Mens bruken av propafenon økte konsentrasjonen av metoprolol i plasma og utvikler en toksisk virkning. Det antas, som inhiberer metabolismen av propafenon i leveren metoprolol, redusere clearance og øke serumkonsentrasjonen.

I et program med reserpin, guanfacine, metyldopa, Klonidin kan utvikle alvorlig bradykardi.

Mens bruken av rifampicin reduserer konsentrasjonen av Metoprolol i blodplasma.

Metoprolol kan føre til en liten reduksjon i clearance av teofyllin hos røykere.

Fluoksetin hemmer CYP2D6 isoenzym, Dette fører til hemming av metabolismen av metoprolol og kumulasjon, som kan forsterke handlingen cardiodepressive og forårsake bradykardi. Et tilfelle av apati.

Fluoksetin og dets metabolitter hovedsakelig preget av en lang T_1/2, så sannsynligheten for legemiddelinteraksjoner beholdes selv etter et par dager etter seponering av fluoksetin.

Det har blitt rapportert å redusere klaringen av metoprolol fra kroppen, mens bruk av ciprofloksacin.

Mens bruken av ergotamin kan øke perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Mens bruken av østrogen er redusert antihypertensive effekt av metoprolol.

Ved samtidig bruk av metoprolol øker konsentrasjonen av etanol i blodet og forlenger dets eliminasjon.