Metoklopramid-dekar

Aktivt material: Metoklopramid
Når ATH: A03fa01
CCF: Kvalmestillende medikamenter av den sentrale handlingen, blokkere dopamin-reseptorer
Når CSF: 11.06.02
Produsent: Kjemisk-Pharmaceutical Plant AKRIKHIN JSC (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit eller hvit med en gulaktig fargetone, Valium, faset; marmorering er tillatt.

Stoffene: laktose, potetstivelse, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (5) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER

Farmakologiske virkning

Kvalmestillende, bidrar til å redusere kvalme, hikke; stimulerer gastrointestinal motilitet. Antiemetisk effekt på grunn av blokkering av dopamin D₂-reseptorer og øke terskelen til triggersonen kjemoreseptorer, er en serotoninreseptorblokker. Det antas, at metoklopramid hemmer avslapping av glatt magemuskel, dopamin-indusert, forsterker dermed de kolinerge reaksjonene i de glatte musklene i mage-tarmkanalen. Bidrar til å fremskynde magetømmingen ved å forhindre avslapning av magekroppen og øke aktiviteten til antrum og øvre tynntarm. Reduserer tilbakeløp av innhold inn i spiserøret ved å øke trykket i spiserørets sphincter i hvile og øker clearance av syre fra spiserøret ved å øke amplituden til dens peristaltiske sammentrekninger.

Metoklopramid stimulerer prolaktinsekresjonen og forårsaker en forbigående økning i sirkulerende aldosteronnivåer, som kan være ledsaget av kortvarig væskeretensjon.

Farmakokinetikk

Etter inntak absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Plasmaproteinbinding er om 30%. Metaboliseres i leveren. Utskilles primært av nyrene uendret, samt metabolitter. T_1/2 Det er mellom 4 til 6 Nei.

Vitnesbyrd

Oppkast, kvalme, icota forskjellige Genesis. Atoni og hypotensjon i mage og tarm (inkl. Postoperativ); biliær dyskinesi; refluksøsofagitt; flatulens; som en del av kompleks terapi for eksacerbasjoner av magesår og duodenalsår; akselerasjon av peristaltikk under radiopake studier av mage-tarmkanalen.

Doseringsregime

Voksne inne – av 5-10 mg 3-4 ganger / dag. Oppkast, alvorlig kvalme, gis metoklopramid intramuskulært eller intravenøst ​​i en dose 10 mg. Intranasal – av 10-20 mg i hvert nesebor 2-3 ganger / dag.

Maksimal dose: enkeltdose for oral administrering – 20 mg; daglig – 60 mg (for alle administrasjonsveier).

Gjennomsnittlig enkeltdose for eldre barn 6 s er 5 mg 1-3 ganger/dag oralt eller parenteralt. For barn under 6 år, er den daglige dosen for parenteral administrering 0.5-1 mg / kg, Hyppigheten av administrasjon – 1-3 ganger / dag.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: forstoppelse er mulig i begynnelsen av behandlingen, diaré; sjelden – munntørrhet.

CNS: Du kan føle deg trøtt i begynnelsen av behandlingen, døsighet, svimmelhet, hodepine, depresjon, akatisi. Ekstrapyramidale symptomer kan forekomme hos barn og unge (selv etter en enkelt dose metoklopramid): muskelspasmer i ansiktet, hyperkinesis, spastical Wryneck (vanligvis, forsvinner umiddelbart etter seponering av metoklopramid). Med langvarig bruk, oftere hos eldre pasienter, Mulige symptomer på parkinsonisme, dyskinesias.

Fra blodkreft system: agranulocytose er mulig i begynnelsen av behandlingen.

På den delen av det endokrine systemet: sjelden, langsiktig bruk i høye doser – galaktoré, gynekomasti, menstrual uregelmessigheter.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hudutslett.

Kontra

Blødning fra mage-tarmkanalen, mekaniske ileus, perforasjon av mage eller tarm, feokromocytom, ekstrapyramidale forstyrrelser, epilepsi, prolaktinavhengige svulster, glaukom, graviditet, amming, samtidig bruk av antikolinerge legemidler, overfølsomhet overfor metoklopramid.

Graviditet og amming

Er kontraindisert for bruk i svangerskapet.

Ved bruk under amming (amming) bør vurderes, at metoklopramid går over i morsmelk.

IN eksperimentelle studier ingen bivirkninger av metoklopramid på fosteret er påvist.

Forsiktighetsregler

Brukes med forsiktighet hos pasienter med bronkial astma, hypertensjon, nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon, ved Parkinsons sykdom.

Brukes med ekstrem forsiktighet hos barn, spesielt i tidlig alder, siden de har en betydelig høyere risiko for dyskinetisk syndrom. Metoklopramid kan i noen tilfeller være effektivt mot oppkast, forårsaket av å ta cytostatika.

Når det brukes til eldre pasienter, er det nødvendig å huske på, at ved langvarig bruk av metoklopramid i høye eller moderate doser, er den vanligste bivirkningen ekstrapyramidale lidelser, spesielt parkinsonisme og tardiv dyskinesi.

Under bruk av metoklopramid er forvrengning av data om laboratorieparametre for leverfunksjon og bestemmelse av konsentrasjonen av aldosteron og prolaktin i blodplasma mulig..

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Potensielt farlige aktiviteter bør unngås under behandlingen, krever oppmerksomhet, raske psykomotoriske reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

Når det brukes samtidig med antikolinerge legemidler, er gjensidig svekkelse av effekten mulig..

Når det brukes samtidig med antipsykotika (spesielt fenotiazinserien og butyrofenonderivater) risikoen for ekstrapyramidale reaksjoner øker.

Ved samtidig bruk forbedres absorpsjonen av acetylsalisylsyre, paracetamol, etanol.

Metoklopramid, når det administreres intravenøst, øker absorpsjonshastigheten av diazepam og øker dens maksimale konsentrasjon i blodplasma..

Når det brukes samtidig med en sakte oppløselig doseringsform av digoksin, kan konsentrasjonen av digoksin i blodserumet reduseres med 1/3. Når det ble brukt samtidig med digoksin i flytende doseringsform eller i form av en raskt oppløselig doseringsform, ble ingen interaksjon notert..

Når det brukes samtidig med zopiklon, akselereres absorpsjonen av zopiklon.; med kabergolin – Kabergolins effektivitet kan reduseres; med ketoprofen – biotilgjengeligheten av ketoprofen reduseres.

På grunn av antagonisme av dopaminreseptorer, kan metoklopramid redusere den antiparkinsoniske effekten av levodopa, samtidig er det mulig å øke biotilgjengeligheten av levodopa på grunn av akselerasjonen av dets evakuering fra magen under påvirkning av metoklopramid. Resultatene av interaksjonen er blandede.

Når det brukes samtidig med mexiletin, akselereres absorpsjonen av mexiletin.; med meflokin – absorpsjonshastigheten av meflokin og dets konsentrasjon i blodplasma øker, samtidig er det mulig å redusere bivirkningene.

Når det brukes samtidig med morfin, akselereres absorpsjonen av morfin når det tas oralt, og dets beroligende effekt forsterkes..

Når det brukes samtidig med nitrofurantoin, reduseres absorpsjonen av nitrofurantoin.

Når du bruker metoklopramid rett før administrering av propofol eller tiopental, kan det være nødvendig å redusere induksjonsdosene.

Pasienter, får metoklopramid, effekten av suxametoniumklorid forsterkes og forlenges.

Når det brukes samtidig med tolterodin, reduseres effektiviteten av metoklopramid.; med fluvoksamin – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; fluoksetin – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; Ciklosporin – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.